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Fターム[4C063DD75]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第2の複素環 (31,210) | フラン環 (189)

Fターム[4C063DD75]に分類される特許

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【課題】公知の医薬活性成分である6−置換−1−メチル−1−H−ベンズイミダゾール誘導体(I)の新規な製造中間体(IIa)及び(III)、並びに、製造中間体であるN−(5−置換−2−ニトロフェニル)−N−メチルアミン類(II)の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体(II)から短工程で効率よく、6−置換−1−メチル−1−H−ベンズイミダゾール誘導体(I)を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化1】



(式中、Rは、C1−C6アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Xは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。)で表される化合物(I)の製造方法と化合物(I)の製造中間体に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


[式中、A、R、R、X、YおよびWは、本明細書に示す通りである]
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩に関し、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にc−fmsキナーゼを阻害する。
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本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にc−fmsキナーゼを阻害する、式(I):
【化1】


[式中、A、 X、 R2 及び Wは明細書中に示されている]
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式(I)の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、大腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患を処置する方法も提供される。
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本発明は、特に神経伝達障害に関係のある障害の治療および/または予防のための医薬品としての使用のための、式(I)のクマリンエーテル、好ましくはオブリキン、ならびにかかるクマリンエーテルを含有する食物および医薬組成物ならびに植物エキス、ならびにそれらの使用に関し、式中、RがH、OHまたは(E)−3−メチル−ブト−2−エニルであり、Rがメチル、3−(4,5−ジヒドロ−5,5−ジメチル−4−フラノン−2−イル)−2−(E/Z)−ブテニル、(E/Z)−3,7−ジメチルオクタ−2,6−ジエニル、7−ヒドロキシ−3,7−ジメチル−2−オクテン−6−オン−イルおよび(E/Z,E/Z)−11−アセチル−オキシ−3,7,11,11−テトラメチル−ウンデカ−2,7−ジエン−10−オン−イルからなる群より選択され、RがHであり、ともに−O−C(C(=CH)CH)H−CH−O−基もしくは−C(H)=C(H)−C(CH−O−基のためのRおよびRO、またはROおよびRがともに−O−C(H)(C(CH(H)−O−C(O)CH)−CH−基を形成する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、可視領域に広い吸収帯を持ち、光電変換効率の高い光電変換用増感色素として好適な新規アミノ基含有複素環誘導体、およびこれを用いた光電変換材料、光電変換電極、ならびに光電変換電池の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される、末端アミノ基含有複素環誘導体。
【化1】


(上記一般式(1)において、R1、R2、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子、または置換基を有していてもよい1価の有機残基である。R3は、半導体特性を示す無機多孔質物質と連結し得るアンカー基である。Xは、硫黄原子、酸素原子またはセレン原子を少なくとも1つ含有する2価の芳香族複素環基である。Yは、置換基を有していてもよい2価の連結基である。mは、1〜5の整数である。) (もっと読む)


式(I)(式中、Ar, R1及びR2は明細書に定義される意味を有する)で表される化合物、それらの化合物の製造方法、及びそのような化合物を含む、HDAC阻害活性を有する薬剤に関する。
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本発明は、式(式中、A1は、結合又はC1〜C6アルキレンブリッヂであり;A2は、例えば、結合又はC1〜C6アルキレンであり;A3は、例えば、C1〜C6アルキレンであり;WはO、又はSであり;
Tは例えば、結合、O、NH、NR7、S、SO、SO2、−C(=O)−O−又は−O−C(=O)−であり;Qは結合、O、NR7、S、SO又はSO2であり;YはO、NR7、S、SO又はSO2であり;X1及びX2は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり;R1はハロゲン、CN、ニトロ、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり;R2及びR3は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC1〜C6アルキルであり;R7は例えば、H、C1〜C6アルキル又はC1〜C3ハロアルキルであり;mは1又は2であり;そしてEはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである)
の化合物に関連し;そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し;それらの化合物を調製するための方法;活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩;及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用;それらの組成物で処理した植物増殖物質;及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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【解決手段】本発明は非ステロイド性抗炎症薬のR-鏡像体のエステルに関し、これはS-鏡像体を実質的に含まない。本発明の化合物は哺乳類における疾病又は病気の処置において用いることができる。このために、上述の化合物か、又は塩の形成が起こる際の薬学的に許容できるその塩を含有する組成物を、哺乳類に対して、化学的防止効果又は化学的保護効果又は治療上の効果又は予防的効果を引き出すのに十分な量において投与する。 (もっと読む)


