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アミノジヒドロチアジン誘導体
高分子錯体、重合性組成物、およびそれらを含有する紫外線吸収部材
【課題】ニッケル錯体自身の持つ優れた紫外線吸収能や高耐光性の長所に加えて、可視光域の吸光強度が大幅に低減された、高度な可視光透過率を有する低着色の紫外線吸収部材を提供する
【解決手段】式(1):
で表される少なくとも1種類のニッケル錯体に、側鎖にアミド基を有する高分子化合物が配位した構造を有する高分子錯体。
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2−(2−ベンゾヘテラゾリルアミノ)ベンゾヘテラゾール化合物の製造方法
【課題】有機紫外線吸収剤や医薬品、機能性材料の合成中間体として有用な2−(2−ベンゾヘテラゾリルアミノ)ベンゾヘテラゾール化合物を、工業的に実施容易な条件で高収率かつ高純度で合成可能な製造方法を提供する。
【解決手段】式(1):
で表される2−アミノベンゾヘテラゾール化合物に対して、式(2):
で表される2−ハロゲノベンゾヘテラゾール化合物を反応させて、式(3):
で表される2−(2−ベンゾヘテラゾリルアミノ)ベンゾヘテラゾール化合物を製造する。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
【課題】皮膚T細胞リンパ腫、神経線維腫症、乾癬、脱毛、皮膚色素沈着および皮膚炎の治療に特に有用であるヒストンデアセチラーゼ阻害剤となる化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示された化合物およびその医薬的に許容し得る塩。
(式中、Aは、ヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み、Lは、リンカー部分であり、Arは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分;置換または非置換、分岐または非分岐状アリール脂肪族またはヘテロアリール脂肪族部分;置換または非置換、環状または複素環状部分;置換または非置換、分岐または非分岐状環式脂肪族または複素環式脂肪族部分である。)
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ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎/硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
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紫外線吸収部材用組成物およびこれを用いた紫外線吸収部材
【課題】耐光性を長期間持続し、可視光透過率を高度に保ったまま、長波紫外線を遮蔽することができる紫外線吸収部材用組成物の提供。
【解決手段】式(1):
で表されるニッケル錯体と、分子構造中に1個以上のアミノ基を有するシランカップリング剤と、分子構造中に1個以上のイソシアネート基を有するシランカップリング剤とを含む紫外線吸収部材用組成物。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、1つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び/若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式(XVI)で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、若しくは包接化合物。式中のX1、X2、Z、L、L2、R1、R2、R3、R21、n、q及びtは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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タンパク質分解障害の治療
【課題】タンパク質分解障害の治療の提供。
【解決手段】本発明は、細胞増殖障害(例えば癌)およびタンパク質分解障害(例えば神経変性障害)のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいHDAC/TDAC阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。
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IAPの阻害剤
【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I
の化合物を提供する。
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光学フィルタ
【課題】紫外光領域(250〜400nm)の光を吸収する光学フィルタ、色変換フィルタの提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される色素。
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金属錯体、これを含有する紫外線吸収部材用組成物およびこれを用いた紫外線吸収部材
【課題】優れた耐光性を長期間に渡って持続し、可視光透過率を高度に保ったまま、従来遮蔽困難であったUV−Aを十分に遮蔽することができる金属錯体、およびこれを含有する紫外線吸収部材用組成物、およびこれを用いた紫外線吸収部材を提供すること。
【解決手段】式(2):
で表される化合物を配位子とする金属錯体。
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二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビター
【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害(例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など)を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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オキサゾール化合物
【課題】
インターロイキン1受容体関連キナーゼ4(IRAK−4)阻害作用に基づく、IRAK−4に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療方法を提供する。
【解決手段】
2位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、IRAK−4に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のIRAK−4に関係する疾患の予防及び/又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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新規ジヒドロ−オキサゾロベンゾジアゼピノン化合物、それらの調製方法およびそれらを含有する医薬組成物
【解決手段】式(I):
[式中、R1は、水素原子またはアルキル基を表し;R2は、アルキル基を表し;R3は、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性X症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼのモジュレーターおよびそれを用いる方法
【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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2−(3,5−二置換−4−ピリジル)−4−(チエニル、チアゾリルまたはアリールフェニル)−1,3−オキサゾリン化合物
【課題】新しい作用性を有する殺虫剤および殺ダニ剤の提供。
【解決手段】式(I)に示すような、2位に3,5−二置換−4−ピリジル基を有し、また4位の置換基Qがチエニル、チアゾリル、またはアリールフェニル基であるオキサゾリン化合物は、アブラムシ、昆虫、およびダニの抑制に効果がある。
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