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アミノオキサジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1〜R5は、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである]で示される5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−2−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、BACE2インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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新規オキサジアゾール化合物
新規なオキサジアゾール化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに特に有益な免疫抑制効果をもたらすことにより、S1Pファミリー受容体活性の調節に伴う疾患を治療するためのGタンパク質共役受容体のS1Pファミリーのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのそれらの化合物または組成物の使用を開示する。 (もっと読む)
BACE1及び/又はBACE2阻害剤としての2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−オキサジン
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)で示される2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−4−イル)−フェニル]−アミド誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
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アゾリジノン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体
【課題】自己免疫障害および/または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および/または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式(I)、
(式中、A、X、Y、Z、R1、R2、およびnは、明細書に記載したとおりである。)のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 (もっと読む)
抗腫瘍活性があるクロメノン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、n、及びR9のそれぞれは、本明細書において上記に定義される意味のいずれも有する]のクロメノン誘導体又はその医薬的に許容される塩;それらの製造の方法;それらを含有する医薬組成物と、細胞増殖性障害の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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ブラジキニン受容体アンタゴニストとして有用な2−アリール−プロピオンアミド誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)
2−置換−エチニルチアゾール誘導体及びその使用
本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R1、R2及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】
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受容体型キナーゼモジュレーターおよびその使用方法
【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。
受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。
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アミド誘導体からなる医薬
【課題】セロトニン4受容体に対して親和性を示し、消化管運動促進薬又は消化管機能改善薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその薬学上許容される塩からなる医薬。
[式中、Arは式(Ar−1)等を、R1はハロゲン原子等を、XはCH等を意味する]
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N−(1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)ベンズアミド類および除草剤としてのそれの使用
本発明は、除草剤としての一般式(I)のN−(1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)ベンズアミドに関するものである。前記式(I)において、X、Y、ZおよびRは水素、アルキルなどの有機基およびハロゲンなどの他の基のような基を表す。
【化1】
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PI−3キナーゼインヒビタープロドラッグ
【課題】PI−3キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、LY294002および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスIのPI−3キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の1つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R1A、R1B、R1C、R2、R3、R4、R5、RA、RB、RCおよびXは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にSMOによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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S1Pモジュレーターとしての(チオ)モルホリン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)[ここで、R1は、シアノ、(2−4C)アルキニル、(1−4C)アルキル、(3−6C)シクロアルキル、(4−6C)シクロアルケニル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されている(6−8C)ビシクロアルキル、(8−10C)二環基、ハロゲン、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、(2−4C)アルキニル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、アミノ、ジ(1−4C)アルキルアミノ、−SO2−(1−4C)アルキル、−CO−(1−4C)アルキル、−CO−O−(1−4C)アルキル、−NH−CO−(1−4C)アルキルおよび(3−6C)シクロアルキルから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、(1−4C)アルキル、または(1−4C)アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに(1−4C)アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され;Aは、−CO−O−、−O−CO−、−NH−CO−、−CO−NH、−C=C−、−CCH3−O−および結合基−Y−(CH2)n−X−から選択され、ここでYはR1に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−CH2−O−、−CO−、−O−CO−、−CO−O−、−CO−NH−、−NH−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;nは1から10までの整数であり;ならびに、Xはフェニレン/ピリジル基に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−NH、−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;環構造Bは場合によっては1個の窒素原子を含有し;R2は、H、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、またはハロゲンであり;ならびに、R3は(1−4C)アルキレン−R5であり、ここでアルキレン基は(CH2)2で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または1若しくは2個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはR3は(3−6C)シクロアルキレン−R5若しくは−CO−CH2−R5であり、ここでR5は−OH、−PO3H2、−OPO3H2、−COOH、−COO(1−4C)アルキル若しくはテトラゾル−5−イルであり;R4はH若しくは(1−4C)アルキルであり;R6はH、(1−4C)アルキル若しくはオキソから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基であり;Wは−O−、−S−、−SO−若しくは−SO2−である]の(チオ)モルホリン誘導体;またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが;但し、式(I)の誘導体は、2−(4−エチルフェニル)−4−モルホリノエタノール若しくは4−[4−(2−ヒドロキシエチル)−2−モルホリニル]ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はS1P受容体に対する親和性を有し、そしてS1P受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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第IXa因子阻害薬としてのモルホリノン化合物
本発明は、式(I)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、1以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化1】
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3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)の3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置において有用である。
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色素、これを用いた光電変換素子及び光電気化学電池
【課題】廉価な有機色素を用いて、変換効率の高い色素増感型電池を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される構造を有する色素。
【化1】
一般式(1)
[一般式(1)中、Xは、酸素原子、硫黄原子又はCR2(R3)を表す。Yは色素残基を表し、nは1以上の整数を表す。Zは置換基を表し、mは0または正の整数を表す。mが2以上の場合、Zは同一でも異なっていてもよい。R1、R2、R3は水素原子、又は置換基を表す。]
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オキサジン誘導体および神経障害の処置のためのBACE阻害剤としてのその使用
本発明は、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのBACE阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状インヒビター
本発明は、哺乳動物において11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(II)、(II−A)、(Il−B)、(ll−C)、(ll−D)、(III)、(III−A)、(IIIl−B)、(IIl−C)、(IIl−D)、(III−E)、(IV)、(IV−A)、(IV−B)、(IV−C)、(IV−D)、(V)、(V−A)、(V−B)、(V−C)、(V−D)で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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