【課題】腸管リン酸トランスポーター(NPT-IIb)阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、NPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物の創製について検討した。その結果、NPT-IIb阻害作用を有するN-チエニルベンズアミド誘導体を見出し、本発明を完成した。本発明のN-チエニルベンズアミド誘導体はNPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】医・農薬、電子材料等の機能性化学品として有用な含酸素環状化合物を効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】芳香族性化合物と４−オキソカルボン酸を触媒存在下で反応させ、２，５−位に同一又は相異なる置換基を有するフラン類、４−位に置換基を有する５員環ラクトン類及び／又は３−位に置換基を有する２−シクロペンテノン類を製造する。触媒としては、ゼオライト等の固体酸触媒を使用でき、ゼオライトとしてはベータ型等が好ましい。また、マイクロ波照射を用いることにより、より効率的に反応を行うことができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｑが、Ｑ１またはＱ２であり、Ｐが、Ｐ１、ヘテロシクリルまたは１〜５つのＺで置換されるヘテロシクリルであり；Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ¹、Ｙ¹、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴が、請求項１に定義されるとおりである）の化合物；あるいはその塩またはＮ−オキシドに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法および中間体、式（Ｉ）の化合物を含む殺虫、殺ダニ、殺線虫および殺軟体動物組成物ならびに昆虫、ダニ、線虫および軟体動物有害生物を防除するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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一般に、本発明は、エリブリンなどのハリコンドリンＢ類似体または医薬的に許容されるその塩、例えばエリブリンメシレートの合成にとって有用な化合物を特徴とする。例示的な化合物は、式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）のものである。

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式（Ｉ）:


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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勃起障害の治療における、クベビン、ジベンジルブチロラクトンリグナン、その半合成誘導体および合成誘導体、ならびに他のリグナンおよびネオリグナンの使用が記載および開示される。
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【課題】シャーガス病の治療のために有効な薬物の提供。
【解決手段】クベビンおよびその半合成誘導体を含む、シャーガス病の治療のための薬物。化合物は、例えば、クベビン、メチルプルビアトリド、o-アセチルクベビン、o-メチルクベビン、o-ジメチルエチルアミンクベビン、ヒノキニン、6,6´-ジニトロヒノキニン。これらは、サントキシラム・ナランジロ又はピペル・クベバの葉から抽出・精製することによって得られ、血液処理及びシャーガス病の予防のために従来使用されているゲンチアナバイオレット及び他の化合物によって認められるよりも少なくとも５倍高い活性を与える。 （もっと読む）

【課題】一般式III(R¹は、請求項１に記載のように定義される)のグルコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体を調製する方法を提供する。
【解決手段】工程2(S2)で得られた有機金属化合物とグルコノラクトンとの反応混合物に1つ以上の酸を含む水溶液を添加して、水相と有機相を形成し、それによって、有機相が約0〜7の範囲にあるpHを有する工程(S3)を含む。
【化１】
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【課題】化合物1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)ベンジル]ベンゼンの結晶形の調製方法を提供する。
【解決手段】化合物を、第1の溶媒がトルエンおよびテトラヒドロフランからなる溶媒の群より選ばれ、第2の溶媒がメタノール、エタノール、1-プロパノールおよび2-プロパノールからなる溶媒のグループより選ばれるか、または第1の溶媒がエタノールであり、第2の溶媒が酢酸エチル、酢酸n-プロピルおよびメチルエチルケトンからなる溶媒の群より選ばれる、少なくとも2つの溶媒の混合物に溶解して、溶液を形成する工程を含む。更に、この方法から得られる結晶形、医薬組成物および薬剤を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＢ）の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


（式（ＩＢ）において、Ａは複素環含有置換基、Ｂは置換基を有する芳香族基を表す。）また、式（ＩＢ）の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者（例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト）の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式（ＩＢ）の少なくとも１種（例えば、１〜３種、通常、１種）の化合物（またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物）の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば特には鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に関連する貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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本発明は、除草剤としての使用に好適である、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｇは、水素、もしくは農業的に許容される金属、スルホニウム、アンモニウム、または潜在性基であり、Ｑは、Ｏ、ＮおよびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、非置換もしくは置換Ｃ₃−Ｃ₈飽和もしくは単不飽和ヘテロシクリルであるか、あるいはＱは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、ｍは、１、２、または３であり、Ｈｅｔは、任意で置換される単環式もしくは二環式芳香族複素環であり、前記化合物は、任意で、その農学的に許容される塩である。

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