【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子であり、およびＲ_２は、ＯＨ基、アミノ酸ＡＡに由来するアシル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカノイルオキシ基であり；でなければＲ_１およびＲ_２は、一緒にエポキシ単位を形成し；ＡＡは、天然または人工アミノ酸を示し；Ｒ３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ４およびＲ５は、両方ともＨであり、または一緒にＣ１３とＣ１４の間のＣＨ＝ＣＨ二重結合を形成し；Ｒ_６およびＲ_７は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_８およびＲ_９は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_１０は、Ｈ、ＯＨ基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、ハロゲン原子またはＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、またはＮ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_１１は、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基である。）の、少なくとも１つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、ＣＲ_１単位を含有する前記フェニル核のオルト（ｏ）、メタ（ｍ）またはパラ（ｐ）位に位置するものである、標的化剤に関する。
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【課題】望ましくない微生物による攻撃に対抗して植物を保護するのに適し、微生物を直接的に防除するための殺微生物剤としても適している新規なイソチアゾールカルボン酸アミド類の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒは、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、又は、場合により置換されたヘテロシクリル、又は、場合により置換されたヘテロシクリルアミドアルキルを表す。］で表される化合物、並びにその製造方法及びその望ましくない微生物による感染から植物を保護するためのそれらの使用。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】



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本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】殺虫剤等の生理活性物質として有用な新規ヘテロ六員環誘導体、該ヘテロ六員環誘導体の製造方法、及び前記ヘテロ六員環誘導体を有効成分として含有する殺虫剤の提供。
【解決手段】化学式（１）で表されるヘテロ六員環誘導体。
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本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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開示されているのは、式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体あるいは薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、明細書中で定義されたとおりである）；および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物である。また、開示されているのは、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシン（Ｄ）および原核生物の酵素の阻害方法である。また、開示されているのは、式（Ｉ）の化合物をコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン性アンタゴニストと組み合わせて使用して認知疾患もしくは神経変性疾患を処置する方法である。

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本発明は、ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供する。この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されたマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を示し、それぞれのＤは、抗炎症活性を有するクマリンサブユニットを示し、そして、Ｌは、ＭとＤを共有結合するリンカー基を示す］で示される新規な化合物に関し；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物に関し；（ｃ）その製造方法およびその製造のための中間体に関し、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および炎症状態の処置におけるその使用に関する。
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本発明は、Ｃ−９位が基＝Ｎ−（Ｏ、ＮＨ又はＮＲ_ｘ）−Ｒ_ｙによって置換された９−ケトスピノシン誘導体、それらを製造する方法、及び動物に害を与える生物を抑制するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除に優れた効力を有する有害生物防除組成物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式（Ｉ−１）


で示されるピリミジン化合物若しくは、例えば、下記式（ＩＩ−１）


で示される１，２，４−チアジアゾール化合物と、（２）３−（２−クロロー１，３−チアゾールー５−イルメチル）−５−メチル−１，３，５−オキサジアジナンー４−イリデン（ニトロ）アミンとを含有する有害生物防除組成物等。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規１,３,４−オキサジアジン−５−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の処置および／または予防に使用する医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは心血管障害、特に異脂肪血症および動脈硬化症のためのものに関する。
【化１】

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本発明は、特には一般式１ａによる化合物に関するものである。本発明による化合物は、バソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬である。それら化合物の医薬組成物は、月経困難症の治療として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｈｅｔ、Ａ、Ｄ及びＧは明細書に記載の意味を有する）で示されるヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体、この多数の製造方法、この有害生物防除剤及び／又は除草剤としての使用に関する。本発明はまた、ヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体と、栽培植物との適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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