【課題】光硬化性樹脂の原料として有用な、新規イソシアヌレート化合物の提供。
【解決手段】化学式（I）で示されるイソシアヌレート化合物。
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【課題】癌、眼疾患、炎症、乾癬、およびウイルス感染からなる群より選択される障害を治療するために有用な複素環化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ａ）の構造を有する化合物。


（式（Ａ）において、R1は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基であり；R2は、水素、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、-NO2、-NH2、および-C≡Nからなる群より選択される置換基であり；かつR3は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基である）。式（Ａ）の化合物の他に、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物も開示される。 （もっと読む）

A₁-A_2b、または特にA_2a受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物（式A1の化合物において、Aは、Cy¹またはHet^Aに相当する。Cy¹基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy¹基は、1基以上のR⁴a置換基により置換可能である。Het^Aは、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy²またはHet^Bに相当する。Cy²は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy²基は、1基以上のR^4d置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化１】

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本発明は、式（１）の化合物またはその塩もしくは互変異性体を提供する：


式中、Ｘ^１は、ＮまたはＮ^＋（Ｏ⁻）であり；Ｘ^２は、ＮまたはＣＨであり；Ｑは、Ｃ_１−３アルキレン基であり；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４ヒドロカルビル、およびヒドロキシ−Ｃ_２−４ヒドロカルビルから選ばれ；Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、同一または異なって、それぞれ、水素、フッ素、塩素、およびメチルから選ばれ；Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる０、１、または２個のヘテロ原子環員を含む任意に置換されていてよい単環式５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環、あるいはナフチル環であり、Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる１、２、または３個のヘテロ原子環員を含む、任意に置換されていてよい単環式５または６員ヘテロアリール環である。式（１）の化合物は、ｐ７０Ｓ６キナーゼの阻害剤であり、増殖性疾患の治療に有用である。
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【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの誘導体に関する：


（上記式中、
Ｗは、窒素を表し、
Ｒ_１は、
水素または直鎖状もしくは分岐状のＣ_１−Ｃ_５アルキル基、または
トリフルオロメチル、ニトリル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６アルコキシアルコキシ、インドリル、チオフェニル、オキソチオフェニル、Ｃ_１−Ｃ_３Ｎ−アルキルカルバモイル基のような基で置換されているＣ_１−Ｃ_３アルキル基、または
場合によってはハロゲン原子、ニトロ、ニトリル、トリフルオロメチル、ビニル、メチルスルファニル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_４アルキル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_３アルコキシ基のような１個以上の基で置換されたフェニル、ピリジル、ナフチルまたはチオフェニル基
Ｃ_６２−オキソシクロアルキル基
を表し、
Ｒ_２は、メチルまたはヘプチルを表し、
ｍ、ｎは、１であり、
Ｖは、ＣＨ_２を表し、
Ｘ−Ｙは、−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ−Ｏ−を表し、
Ｚは、１個以上のトリフルオロメチル基、ハロゲン原子または直鎖状Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基で置換されたフェニル基を表す）。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ^＊は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ^＊は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ^＊は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｇは：フェニル、５−または６員の単環式ヘテロアリール基、または８−〜１１員のヘテロアリール二環式基からなる群から選択され；
ｐは、０〜５の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５であるか；あるいは、Ｒ_６に対応し；ｐが２〜５の整数である場合、Ｒ_１は、各々同じであっても異なっていてもよく；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、３、４、５または６であり；
Ｒ_６は、イソキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかるＲ_６基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択されるか；またはＲ_４は、フェニル基、５−１４員のヘテロサイクリック基であり；かかるフェニルまたはヘテロサイクリック基のいずれかは、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される、１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ_７は、水素またはＣ_１−２アルキルであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルカノイルであり；
Ｒ’’はＲ’と同意義であり；
Ｒ’およびＲ’’は、相互連結している窒素原子を一緒になって、５−、６員の飽和または不飽和ヘテロサイクリック環を形成してもよい］
で示される新規化合物またはその塩、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を、環Ｂは炭素環又は複素環等を、Ｐ^１、Ｐ^２はＣＨ又はＮを、ｑ、ｒは０〜２を、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−等を、Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｒ^３は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

【課題】興奮性神経伝達物質の神経毒性を抑制し、且つ、神経保護作用を発揮して、各種神経疾患の治療・予防・改善剤としてのＡＭＰＡ受容体および／またはカイニン酸受容体阻害化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。


〔式中、Ａ^１、Ａ^２およびＡ^３はＣ_３−８シクロアルキル基、Ｃ_３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基、ＱはＯ、ＳまたはＮＨ、ＺはＣまたはＮ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は単結合、Ｃ_１−６アルキレン基等、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^３は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を示す。〕 （もっと読む）

2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１は窒素もしくはＣＲ８であり；Ｒｙは、Ｃ１〜６アルキル、５〜１０個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはＲｙおよびＲ８は、一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員の環を形成し；Ｑは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−等から選択され；Ｒ１はＴ−（環Ｄ）であり；環Ｄは、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環等であり；Ｔは、単結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖である。） （もっと読む）

【解決手段】本発明は、(i)サイトカイン、及び(ii)一般式(Ih)の化合物、又は酸もしくは塩基とそれとの医薬的に許容な塩、医薬的に許容なプロドラッグ、又はそれらの立体異性体を含有する医薬組成物に関する。サイトカインの例は、(a)IL-2サブファミリー、(b)インターフェロン(IFN)サブファミリー、及び(c)IL-10サブファミリー、からなる(i)４つのα−へリックスのサイトカインファミリー、(ii)IL-1ファミリー、(iii)IL-17ファミリー、並びに(iv)ケモカイン、のサイトカインファミリーの群から選ばれる。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＩ）の新規ピラゾール化合物を記載する。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターとして有用である。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−２活性またはＧＳＫ−３活性を阻害する方法、およびＡｕｒｏｒａ−２媒介性疾患を処置する方法などを提供する。本発明は、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌などを処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｗ₄、Ｗ₅、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｅ、及びＬは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプＢ(ＧＡＢＡ_B)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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式（Ｉ）の化合物、特にＲ¹が、置換されていてもよいアルキル、アラルキル又はヘテロシクリル−アルキル基である式（Ｉ）の化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカー又は葉酸代謝拮抗薬として活性を有することが示されている。Ｒ¹がアラルキル又はヘテロシクリル−アルキルである幾つかの新規化合物を開示する。
【化１】

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本発明は、ｈＹＡＫ３タンパク質を阻害するための新しく同定された化合物、およびｈＹＡＫ３タンパク質の不均衡または不当な活性に関連する疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）