【解決手段】本発明は，下記のー般式（I）で表されるアンドログラフォライド（Androｇrapholide）誘導体、


ー般式（I）中、R₁、R₂、及びR₃は同−でも異なっていてもよく、水素、置換或いは未置換の有機酸の酸基、無機酸の酸基、アルキル基、アリール基（aryl）或いはヘテロアリール基（heteroaryl）を表し、さらに、R₁、R₂、及びR₃の少なくとも一つが(R)-リポ酸基、(S)-リポ酸基、又は両者の混合物、相応するジヒドロリポ酸（dihydrolipoic acid）、N-アセチルシステイン(N-acetylcysteine)である、記載の誘導体は良好な抗腫瘍効果を持ち、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、グラム陽性菌、黄色ブトウ球菌、耐薬菌MRSA5676とMRSA5677を直接的殺せる上、グラム陰性菌(Pseudomonas aeruginosa)のQSシステムを抑制でき、緑膿菌バイオフィルムの形成を抑制し、降糖作用が著しく、抗癌薬、抗炎症薬、糖尿病薬、細菌・ウイルス感染薬の製造に用いられる。 （もっと読む）

除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式（Ｉ）。

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本発明は、新規なβ-セクレターゼ阻害剤及びアルツハイマー病の治療方法を含むそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、本明細書において定義されている。
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式：


の新規ガンマセクレターゼ阻害剤を開示する。ガンマ−セクレターゼの阻害方法、神経変性疾患の治療方法、およびアルツハイマー病の治療方法も開示する。アルデヒド（またはケトン）と電子吸引基で２個の電子が置換されているアルキルとの混合物を使用し、その混合物と（ａ）ハロゲン化スルホニル（例えば、塩化スルホニル）および塩基性第三アミン、または（ｂ）無水スルホニルおよび塩基性アミン、または（ｃ）アリール−Ｃ（Ｏ）−ハロゲン化物および塩基性第三アミン、または（ｄ）アリール−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび塩基性第三アミン、または（ｅ）ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ハロゲン化物および塩基性第三アミン、または（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび塩基性第三アミンとを反応させることにより１反応工程でアルケンを調製するプロセスも開示する。
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本出願は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義の通りである。］を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、神経保護及び/又は神経再生が求められるニューロン状態を治療及び/又は予防する医薬組成物を調製するための、ピペリン及びその誘導体の使用に関する。本発明はさらに、神経幹細胞をin vitroで分化させるのにピペリン及びその誘導体を使用すること、並びにそのような前処理した細胞を神経学的状態の幹細胞治療に使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物



［式中、Ｘは、Ｏ又はＳからなる群から選択され、Ｒは、２〜２３個の炭素原子（Ｃ_２〜Ｃ_２３）を有する直鎖状若しくは分枝状の飽和若しくは不飽和脂肪族基、又は環式基であり、これらの基は、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、又はハロゲン原子からなる群から選択される置換基を含有することができる］、前記化合物を得る方法、前記化合物を含有する化粧品又は医薬品組成物、並びに皮膚、髪、及び／又は爪、好ましくはメラニン形成の調節が必要である皮膚、髪、及び／又は爪の病態、障害、又は病状を治療、ケア、及び／又は洗浄するための前記組成物の使用に関する。
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本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
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【課題】工業的に有利な３−Ｏ−アルキル−５,６−Ｏ−(１−メチルエチリデン)−L−アスコルビン酸の製造方法の提供。
【解決手段】 L−アスコルビン酸とアセトンとを酸触媒下で反応させて５,６−Ｏ−(１−メチルエチリデン)−L−アスコルビン酸を生成させる第1工程と、該第1工程で生成された５,６−Ｏ−(１−メチルエチリデン)−L−アスコルビン酸とアルキル化剤とを塩基の存在下で反応させて３−Ｏ−アルキル−５,６−Ｏ−(１−メチルエチリデン)−L−アスコルビン酸を生成させる第2工程とを含む３−Ｏ−アルキル−５,６−Ｏ−(１−メチルエチリデン)−L−アスコルビン酸の製造方法において、前記第1工程が２,２−ジメトキシプロパンの存在下で行われることを特徴とする３−Ｏ−アルキル−５,６−Ｏ−(１−メチルエチリデン)−L−アスコルビン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規高血糖治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、環Ａは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分Ｘ−（糖）および部分−Ｙ−（環Ｂ）は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し；環Ｂは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。 （もっと読む）

３，４−ジカルボキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−？−ブチル−１−ナフタレンコハク酸二無水物を提供する。当該テトラカルボン酸二無水物は明細書に記載の式１で表される。当該テトラカルボン酸二無水物を用いて調製される液晶配列剤がさらに提供される。具体的には、当該液晶配列剤は前記テトラカルボン酸二無水物および溶媒を用いて調製されたポリイミドを含む。当該液晶配列剤を用いて形成された液晶配列層がさらに提供される。当該液晶配列層は印刷性能の点で優れた電気光学特性と良好な加工適正を示す。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規フェニルプロピオン酸誘導体およびPPAR-γ制御物質を提供するものであり、有効成分として同物質を含んでいる。本発明のフェニルプロピオン酸誘導体は、PPAR-γの機能に対して調節作用を示し、次いでPPAR-媒介性疾患または不全に対する低血糖、低脂血症およびインスリン耐性低下の効果を示す。従って、本発明は、糖尿病および代謝疾患について予防的または治療学的に有効である。 （もっと読む）

【課題】高い画質を維持し、また高光密度を有する特に相変化インクに使用可能なマゼンタ着色剤の提供。
【解決手段】着色剤化合物は、例えば、次の式で表される無水マレイン酸の共重合体構造を有する化合物である。


（Ｒ_１〜_４はＨ、アルキル基等、Ｒ_５〜_６はアルキル基等、ａ及びｂは０〜３の整数である。ＹはＯ或いはＳ等、Ｒはアルキル基等、ｎ及びｍは、約１〜１０００の整数である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は明細書の記載と同意義である］
で示される化合物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体の特に有用な立体異性体、およびＰＰＡＲ調節に依存する疾病または状態、例えば糖尿病、癌、炎症、神経変性疾患および感染、の治療におけるそれらの使用、ならびにＴＰに関連した疾患、例えば心血管疾患、の治療におけるそれらの使用を記載する。本発明の化合物は、例えば、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、前糖尿病、糖尿病、異常脂質血症、自己免疫疾患、例えば多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎、癌、例えば脂肪肉腫、神経芽腫、膀胱癌、乳癌、大腸癌、肺癌、膵臓癌および前立腺癌；炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒から成る群より選択される臨床状態の治療または予防において有用であり得る。

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式(I) :
【化１】


式中、A、R¹、R²およびR³は明細書中で規定される通りである、の化合物の抗ウイルス剤、その製造方法およびHCV治療におけるその使用を提供する。
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【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）