本発明は、式Ｉの化合物中の基Ａ及びＢ、式ＩＩの化合物中の基Ｃ及びＤ、及び式ＩＩＩの化合物中の基Ｅ及びＦの少なくとも１つが、キラルな基であるか又は基Ｅ及びＦは一緒になってキラルな主鎖を形成し、Ｘが、Ｃ、Ｓｉ、Ｏ、Ｎ又はＳを表わし、ｎは、０、１、２、３、４、５又は６を表わし、この場合ｎは、ＸがＣを表わす場合にのみ１を上廻り、及びＧが、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル又はＣ₂〜Ｃ₆アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル、ヘテロ（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル、ヘテロアリール、又はＳｉＲ¹⁴Ｒ¹⁵Ｒ¹⁶、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆを表わし、この場合Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶は、場合により置換されていてよい、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル−又はＣ₂〜Ｃ₆アルキニル−、アリール−、アリール−（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル−、ヘテロ（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル−、ヘテロアリールを表わす、一般式Ｉ〜ＩＩＩを有するキラルなジスルホンイミドならびにそれらの有機塩、金属塩及び金属錯体に関する。前記化合物は、ＮＭＲシフト試薬として及びラセミ体分割のための試薬として、ならびにケトン、アルデヒド及びアルケンを活性化するためのキラルなブレンステッド酸触媒又はキラルなルイス酸触媒として、ならびに有機合成における触媒として適している。
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肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

【課題】これまで結晶多形が存在しないものであるとされていた塩酸テモカプリルについて、新規な結晶多形による２種の結晶を提供すること。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターンにおいて、ブラッグ角（２θ）３．８０±０．１°、７．５８±０．１°、１５．２２±０．１°、２０．４６±０．１°及び２０．７４±０．１°に特徴的回折ピークを有し、ＩＲスペクトル（ペースト法）による波長１４９６ｃｍ^−１及び７５５ｃｍ^−１付近に吸収を認める塩酸テモカプリルのＩ型結晶、及びブラッグ角（２θ）３．７０±０．１°、７．４０±０．１°、１４．８６±０．１°、２５．４６±０．１°及び２６．１８±０．１°に特徴的回折ピークを有し、ＩＲスペクトル測定法（ペースト法）による波長１４９６ｃｍ^−１及び７５５ｃｍ⁻１付近に吸収を認めない塩酸テモカプリルのＩＩ型結晶である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの複素環式酸化窒素供与体基を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する、および(n)眼科疾患を治療する方法も提供する。心血管化合物は、好ましくは、β-アドレナリンアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、抗高脂血症化合物、ならびに抗血栓性および血管拡張性化合物である。複素環式酸化窒素供与体基は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


で表される有する化合物、それらを含有する医薬組成物、並びにアミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に使用する方法に関する。これらの化合物はγセクレターゼを阻害し、それによりアミロイドβ蛋白の産生を阻害し、それにより神経系のアミロイド蛋白の付着を予防するために作用する。
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本発明は、対象におけるRyR2-結合FKBP12.6のレベルにおける減少を制限又は防止する方法を提供する。本発明は、更に対象における、心房並びに心室性の心不整脈、心不全、及び運動-誘発性心臓突然死を治療及び予防する方法をも提供する。更に、本発明は、心房細動に罹っている又はその候補としての対象における、RyR2-結合FKBP12.6のレベルにおける減少を制限又は防止する方法における、JTV-519の使用法をも提供する。また、対象における心房並びに心室性の心不整脈及び心不全治療及び予防する方法、並びに運動-誘発性心臓突然死を防止する方法における、1,4-ベンゾチアゼピン誘導体の使用法をも提供する。本発明は、更に心房細動及び心不全を治療並びに予防するのに使用する薬剤の同定方法、及びこれら方法により同定された薬剤をも提供する。
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