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S1P1レセプターアゴニストとして有用なオキサゾールピリジン誘導体
本発明は式(I)のオキサジアゾールピリジン誘導体、医薬としてのその使用ならびに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のためのその使用を提供する。
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置換されたアゾール誘導体、この誘導体を含む医薬組成物、及びこれを利用したパーキンソン病の治療方法
【課題】
置換されたアゾール誘導体及び薬剤学的に許容可能なこれらの塩、有効量の該誘導体を含む医薬組成物、及び化合物の有効量を哺乳類に投与することを含む哺乳類のパーキンソン病の治療方法を提供すること。
【解決手段】
下記式(I)で表されるアゾール誘導体及びこれらの薬剤学的に有用な塩は、MAO−B活性の抑制効果からパーキンソン病に対して有効性を示す。
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ブラジキニンB1アンタゴニストとしての化合物
本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化1】
, (I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXは後記定義どおりである)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。
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ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼの阻害剤としての複素環誘導体
構造式(I)の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩(式中Wは、R1−置換ヘテロアリールであり、R1はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、X−Tは、N−CR5R6、C=CR5又はCR13−CR5R6であり、Yは結合又は−C(O)−であり、a及びbは、1ないし4より選択される整数であり、かつArは任意に置換されたフェニル又はナフチルである)は、ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患;アテローム性動脈硬化症;肥満;糖尿病;神経系の疾患;メタボリックシンドローム;インスリン抵抗性;癌;脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化1】
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選択的キナーゼ阻害剤
【課題】
【解決手段】 本発明は、JAK3の活性を調節する(例えば阻害する)方法に関するものであり、化学式Iの化合物或いはその薬学的に許容可能な塩とJAK3を接触させる行程を有し、ここにおいて構成因子は本明細書で提供されるものである。本発明はさらに、例えば炎症性及び自己免疫性疾患を含むJAK−3に関連した疾患を治療するための、新規化合物及び組成物、さらにはJAK3阻害剤と同様なものを調合する方法及び使用する方法を提供する。
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2H−1,2−チアジン1,1−ジオキシド誘導体
【課題】部分発作及び/又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製薬学的に許容される塩[式中R1はC1−4アルキル、C3−6シクロアルキル又はC4−6シクロアルキルアルキルを表し、R2は水素原子又はC1−4アルキル等を表し、R3は置換されていてもよいC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C4−6シクロアルキルアルキル又は水素原子等を表し、R4は水素原子、ハロゲン原子等を表し、R5は、水素原子、ハロゲン原子等を表す]。
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JUNN−末端キナーゼの阻害薬
本発明は、次式(I)による構造:
を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、Ca、Cb、Z、R5、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。
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新規除草剤
式I
{式中、置換基は請求項1に規定したとおりのものである}の化合物は、除草剤としての使用に好適である。
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AKT活性の阻害剤
本発明は、Akt活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)
キノキサリン誘導体及び電界発光素子
【課題】優れた電子輸送性およびホールブロッキング性を有し、かつ結晶化することなく
成膜できるキノキサリン誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】下記の一般式[C−1]に代表されるキノキサリン誘導体を合成する。
(式中、XおよびYは置換または無置換のアリール基、あるいは置換または無置換の複素
環残基を示し、R1〜R6は、それぞれ独立に水素、アルキル基、アルコキシル基、置換
または無置換のアリール基、置換または無置換の複素環残基を示す。)また、上記キノキ
サリン誘導体を用いた電界発光素子を含む有機半導体素子を形成する。
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新規二環式抗生物質
式Iで表される化合物(式中、X1、X3;X4及びX6は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表すが、但し、X1、X3;X4及びX6のうちの少なくとも1個は窒素原子を表し;X2は、C−H、C−(C1−C6アルキル)、C−(C1−C6アルコキシ)、C−ハロゲン、C−COOHを表し;X5は、C−H又はC−(C1−C6アルキル)、C−ハロゲンを表し;R1及びR2は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、ジ(C1−C6アルキル)アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルアミノカルボニルオキシ、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルスルホニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキルカルボニルオキシ、C5−C6ヘテロシクリルカルボニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C4アルキルカルボニル、C1−C4アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換C5−C6ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され;A1は、以下の式:−O−(CH2)m−(CH2)−、−S−(CH2)m−(CH2)−又は−(C=O)O−(CH2)m−(CH2)−のうちの1個で表される二価基を表し、前記(CH2)m部分は、場合により、C1−C4アルキル、C2−C4アルケニル、C3−C6シクロアルキル、C3−C6シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ;C1−C4アルコキシC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ(C1−C4アルキレンオキシ)C1−C4アルキル、ベンジルオキシC1−C4アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−(C1−C4アルキル)アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、1個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく;mは、0、1又は2であるが、但し、A1の2個の末端原子価(terminal