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Fターム[4C063DD37]に分類される特許
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医薬組成物
【課題】心房選択性のK+チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物:式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、R2及びR3は低級アルキレンを形成していてもよく、A1はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、R5は、
である。
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HIV複製の阻害薬としての1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ベンゾ[B][1.4]ジアゼピン−2.4−ジオンの誘導体
下記式(I):
(I)
(式中、m、R1、R2、R3、X及びYは、本出願で定義される)の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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ベンゾジアゼピン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表される。
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医薬
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。
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肥満、II型糖尿病およびCNS疾患の処置のための新規アリールスルホンアミド化合物
【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。[式中R9、R12およびR14のうち2個はHであり;且つR9、R12およびR14の残りはN含有置換基など、R13はピペラジン等YはH、アルキル、あるいは芳香環など。]
(II)
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腎髄質外部カリウムチャネルの阻害剤
本発明は、腎髄質外部カリウム(ROMK)チャネル(Kir1.1)の阻害剤である、式Iの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化1】
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新規抗炎症剤
インターロイキン−6(IL−6)および/または血管細胞接着分子−1(VCAM−1)の発現の制御に有用な新規化合物、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患などの治療および/または予防におけるそれらの使用を開示する。また、該新規化合物を含む組成物、およびそれらの製造方法を開示する。 (もっと読む)
血小板ADPレセプターインヒビター
【課題】血管性の疾患(特に血栓症に関する血管性の疾患)の予防および/または処置に効果的である血小板ADPレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】
に代表される、スルホニル尿素誘導体、スルホニルチオ尿素誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体、およびアシルスルホンアミド誘導体。
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ベンゾジアゼピン−2−オン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1は水素原子等を示し、R2は低級アルキル基等を示し、R3及びR4は低級アルキル基等を示し、R5はフェニル基等を示し、R6は水素原子等を示し、mは、0乃至2の整数を示し、pは、1乃至4の整数を示し、qは、1乃至5の整数を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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血小板ADPレセプターインヒビター
【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および/または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式(I)〜式(VIII)の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ADPレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患(特に血栓症に関連する心血管疾患)の予防および/または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式(I)〜(VIII)の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。
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癌及び神経変性疾患の治療又は予防方法
癌及びアルツハイマー病などの神経変性疾患に対するさらなる治療薬の必要性が存在する。本発明は、有効量のスルホンアミド系化合物を、被験体に投与することを含む癌及び神経変性疾患の治療、又は予防方法に関する。有効量の式(I)(X、R1、R2、添字m、添字n、及び添字vは、本明細書に定義されている通りである)の化合物を、神経変性疾患を有する被験体に投与することを含む神経変性疾患の治療、又は予防方法を提供する。
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PI3K/mTOR阻害剤
本発明は、式
からなる、PI3K/mTORを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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オキサジアゾロン頭部基を有する、環付加された(annelated)N−複素環式スルホンアミド、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用
本発明は、PPARデルタ、又はPPARデルタ及びPPARアルファ作動活性を示す、オキサジアゾロン頭部基を有する、縮環された(annelated)N−複素環式スルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
各基が定義されているとおりである式Iの化合物、それらの生理学的に受容可能な塩およびそれらの製造方法が記載されている。この化合物は、脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害ならびにインスリン抵抗性が関与する障害および中枢及び末梢神経系の脱髄及び他の神経変性障害の処置および/または予防に適切である。
【化1】
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新規複素環化合物
本発明は、式Iの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、RおよびS異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Iの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、RおよびS異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Iの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)の阻害によって調節または正常化される1または2以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体ならびにこの使用方法
本発明は、神経型ニコチン性受容体のPAMである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
凝固因子阻害剤としてのジペプチド類似体
第XIa因子および/または血漿カリクレインの阻害剤である、式(I)、(II)もしくは(III):
(I)
(II)
(III)
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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ヘッジホッグ経路モジュレーターとしてのビフェニルカルボキサミド誘導体
本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式I:
の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
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アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ−1,4−ジアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR1〜R8は本明細書において定義される通りである。
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医薬
【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):
[式中、R2は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R1は置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。
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治療特性を有する新規の1,4−ベンゾジアゼピン−2,5−ジオン
本発明は、新規化合物、その発見方法、およびその治療上の使用に関する。具体的には、本発明は、新規の1,4-ベンゾジアゼピン-2,5-ジオン化合物を提供し、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などのプロセスの制御不全に関連した様々な状態を治療する治療薬として新規の1,4-ベンゾジアゼピン-2,5-ジオン化合物を利用する方法を提供する。 (もっと読む)
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