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PASKの阻害用複素環式化合物
本明細書には新しい複素環式化合物および組成物、ならびに疾患の処置のための医薬品としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体におけるPASキナーゼ(PASK)活性を阻害する方法も、糖尿病などの疾患の処置のために提供される。 (もっと読む)
有機電界発光素子及び表示媒体
【課題】4,4’−ビスカルバゾリルビフェニルを用いた有機電界発光素子に比べ、素子寿命の長い有機電界発光素子を提供すること。
【解決手段】陽極及び陰極よりなる一対の電極と、前記一対の電極間に設けられた、少なくとも下記一般式(I)で表される化合物を含有する有機発光層と、を備える有機電界発光素子。一般式(I)中、R1は、水素原子、置換若しくは未置換の炭素数1以上20以下のアルキル基、又は置換若しくは未置換の炭素数1以上20以下のアルコキシ基を表し、Aは芳香族複素六員環を形成するための少なくとも1個の窒素原子を含む複素環残基を表し、nは1以上3以下の整数を表す。
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有機半導体トランジスタ
【課題】13,6−N−サルフィニルアセトアミドペンタセンに比べ、電荷移動度の低下が少ない有機半導体トランジスタを提供すること。
【解決手段】複数の電極と、下記一般式(I)で表される化合物を少なくとも1種含有する有機半導体層と、を備える有機半導体トランジスタ。一般式(I)中、R1は、水素原子、置換若しくは未置換の炭素数1以上20以下のアルキル基、又は置換若しくは未置換の炭素数1以上20以下のアルコキシ基を表し、Aは芳香族複素六員環を形成するための少なくとも1個の窒素原子を含む複素環残基を表し、nは1以上3以下の整数を表す。
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複素環式化合物およびそれらの使用
PI3キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにPI3キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−3キナーゼ(PI3キナーゼ)を阻害するための方法を提供し、PI3キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、PI3キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 (もっと読む)
ビアリール化合物及びその使用方法
本明細書では、KIT、CSF−1R及び/又はFLT3キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)の3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置において有用である。
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APAF−1阻害剤化合物
式(I)の2,5−ピペラジンジオンの誘導体はアポトーシス性ペプチダーゼ活性化因子1(Apaf−1)阻害剤であり、従って、これらはアポトーシスの増加に関連した病理学的および/または生理学的状態の予防および/または治療用の活性医薬成分として有用である。
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タンパク質キナーゼ調節剤としてのピリジンおよびピラジン誘導体
本発明は、式(I):
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、CDK9により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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mGluR1−およびmGluR5−アンタゴニスト活性を有するベンゾアゾリルピペラジン誘導体
【課題】疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾアゾリルピペラジン化合物(式中、Ar1は、置換基を有してもよいピリジンなど、Aは、CONH基など、R3は、メチル基など、xおよびmは0又は1、Ar2はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)を示す。
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オキサジン誘導体および神経障害の処置のためのBACE阻害剤としてのその使用
本発明は、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのBACE阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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フラビウイルス科ウイルスの阻害剤
提供されているのは、化学式Iの化合物:
および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にC型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Iの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、HCVの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、HCVの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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BACE阻害剤
本発明は、式IのBACE阻害剤:
それらの使用方法、中間体、およびそれらの調製方法を提供する。
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血小板活性化因子受容体アンタゴニスト
血小板活性化因子(PAF)受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のPAF媒介障害(炎症性、心血管および免疫障害を含む)の治療に、有用であり得る。 (もっと読む)
二重に作用するピラゾール抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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肥満および関連障害の処置のための選択的メラニン濃縮ホルモンレセプターアンタゴニストとしての二環式化合物
【課題】メラニン濃縮ホルモンに対するアンタゴニスト化合物の調製方法、ならびに代謝障害および摂食障害(肥満、糖尿病等)の処置におけるそれらの使用方法を提供する。
【解決手段】下記式3の化合物。
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複素環式の抗ウイルス性化合物
C型肝炎ウィルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である、式I(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書において定義された通りである)で示される化合物である。また、HCV感染を治療し、HCV複製を阻害するための組成物および方法も開示する。 (もっと読む)
新規オキサゾロン及びピロリジノン置換アリールアミド
式(I)[式中、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及びR7は、本明細書において定義されているとおりである]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩。さらに、開示されたものは、P2X3及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するために本化合物を使用する方法、ならびに本化合物を作製する方法である。
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新規なビフェニルピリジンアミドおよびフェニルピリジンアミド
式Iの化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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ホスファチジルイノシトール3−キナーゼの阻害薬
本発明は、PI3Kの、特にPI3Kγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびCNSの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)
新規有機電界発光化合物およびこれを使用する有機電界発光素子
新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するOLEDを製造するために使用されうる。
【代表図】なし
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