valencies)間の直接鎖(direct chain)における原子数は、少なくとも3であり、この基A1は、末端(CH2)−部分を介してA2に結合し;A2は、C3−C8シクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の4〜8員ヘテロシクロジイルから選択され、この基A2は、非置換であるか又は置換されており;R4は、水素又はC1−C4アルキルを表し;A3は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、>C=O、−C(O)C1−C3アルキレン−、−C(=O)NH−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するNR4−基に結合している−C2H4NH−、−C2H4O−、及び−C2H4S−から選択される基を表し;Gは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており;nは、0、1又は2である)で表される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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4−フェニル−ピラン−3,5−ジオン、4−フェニル−チオピラン−3,5−ジオンおよびシクロヘキサントリオンならびに殺虫剤、殺ダニ剤および/または殺菌剤としてのこれらの使用
本発明は、式(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、r、YおよびGは上で示した意味を有する。)の化合物の殺虫剤および/または殺ダニ剤および/または殺菌剤としての使用に関する。
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副甲状腺ホルモンの放出を促進する、アリール−キナゾリン/アリール−2−アミノ−フェニルメタノン誘導体
【課題】PTH放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】PTH放出を促進する、新規4−アリール−2(1H)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(2−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体;例えば、1−(2,3−ジメトキシ−キノキサリン−6−イルメチル)−4−(4−イソプロピル−フェニル)−6−プロプ−2−イニルオキシ−1H−キナゾリン−2−オン;を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症;鬱血性心不全、高血圧;腸運動障害、下痢;火傷、潰瘍、創傷;骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失;甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物
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新規の除草剤
式(I)(式中、置換基は請求項1に規定されるとおりである)の化合物は除草剤としての使用に適切である。
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ベンズイミダゾール−4−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、薬物混合物及びその用途
本発明は式(I)に示したベンズイミダゾール−4−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、そしてそれらを含有する薬物混合物及びその用途に関する。ここで、Xは一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキルオキシ基、一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC2-C14アルケニル基、一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC6-C14アリール基基、又は一置換又は二置換、多置換の5-6元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味し、Yは水素、一置換又は二置換、多置換のC1-C16アルキル基、一置換又は二置換、多置換の環アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC6-C12アリール基、又は一置換又は二置換、多置換の5-6元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味する。本発明において誘導体は抗ウイルス薬物の機能を果たす。
【化1】
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TRPM8モジュレーターとしてのスルホンアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式(I)及び式(II)により表される。
【化1】
式中、Y、R1、R2、R3、R4、RA及びRBは、本明細書に定義される。
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フッ素含有化合物およびその使用法
フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)
化合物と使用法
一態様では、本発明は、変数X1、X2a、X2b、X2c、R1、B、L、E、A及び下付文字nがここで定義される、式(I)の化合物を提供する。別の態様では、本発明は、式(I)の化合物を含む薬学的組成物、並びに、例えば、抗アポトーシス性のBcl−xLタンパク質のような、Bcl−2抗アポトーシス性のタンパク質の発現又は過剰発現によって特徴付けられる、疾患及び症状(例えば、癌、血小板血症等)の治療のための式(I)の化合物の使用法を提供する。
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血管漏出症候群を治療する方法
血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ/またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ(PTP−β)分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 (もっと読む)
Rafキナーゼ阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Rafプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびRaf媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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