【化１】


本発明は、式（Ｉ）（式中の、Ｗ、Ｒ_１、Ｒ_５及びＲ_６は、本明細書で定義されているような意味を有している）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ａ_１アデノシン受容体のアロステリックエンハンサーであるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に、神経因性疼痛及び炎症性疼痛のような慢性疼痛、心不整脈、例えば、発作性上室頻脈、狭心症、心筋梗塞及び卒中のような心臓疾患若しくは障害、神経疾患若しくは損傷、睡眠障害、てんかん及び鬱病の治療に用いることができる。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】イオン伝導物質として働くイオン化合物を提供する。
【解決手段】このイオン化合物においては、アニオン性の装填物が非局在化されている。化合物は、アミド又はその塩の一つを含んでおり、該アミド又は塩は、少なくとも１つのカチオン部分Ｍ^＋ｍと結合されたアニオン部分を全体的な電子的な中性を確保するに十分な数だけ含んでいる。化合物は、更に、ヒドロキソニウムとしてのＭ、ニトロソニウムＮＯ^＋、アンモニウム−ＮＨ_４^＋、イオン化ｍを有する金属カチオン、イオン化ｍを有する有機金属カチオン、あるいは、イオン化ｍを有する有機金属カチオンを含んでいる。アニオン部分は、組成式Ｒ_Ｆ−ＳＯ_ｘ−Ｎ−Ｚに一致し、Ｒ_Ｆは、過フッ化基であり、ｘは、１又は２であり、Ｚは、電子吸引性の置換基である。化合物は、イオン伝導物質、電子伝導物質、着色剤、及び、種々の化学反応の触媒として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】従来よりも、高い色純度と高効率を示し、また、長寿命で、かつ、点灯初期の輝度の低下が緩やかな、有機ＥＬ素子用材料および有機ＥＬ素子を提供することである。更には、低電圧駆動、長寿命、耐熱性などの優れた特性を示す青色有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】一般式［１］


［式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ａｒ³は、芳香族炭化水素基、または芳香族複素環基である。］ （もっと読む）

【課題】優れた色純度、優れた発光効率及び著しく向上された素子寿命を有する有機電界発光素子を実現可能な新規の電界発光化合物、およびこれを使用する電界発光素子を提供する。
【解決手段】有機電界発光化合物及びこれを電界発光層５に使用する有機電界発光素子であり、有機電界発光化合物は下記化学式１または化学式２により表される。


有機電界発光化合物は発光効率が良好であり、材料の寿命特性が優秀であるため、高色純度、高輝度及び長寿命のＯＬＥＤをその化合物から製造できる。 （もっと読む）

【課題】サイトトリエニンＡの全合成方法を確立し、サイトトリエニンＡを含むアンサマイシン系抗生物質合成用の中間体化合物及びその製造方法、並びにアンサマイシン系抗生物質の製造方法を提供する。
【解決手段】サイトトリエニンＡをＣ１−Ｃ６セグメント、Ｃ７−Ｃ１６セグメント、シクロプロパンカルボン酸、芳香族セグメントの４つのセグメントに分け、それぞれを連結させることにより、サイトトリエニンＡを合成する。特に合成の最終段階では、下記式（ｇ）で表される化合物から閉環メタセシス反応によりトリエンを構築した後、保護基を脱保護する。
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【課題】少ない添加量かつ少ない光照射エネルギーで硬化し、硬化後の着色や光重合開始剤の滲み出しや揮発を抑制可能な新規光重合開始剤の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される光重合開始剤。一般式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁸は、置換基を表す。但し、Ｒ¹〜Ｒ⁸のうち一つは、特定のアシルオキシ基である。） （もっと読む）

【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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【課題】(+)-イソフラキシネロン又は(-)-フラキシネロン誘導体を生物変換して得られる化合物、該化合物を有効成分として含有する害虫摂食阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ａ）又は（Ｃ）：


［式中、ＯＨ基は４位、５位及び６位からなる群から選ばれた少なくとも１種の炭素に結合し、６位と７位との炭素間結合は一重結合又は二重結合を示す。］で表される化合物、並びに該化合物を有効成分として含む害虫摂食阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】「皮膚の内側からの水分の蒸散を防ぐ」機能のみならず、「外界から皮膚への物質の侵入を防ぐ」機能をも改善することのできる、効果の高い皮膚バリア機能改善剤、及び、前記皮膚バリア機能改善剤を利用した外用剤組成物を提供すること。
【解決手段】リグナン類及びカルコン類から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含むことを特徴とする皮膚バリア機能改善剤、並びに、前記皮膚バリア機能改善剤を含むことを特徴とする外用剤組成物である。 （もっと読む）

【解決手段】一般式［ＩＩ］で表される化合物又はその塩類からなるκオピオイド受容体アゴニストを有効成分として含有する鎮痛又は鎮掻痒剤。


（ここでＲ^１はアシル基；Ｒ^２、Ｒ^４はＨ又は特定の置換基を、Ｒ^３、Ｒ^５は特定の置換基をそれぞれ表す）
【効果】該化合物は、優れたκオピオイド受容体アゴニスト活性及び抗侵害刺激作用を有し、疼痛、掻痒などの治療剤として特に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基等、Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^A（式中、Ｒ^Aは、水酸基等）等。］で表されるＣ−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】HCVポリメラーゼに対する改良された阻害活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記式で表される化合物及びその類縁体。
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本発明は、骨癌、並びに、骨癌に伴う骨喪失及び骨痛を有する患者のための処置方法、及びこれらが進行するリスク（又はこれらを被りやすいリスク）を有する患者のための予防方法を提供し、この方法は、式Ｉ：
【化１】


の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、又は製薬上許容できる塩の投与を含む。
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【課題】優れた植物病害防除作用、特にイネいもち病に対し優れた防除効果を示すとともに、有用作物に対し何ら害を及ぼさない、またはきわめて害が少ないチオフェンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるチオフェンカルボン酸誘導体である。
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子または炭素数１〜６のハロアルキル基等を表し（但し、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも１つは炭素数１〜６のハロアルキル基を表す）、Ｒ^３は水素原子等を表し、ＡはＯＲ^４、ＳＲ^５、ＮＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^８ＮＲ^９Ｒ^１０を表し、Ｒ^４は炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^５は炭素数１〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^６およびＲ^７は水素原子または炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は水素原子または炭素数１〜１２のアルキル基等を表す］ （もっと読む）

ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】スルホンアミド構造を有し、かつ、当該スルホンアミドのＮ原子上の置換基として、ヘテロ環で置換されたメチル基を有することを化学構造上の特徴とするカルボン酸誘導体又はその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なEP1受容体拮抗作用を有することから、EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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