本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ(「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「MMP」としても知られる)活性及び/又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸(芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる)へ向けられる。本発明はまた、動物、特にMMP活性及び/又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する(又は有する素因がある)哺乳動物へそのような化合物又は塩をMMP阻害及び/又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 (もっと読む)


式(IA)の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式(IA)の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患(例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛)を処置する方法もまた、開示される。
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防かび活性化学式(I)の化合物:
【化1】


(上記においてXは(X1)、(X2)または(X3)であり、
【化2】


Hetは1つから3つのヘテロ原子を含む5-または6-員複素環であり、それぞれ独立に酸素、窒素および硫黄から選択され、但しその環は1,2,3-チアゾールではなく、R4、R5およびR6の基で置換されており、R1とR2はそれぞれ独立に水素、ハロまたはメチルであり、R3は任意的に置換されたC2-12アルキル、任意的に置換されたC2-12アルケニル、任意的に置換されたC2-12アルケキル、任意的に置換されたC3-12シクロアルキル、任意的に置換されたフェニルまたは任意的に置換されたヘテロシクリルであり、R4、R5およびR6はそれぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ(C1-4)アルキレンおよびC1-4ハロアルコキシ(C1-4)アルキレンから選択され、但し、少なくとも、R4、R5およびR6のうちの1つは水素ではなく、R7およびR8はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、C1-4アルキルまたはC1-4ハロアルキルである。)本発明はまた、これらのかの化合物の調製、その中間体の調製、活性成分として1以上の新規な化合物を含んで成る農薬組成物、および農業または園芸における、病原性微生物、好ましくは真菌類による植物の蔓延の制御または防止のための、その活性成分または組成物の使用に関する。
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本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートKチャネルのK1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK電流IKurにリンクしたK1.5阻害薬)として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明の化合物(例えば、式(I)の化合物)は、肝臓Xレセプターの活性のモジュレーターとして、有用である:ここで、n、m、A、B、R、R、R、RおよびRは、本明細書中で定義されている。これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示されている。1実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアゴニストである。他の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施態様では、アンタゴニストである。1実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、FXRのアゴニストである。別の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、LXR/FXR二重アゴニストである。

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本発明は、一般式1:
【化1】


(式中、基R1〜R12は、請求の範囲及び明細書に記載した意味を有する)の、新規β−アゴニストに関する。本発明は、また、それらの異性体、これらの化合物を製造する方法、及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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【化1】


本発明は一般式の新規のベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体並びに過剰増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にHCV感染及び関連疾患の治療に有用な、式(1)の化合物、組成物、及び方法を提供する。
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PDE4阻害は、新規化合物、例えばN−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式I(R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義されている通りである)のものである。
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感染因子によって引き起こされる疾患、とりわけ結核を治療するための方法および組成物。とりわけ、感染疾患の治療のための置換ジアミンを含む方法および組成物が提供される。1つの実施態様において、これらの方法および組成物は、結核を限定はしないが含む、マイコバクテリア感染の治療のために使用される。 (もっと読む)


基R1〜R5、X、Z及びR7a、R7b及びR7cが、請求項1におけるように定義される、一般式(I)のD−キシロピラノシル置換フェニルは、ナトリウム依存性グルコース−共輸送体SGLTに抑制効果を示す。本発明は、また、代謝性疾患を治療するための薬剤に関する。
【化1】

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式(1)


[式中、環Aは、Rで置換されていてもよい、O、NまたはSのいずれか1個を含有する5員複素環を表す。Rは、アリール、複素環式基または複素環式基置換カルボニルを表す。Rは、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ、アミノ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルケニルまたはシクロアルキル等を表す。Rは、アリール、複素環式基またはアルキルを表す。Rは、水素原子またはアルキルを表す。各置換基は置換されていてもよい。]
で示される化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬が記載されている。
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