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殺真菌剤ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体
本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、それらを調製するための中間体化合物、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性真菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性真菌類を防除する方法に関する。 (もっと読む)
紫外線吸収剤組成物
【課題】紫外線吸収剤の析出や長期使用によるブリードアウトの生じることがなく、長波紫外線吸収能に優れ、かつこの吸収能を長期間維持して耐光性に優れる紫外線吸収剤組成物を提供する。
【解決手段】下記に例示されるような特定の紫外線吸収剤の少なくとも1種と、下記に例示されるような特定の化合物の少なくとも1種とを含む、紫外線吸収剤組成物。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミン誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
R1は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
R2は水素または低級アルキルであり、
R7は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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α―アミノジフルオロメチレン誘導体の製造方法
【課題】
医薬分野で有用なα−アミノジフルオロメチレン誘導体を合成するための、簡便且つ応用性の高い方法を提供する。
【解決手段】
トリフルオロアセトアルデヒド−N,O−アセタール化合物と有機リチウム化合物を反応させた後、アルデヒド化合物、ケトン化合物、イミニウム化合物、求電子性ハロゲン化剤及びブレンステッド酸からなる群から選ばれる1種以上の求電子性化合物を反応させることを特徴とするα―アミノジフルオロメチレン誘導体の製造方法。
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フォトレジスト用化合物、フォトレジスト液、およびこれを用いるエッチング方法
【課題】フォトリソグラフィを利用した微細加工を行うために使用される、新規なフォトレジスト用化合物、上記フォトレジスト用化合物を用いたフォトレジスト液、および上記フォトレジスト液を使用して、所望の表面をエッチングするエッチング方法の提供。
【解決手段】メロシアニン色素骨格を有するフォトレジスト用化合物。前記フォトレジスト用化合物を含むフォトレジスト液。前記フォトレジスト液を使用する被加工表面のエッチング方法。
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3,5−二置換−1,3−オキサゾリジン−2−オン誘導体
本発明は、mGluR2受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、3,5−二置換−1,3−オキサゾリジン−2−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
嗜癖の処置におけるALDH−2インヒビター
嗜癖性薬物、例えば、ドパミン生成因子(例えば、コカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコール)に対する依存症の哺乳類を処置するためのALDH−2インヒビターとして有用である、式Iの構造を有する新規イソフラボン誘導体が開示される。ALDH−2インヒビターはまた肥満の処置においても有効であることが示されてきた。本発明はまた、そのような化合物、およびそれらを含有する薬学的組成物を調製するための方法に関する。 (もっと読む)
アミロイドβのモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1は、−C(O)O−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり;ヘタリールは、場合により、R’により置換されている5員又は6員ヘテラリール基であり;R’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R2は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり;R3は、−(CH2)n−C(O)O−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−O−Si(CH3)2−低級アルキル、−C(O)−N(低級アルキル)2、−O−S(O)2−低級アルキル、C3−7−シクロアルキル、S(O)2−アリール、ヘテロシクリル、−C(O)−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり(該アリール又はヘタリール環は、場合により、1個以上のR’により置換されている);R4は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はCH2CNであり;Xは、S又は−N=C(R5)−であり;R5は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;Yは、結合、−O−、−CH2−、−CH2−CH2−、式(II)、又は−N(R)−であり;Rは、水素、低級アルキル、C(O)O−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又はベンジルであり;nは、0又は1である]で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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炎症および免疫関連用途向けの化合物
本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 (もっと読む)
非対称モノアザメチンシアニンの製造方法
【課題】
各種の複素環の組合せを持つ非対称モノアザメチンシアニン類を、工業的に有利な製造方法、具体的には少ない反応工程数で特殊な設備を用いる必要のない製造方法を提供すること。
【解決手段】
二種の2−アミノ複素環類を、アルキル化剤の存在下溶媒中で反応させることにより、公知のシアニン色素合成における前駆体であるアゾール誘導体のN−アルキル化オニウム塩を単離することなく、ワンポット反応で所望の非対称モノアザメチンシアニンを得る製造方法。
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Rhoキナーゼインヒビターとしてのベンゾピランおよびアナログ
Rhoキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)
の化合物が提供され、式(I)において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Rhoキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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5−アミノシクリルメチル−オキサゾリジン−2−オン誘導体
本発明は、式Iの抗菌化合物
【化1】
(式中、U、V、W及びXの1つ又は2つはNを表し、残りはCHを表すが、Xについては、CRa(Raはフッ素である。)を表してもよく;R1は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し;R2は、H、CH2OH、CH2N3、CH2NH2、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−1−イルメチルを表し;R3は、Hを表すが、nが1の場合には、R3はまた、OH、NH2、NHCOR6又はトリアゾール−1−イルを表してもよく;AはCR4を表し;Kは、O、NH、OCH2、NHCO、NHCH2、CH2NH、CH2CH2、CH=CH、CHOHCHOH又はCHR5を表し;R4はHを表すか、又はR5と一緒に結合を形成し、又は、KがO、NH、OCH2又はNHCOでない場合には、R4はOHを表すことができ;R5はOHを表すか、又はR4と一緒に結合を形成し;R6は、アルキルを表し;mは0又は1であり、そしてnは0又は1であり、;そしてGは明細書に記載した通りである。)又はそのような化合物の塩に関する。
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糖尿病の処置においてPPAR−アルファ及び−ガンマアクチベーターとして使用するためのカルボン酸置換オキサゾール誘導体
【課題】糖尿病の処置においてPPAR−アルファ及び−ガンマアクチベーターとして使用するためのカルボン酸置換オキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】
で示される化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステル。
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心不全の処置および/または予防用のオキサゾリジノン類
本発明は、凝固因子Xaの選択的阻害剤の、特に、式(I)のオキサゾリジノン類の、心不全および/または心不全に関連する障害の処置および/または予防のための使用、並びに、心不全および/または心不全に関連する障害の処置および/または予防用の薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
カンナビノイドレセプターのリガンドとしての4−フェニル−1,3−チアゾール及び4−フェニル−1,3−オキサゾール誘導体
本発明は、下記の一般式(I)を有する新規な4−フェニル−1,3−アゾール誘導体に関する
(これは、ラセミ体、鏡像異性体又はそれらの任意の組合せであってよく、式中、R1、R2、R3、R4、X、A、B、及びnは、可変である)。これらの化合物は、カンナビノイドレセプターに対する親和性を示すため、これらのレセプターの少なくとも一つが関与する病理的状態及び病気を治療し又は予防するための薬物として利用できる。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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抗ウイルス薬のブースターとしてのアミド化合物
本発明は、CYP450阻害特性を有しかつ従ってある種の薬物のブースターとして有用である(すなわちそれらは共投与される場合にある種の薬物の薬物動態変数の最低1種を増大させることが可能である)化合物に関する。本発明はさらに、ある種の薬物の生物学的利用率の改良剤としての前記化合物の使用を提供する。本発明の化合物および製薬学的組成物の製造方法もまた提供される。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体リガンドとしての新規な化合物およびその使用
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ
(式(I)中、R1、R2、R3、R4およびL1は、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式(II)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ
(式(II)中、R1a、R2a、Rxおよびnは、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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置換アミド、それらの製造及び医薬品としての使用
(I)
本発明は、貴重な特性を有する一般式(I)の新規の置換プロリンアミドであって、式中、D、Y、A、B、R3、R4及びR5は明細書に定義されている通りである置換プロリンアミド、それらの互変異性体、ジアステレオ異性体、混合物及びそれらの塩、特に、無機又は有機酸とのそれらの生理的に許容し得る塩に関する。
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抗糖尿病剤および抗肥満剤として有用な置換酸誘導体および方法
【課題】新しい抗糖尿病剤、脂血低下剤および抗肥満剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式:
[式中、QはCまたはN;AはOまたはS;ZはOまたは結合;XはCHまたはN;およびR1,R2,R2a,R2b,R2c,R3,Y,x,mおよびnは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物。
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精神障害の処置におけるALDH−2インヒビター
式I
の構造を有するイソフラボン誘導体が開示され、これは、精神障害、例えば、うつ、全般性不安、社会恐怖、パニック障害および睡眠障害に罹患している哺乳動物を処置する際に使用するためのALDH−2インヒビターとして有用である。一つの実施形態において、本発明は、治療有効量のALDH−2インヒビターを投与することによって、うつ、全般性不安、摂食障害、認知症、パニック障害および睡眠障害が挙げられるがこれらに限定されない精神障害を処置するための方法に関する。
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