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Fターム[4C063DD34]に分類される特許
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ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのアミノピリジンおよびカルボキシピリジン化合物
ピリジンおよびピリミジン化合物:(I)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、およびYは、本明細書に定義される通りである);(II)、またはその薬学的に許容される塩(式中、環A、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);(III)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。
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Rafキナーゼ阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Rafプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびRaf媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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7−フェノキシクロマンカルボン酸誘導体
式I:
の化合物(式中、A、A1、R1、R7a、R7b、R8およびR10は明細書で与えられた意味を持つ)は、プロスタグランジンD2(PGD2)が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なDP2受容体阻害剤である。式Iの化合物は、Th2 T細胞がIL−4、IL−5および/またはIL−13を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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複素環式抗ウイルス化合物
式(I)[式中、A、R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R5、R6、R7a、R7b、Ar1、Rc、Rd、Re、Rf、X、n及びpは、本明細書に定義のとおりである]を有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。またHCV感染症を処置しかつHCV複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。
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(4−tert−ブチルピペラジン−2−イル)(ピペラジン−1−イル)メタノン−N−カルボキサミド誘導体
この発明は、式(I)の化合物に関する。この化合物は、CCR2b受容体拮抗を介して作用し、それ故、炎症性疾患及び/又は神経障害性疼痛を処置するのに使用できる。
【化1】
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ATRキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン誘導体
本発明は、ATRプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにin vitro適用(生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など)における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式I:
を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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新規生理活性物質
【課題】
血管新生を抑制し、特に低酸素状態でのVEGF産生を抑制し、固形癌治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
特定の12員環マクロライド系化合物を用いた医薬。
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幹細胞培養法
本発明は、細胞を安定化させるための化合物、およびその使用方法に関する。
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アルデヒドデヒドロゲナーゼのモジュレーターおよびその使用方法
本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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新規な抗微生物薬
本発明は、式Iの新規なフェニルオキサゾリジノン化合物、その製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物に係わる。本発明は、式Iの新規な化合物もしくはその製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を合成する方法にも係わる。本発明はまた、式Iの新規な化合物を含有する医薬組成物とその使用方法を提供する。本発明の化合物は抗微生物薬として有用であり、Staphylococcus属、Streptococcus属、Enterococcus属、Bacteroides属、Clostridium属の多剤耐性種、インフルエンザ菌、Moraxella属種、結核菌などの抗酸性生物、並びにStaphylococcus属およびEnterococcus属のリネゾリド耐性種など多くの好気性および/または嫌気性グラム陽性および/またはグラム陰性病原菌に対して有効である。
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新規ピペラジン化合物、及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗HCV作用を有する薬剤、特にHCVポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式[I]:
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗HCV剤及びHCVポリメラーゼ阻害剤。
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アリールピペラジンおよびアルファ2Cアンタゴニストとしてのそれらの使用
式(I)の化合物(式中X、Z、A、B、D、E、R1〜R4およびmは特許請求の範囲において定義したものである)は、アルファ2Cアンタゴニスト活性を示し、それによりアルファ2Cアンタゴニストとして有用である。
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ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのピラジン化合物
ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのPDE10を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
キノキサリン化合物、これを用いた電子供与性有機材料、光起電力素子用材料および光起電力素子
【課題】光電変換効率の高い光起電力素子を提供すること。
【解決手段】(a)キノキサリン骨格とオリゴチオフェン骨格とを含み、(b)バンドギャップ(Eg)が1.8eV以下であり、(c)最高被占分子軌道(HOMO)準位が−4.8eV以下であるキノキサリン化合物。
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MMP−13阻害剤として有用なヘテロアリールジアミド化合物
MMP−13の阻害剤である、本明細書に記載の式Iの化合物及び組成物が開示されている。また式Iの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。
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ピラゾリルベンゾチアゾール誘導体および治療薬としてのそれらの使用法
【課題】細胞増殖の調節不全に関係する疾患の新規治療剤の提供。
【解決手段】式(I)の化合物(式中、各場合のR1、R2、およびR3はそれぞれ、アミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アリール、アジド、ハロゲン、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヒドラジニル、ヒドロカルビル、水素、ヒドロキシル、ニトロ、ニトロソ、ホスフェート、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホニウム、およびホスホロチオネート等から選択され、R4は、水素、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヒドロカルビルから選択される)。
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ATRキナーゼの阻害剤として有用な化合物
本開示は、式(I)(式中、L、n、R1、およびR2は、本明細書に記載されるとおりである)のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法;本開示の化合物を調製するプロセス;本開示の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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カンナビノイド受容体リガンドとしての1,2−チアゾリル誘導体
本願は、式(I)のイソチアゾリリデン含有化合物(R1、R2、R3、R4およびLは明細書で定義の通りである。)、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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1,3,5−トリアジン誘導体、その製造方法、及びこれを構成成分とする有機電界発光素子
【課題】有機電界発光素子において電子輸送材料として用いることで、駆動電圧を低減し発光効率を高めることのできる化合物を提供する。
【解決手段】一般式(1)
(式中、R1、R2及びR3は各々独立して水素原子又はメチル基を表す。Xは炭素原子又は窒素原子を表す。Ar1は置換されていてもよい芳香族炭化水素基を表す。Ar2は、1又は2つの窒素原子を有する縮環していてもよい六員芳香族複素環基であり、これらは炭素数1から4のアルキル基で置換されていてもよい。)で示される1,3,5−トリアジン誘導体を製造し、これを構成成分とする有機電界発光素子を作製する。
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アシル化インダニルアミンおよび医薬としてのその使用
【課題】内皮性NO−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1〜R4は互いに独立して、H・非置換および少なくとも一置換のC1−C1b−アルキル、等からなる群から選択され、AはCH2、CHOHおよびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、BはCH2およびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、R5はアリール基またはヘテロアリール基である]で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。
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