【化１】


本発明は、本明細書に記述される式（１）の化合物、その製薬学的に許容できる塩またはそのプロドラッグ、および製薬学的組成物および処置の方法に対向される。 （もっと読む）

好ましい特徴を有する新規な１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン１／２水和物の結晶形は、そのＸ線粉末回折パターンおよび／またはその赤外線スペクトルにより特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下剤として適している。
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【課題】農園芸用殺菌剤、もしくはその中間体として有用である新規な３−アミノチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（６ａ）で示される３−アミノチオフェン誘導体（式中、Ｒ9は水素原子、カルボキシル基または炭素数１〜６のアルコキシカルボニル基であり、Ｒaは、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、メチル基、エチル基、ハロゲン原子等で置換されたピラゾール基、チアゾール基、フリル基、チエニル基、フェニル基、ピリジル基、ピラジニル基、イソチアゾール基等であり、Ｒaとしては、特にトリフルオロメチル基が好ましい。）。
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ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ〜Ｖの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはＨＳＰ９０阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびＨＳＰ９０によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 （もっと読む）

Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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本発明は、ＥＰ４介在性の疾患又は症状、例えば急性及び慢性の疼痛、変形性関節症、リウマチ様関節炎、がん及び緑内障の治療のために有用な、ＥＰ４受容体リガンド、アンタゴニスト又はアゴニストとしての、式Ｉ及びＩＩのチオフェンカルボキサミド誘導体に向けたものである。医薬組成物及び使用方法もまた含まれる。（式Ｉ及びＩＩ）。
【化１】

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【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す、下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する医薬、特に糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬。
【化１】
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式（Ａ）の新規化合物またはその薬理的に許容し得る塩：式中、記号は請求の範囲で定義されたとおりである。これらは、ＳＧＬＴ阻害剤として有用であり、また、糖尿病および関連疾患の処置に有用である。
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ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

アルコキシインドリノンに基づく酸及びアミドの誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として、強化された、意想外の薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関係する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本開示は、神経変性を予防するため、また神経変性に伴って生じる疾患と症状を治療または予防するために、マクロライド系抗生物質を使用することを記載する。特定の作用機序に限定されないが、一つの実施形態では、マクロライド系抗生物質は、リソソームおよび／またはミトコンドリアの機能障害に起因する神経変性を抑制する。本開示は、任意のマクロライド系抗生物質およびその医薬的に許容できる誘導体の使用を意図するものである。特定の実施形態では、マクロライド系抗生物質は、バフィロマイシンＡ１、バフィロマイシンＢ１、コンカナマイシンを含む。
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本発明は、化合物(28-a)及びその立体異性体などのような細胞毒性化合物の合成及び完全な立体化学的分析に関する。本発明は、さらに、それら化合物の調製方法、それらの合成中間体、並びに、腫瘍性疾患を治療するためのそれら化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法も提供する。
【化１】
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１−４）アルキル、ＣＯまたはＣＨＯＨであり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
ＡおよびＢはそれぞれ水素であるか、または一体となって、それらが結合している炭素原子間のもう１つの結合を形成しており、
Ｒ_１は、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_２は、所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ_３は、ＣＨ（Ｒ_ｅ）ＣＯＮＲ_ａＲ_ｂまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ_ｃＲ_ｄであり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、独立して、水素であるかまたは所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、１−アザ−（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−４）アルキルもしくはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてよいピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基またはピペラジニル基を形成しており、
Ｒ_ｅは、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキルであり、および
Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、（Ｃ_１−４）アルキル−ＳＯ_２、シアノ、ニトロまたはハロゲンである］
で示される化合物；式Ｉのかかる化合物の製造方法、とりわけベータ−アミロイド生成および／または凝集に関係する神経障害および血管障害の処置における、医薬としてのそれらの使用、および式Ｉのかかる化合物を含む医薬組成物および組合せに関する。

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本発明は、下記一般式（I）：
で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。

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【課題】テトラヒドロピラン−３−オン類からテトラヒドロピラン類を調製する方法。
【解決手段】本発明はテトラヒドロピラン−３−オン類より２，５−２置換テトラヒドロピラン類を調製する方法に関し、これらの合成からの新規な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】ホルミルテトラヒドロピラン類を調製する方法。
【解決手段】本発明はメソゲン性置換基を有するホルミルテトラヒドロピラン類、それの調製方法、および置換テトラヒドロピラン誘導体類を調製するためのホルミルテトラヒドロピラン類の使用に関する。 （もっと読む）