【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



（式中、ｎは０〜２；ｐは０〜４；ｊは０〜３；ｋは０〜２；環ＡはＬで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基；環Ｂはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＲ⁷−；Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｌは特定の基を示す）
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症性痛覚過敏、並びに泌尿器機能障害、例えば、膀胱過敏性および尿失禁の治療において特に有用な化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物もしくはこれらの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩（Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は水素、ハロゲン、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Ｌは結合もしくはＣ_１−６アルキルであり；Ａ、Ｇはシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される環である） （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式１


に記載の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩に関し、ここで、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６は明細書において定義した通りである。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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式(I)の化合物:


もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):


であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH₂、O、またはNHであり;そして、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P₁の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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【課題】本発明は、作物に薬害を生ずることなく、イネいもち病、キュウリ炭疽病、コムギうどんこ病、コムギふ枯病等の農園芸用植物病害に対し高い防除効果を示す、含窒素五員ヘテロ環誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｘ^１及びＸ^２は、それぞれ独立して水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｌは、Ｗ^３−Ｚ−Ｑを表し、Ｗ^１及びＷ^３はそれぞれ独立して酸素原子、硫黄原子又は窒素原子（該窒素原子はアルキル基で置換されていてもよい。）を表し、Ｚは、直接結合等を表し、Ｑは複素環基を表し、該複素環基の窒素原子は低級アルキル基で置換されていてもよく、該複素環基の炭素原子は、ハロゲン原又はアルキル基で置換されていてもよく、ｍは１〜４の整数を表す。］で表されることを特徴とする含窒素五員ヘテロ環誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＱは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】望ましくない微生物による攻撃に対抗して植物を保護するのに適し、微生物を直接的に防除するための殺微生物剤としても適している新規なイソチアゾールカルボン酸アミド類の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒは、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、又は、場合により置換されたヘテロシクリル、又は、場合により置換されたヘテロシクリルアミドアルキルを表す。］で表される化合物、並びにその製造方法及びその望ましくない微生物による感染から植物を保護するためのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】レトロウィルス蛋白分解酵素、特にヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）蛋白分解酵素を阻害する新規な化合物および組成物、並びにレトロウィルス感染、特にＨＩＶ感染を治療する組成物の提供。
【解決手段】式Ａ１の化合物：


またはその医薬的に許容される塩と、別の１種のレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤との組合せ。別のレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、特に、Ｒｏ３１−８９５９、ＳＣ−５２１５１、ＫＮＩ−２２７またはＫＮＩ−２７２から選択されるものが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いは、Ｒ^５及びＲ^６が一緒になってオキソ基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）等を示し、Ｙは、酸素原子等を示し、Ｚは水素原子等を示し、Ｒは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選択されるヘテロ原子を環内に１乃至３有する、５又は６員のヘテロアリール基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で表されるイソオキサゾール−イソオキサゾール及びイソオキサゾール−イソチアゾール誘導体、これらの製造、これらを含有する医薬組成物、ならびにこれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、又はアルツハイマー病などの認知障害の治療的及び／もしくは予防的処置に有用である。
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本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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本発明は、式(I)のスルホキシイミンアミド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびにかかる化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、動物有害生物を駆除するためのスルホキシイミンアミド化合物、その塩またはそれらを含む組成物の使用にも関する。さらに、本発明はまた、かかるスルホキシイミノ化合物の適用方法にも関する。本発明のスルホキシイミンアミド化合物は下記の式I：
【化１】


[式中、Q、Het、R¹、R²、R³、R⁴およびnは明細書中で定義したとおりである]により定義される。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、それらを調製するための中間体化合物、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性真菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性真菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】３−アミノチオアクリルアミド誘導体を、環境負荷が少なくて安全で工業的に有利な方法によって簡便かつ高収率に製造する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を塩化マグネシウム存在下に硫化水素ナトリウムと反応させることにより、下記一般式（２）で表される３−アミノチオアクリルアミド誘導体を製造する。


（Ｒは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基；Ｗは電子求引性基を表す。） （もっと読む）