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複素環式部分を含有するメタロプロテアーゼ阻害剤
本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のMMP−13阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているMMP−13阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 (もっと読む)
有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】色純度及び発光効率が高く、寿命が長く、赤色系に発光する有機エレクトロルミネッセンス素子及び新規化合物を提供する。
【解決手段】有機エレクトロルミネッセンス素子は、少なくとも一対の電極間に有機層が設けられた有機エレクトロルミネッセンス素子であって、該有機層に、下記一般式〔1〕で示される化合物を含有する。
〔一般式〔1〕中、X及びYはそれぞれ電子吸引基である。Zは縮合環を含有する芳香族基である。R1〜R3は、それぞれ独立に、分岐もしくは直鎖のアルキル基,水素原子,置換もしくは無置換の炭素原子数6〜30のアリール基,ハロゲン原子,−CN,−COR4,−COOR5又は−CONR6(ここで、R4〜R6は、それぞれ独立に、炭素原子数1〜20の分岐もしくは直鎖のアルキル基、置換もしくは無置換の炭素原子数6〜30のアリール基を表す。)である。Wは−O−又は−S−である。〕
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α2Cアドレナリン受容体アゴニストとしての3,4−ジヒドロ−L,4−ベンゾオキサジン、3,4−ジヒドロ−1,4−ベンゾオキサジン、および1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン誘導体
本発明は、一つの実施形態において、α2Cアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα2Cアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの1つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 (もっと読む)
アミン誘導体およびB2アドレナリン受容体活性の調節におけるその使用
本発明は、式(I)
〔式中、k、Ar、R2、R3、R4、R5、R4’、R5’、R6、R7、A、D、mおよびEは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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アリールスルファミド誘導体およびその使用方法
本発明は、モノアミン再取り込み阻害薬である、式(I):
のアリールスルファミド誘導体、あるいはその医薬的に許容しうる塩、立体異性体または互変異性体、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状、性機能障害、胃腸障害および泌尿生殖器障害、うつ病性障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病神経障害、疼痛、および他の疾患または障害などの状態を予防および治療するためにそれらを使用する方法に関する。別の実施形態では、本発明は、a.式I、IIまたはIIIの化合物の少なくとも1種と、b.少なくとも1種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物に関する。
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含窒素複素二環式化合物
【課題】鉱質コルチコイド受容体(MR)に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
〔式中、環Aは、R1以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、R1は式:RaSO2NH−で示される基等、Raはアルキル基等、R2及びR3は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Xは酸素原子等、Yは式:−C(=O)−で示される基等、Arは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Qは単結合手、アルキレン基等を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
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複素環化合物
【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式:
[式中、Qは、下記式(I)で表される基
(式中、A1は低級アルキレン基を示す。ZはOまたはSを示す。R11は水素等を示す。R12は水素等を示す。)]で表される複素環化合物。
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シンナミド化合物
【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたAβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、Ar1は、1ないし3の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ar2は、1ないし3の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、X1は、(1)−C≡C−または(2)置換されていてもよい二重結合等を示し、R1およびR2は、置換されていてもよいC1−6アルキル基、C3−8シクロアルキル基等を示す。]で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。
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新規ベンゾフラン系誘導体を含む認知機能障害の治療及び予防用組成物とその使用
本発明は、新規ベンゾフラン系誘導体と、その製造と、これを含む組成物とに関する。ベータアミロイド前駆体遺伝子を有する形質転換動物モデルによると、本発明のベンゾフラン系誘導体は、ベータアミロイドの凝集及び神経細胞の増殖を促進する細胞毒性に対し強力な阻害作用を発揮するほか、神経細胞損傷に起因する記憶学習障害を回復させることもできるため、前記化合物は認知機能障害の治療又は予防に有用であると考えられる。
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クロメン化合物
【課題】中間色に発色するフォトクロミック化合物であって、単位量あたりの発色濃度が高いフォトクロミック化合物の提供。
【解決手段】特定の置換基を有する芳香族炭化水素環及び脂環式炭化水素環が両者合わせて4つ以上縮合し、さらに2位が2つの(置換)フェニル基で置換されたクロメン化合物。置換基はそれぞれ独立に水素原子、ヒドロキシル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、アリール基、アミノ基などから選ばれる。
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血小板ADP受容体阻害剤としての窒素含有置換ヘテロ環
血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および/または重症度を軽減するための、血小板ADP受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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ホスファチジルイノシトール3−キナーゼの阻害剤として有用な5−(2−フリル)−1,3−チアゾール誘導体
本発明は、PI3K、特にPI3Kγの阻害剤として有用な式Iの化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む薬剤として許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害(癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、循環器疾患、糖尿病、アレルギー性疾患、ぜんそくまたは臓器移植拒絶反応を含む)の治療におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明で提供する化合物および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるPI3Kの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究ならびに新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
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増殖性障害の治療に有用なモルホリノピリミジン誘導体
式(I)
の化合物又はその医薬的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にmTORキナーゼ及び/又は1以上のPI3K酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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新規置換ピペリジン誘導体
【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン7受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)
(式中、R1,R2は、水素原子,水酸基,シアノ基等を、R3,R4,R5,R6は水素原子,ハロゲン原子等を、またR3とR4、又はR4とR5はそれぞれ結合して5ないし6員環を形成してもよく、ZはC1−6アルキルスルホニル,アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
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中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物
【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物。
(式中:AはOまたはSである;Xは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど;*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。
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オキシム誘導体及びその製法
【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式[I]:
[式中、
環Aはアリール又はヘテロアリールである。
Qはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
R1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
R3及びR4は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。]
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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2−フェニル−5−アミノ−1,3,4−オキサジアゾールおよびニコチン性アセチルコチン受容体リガンドとしてのその使用
本発明は、薬理活性を有する式(I)の新規なオキサジアゾール誘導体、その製法、それを含有する組成物、およびニコチン性α7受容体の変調による神経障害、精神障害および胃腸障害の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
C−フェニルグリシト−ル化合物
SGLT1活性及びSGLT2活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なC−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式(I)
式中、
R1及びR2は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
R3は、水素原子、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Yは、C1−6アルキレン基、−O−(CH2)n−(nは1〜4の整数である)、又はC2−6アルケニレン基である、ただし、Zが−NHC(=NH)NH2又は−NHCON(RB)RCである場合、nは1でない、
Zは、−CONHRA、−NHC(=NH)NH2、−NHCON(RB)RC、
で表されるC−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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CETP阻害剤としての3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンおよびチアジン誘導体
本発明は、CETP阻害剤として有用な本明細書に記述される式(I)の化合物、それらを含有する組成物、およびそれらの使用方法に向けられる。 (もっと読む)
増収剤及びその使用方法
【課題】散布のみならず種子又は対象作物の栽培担体に処理するという簡便な使用方法でも充分な増収効果が得られる各種作物の増収剤の提供。
【解決手段】一般式(I):
【化1】
{式中、R1、R2、R3、R4及びR5 はH;ハロゲン;CN;アルキル;アルコキシアルキル;アリール基;アリールアルキル;アルキルカルボニル等。R6 は-C(=W1)YR7(式中、R7 はH;アルキル;アルケニル;フェニルカルボニル;複素環カルボニル;アリールスルホニル等、YはO;S;-N(R11)-;-N(R11)O-(式中、R11 はH、アルキル、シクロアルキル、置換フェニル等)等、W1はO;S。)で表される化合物を有効成分とする作物の増収剤及びその使用方法。
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