【課題】腸管リン酸トランスポーター(NPT-IIb)阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、NPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物の創製について検討した。その結果、NPT-IIb阻害作用を有するN-チエニルベンズアミド誘導体を見出し、本発明を完成した。本発明のN-チエニルベンズアミド誘導体はNPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】ＡＫＴプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】
遺伝毒性が疑われる化合物を副生することなく（オキソジオキソレニル）メチル基を第１級、第２級アミンおよびカルボン酸に導入することができる製造方法の提供。
【解決手段】
下記式（１）で表される化合物と下記式（２）で表される化合物を反応する、下記式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ_６−１０アリール基であり、Ｒ^２は、ハロゲン原子、トリクロロメチルエーテル基、１−クロロエチルエーテル基等であり、Ｒ^３ａは、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−６アルキル基であり、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素原子、またはＣ_１−６アルキル基であり、ｍは、０等であり、ｎは、０等であり、ｐおよびｑは、０等である。）。
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【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】特定のアントラキノン骨格を有する化合物が、細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有することを見い出した。それらの製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である微生物、及び前記化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】エンドセリン−１ｍＲＮＡ発現上昇抑制作用、ＳＣＦｍＲＮＡ発現上昇抑制作用、ｂＦＧＦｍＲＮＡ発現上昇抑制作用又はＰＯＭＣｍＲＮＡ発現上昇抑制作用を有するフラボン化合物を有効成分とするエンドセリン−１ｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ＳＣＦｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ｂＦＧＦｍＲＮＡ発現上昇抑制剤及びＰＯＭＣｍＲＮＡ発現上昇抑制剤の提供。
【解決手段】エンドセリン−１ｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ＳＣＦｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ｂＦＧＦｍＲＮＡ発現上昇抑制剤及びＰＯＭＣｍＲＮＡ発現上昇抑制剤に、「カランボラフラボン」化合物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、フェニルＣ−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式Ｉ
［式中、Ｒ^５及びＲ^６の定義は、以下：
（１）Ｒ５＝Ｒ６＝Ｍｅ、（２）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝ＯＭｅ、（３）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｈ、（４）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｆ、（５）Ｒ５＝Ｆ、Ｒ６＝Ｈ、及び（６）Ｒ５＝ＯＭｅ、Ｒ６＝Ｈ
から選択される］
【化１】


の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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式（Ｉ）で表わされる化合物：


または医薬的に許容されるその塩であり、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書に定義される通りである。別の実施態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物を対象とする。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のＨＣＶ感染症を治療する方法を提供し、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のＨＣＶポリメラーゼの活性を阻害または低下させる方法を対象とし、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。
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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｑ¹は酸素原子または硫黄原子を表し、nは０または１を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ⁷およびＲ⁸は同一または相異なり、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表す。〕で示されるピロン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容される塩、若しくはそれらの溶媒和物の新規の調製プロセスであって、式（ＶＩＩ）（ＶＩＩＩ）（ＩＸ）を含み、式中、Ｍ²が亜鉛種である式（ＶＩＩ）の化合物を、式中、各Ｚが独立して選択される酸素保護基であり、ＬＧ²が脱離基である式（ＶＩＩＩ）の化合物と、エーテル溶媒及び炭化水素溶媒の混合物中で反応させて、対応する式（ＩＸ）の化合物を生じさせる工程と、式（ＩＸ）の化合物を脱保護して、対応する式（Ｉ）の化合物を生じさせる工程と、を含むプロセスを目的とする。
【化１】

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【課題】茶花の新規用途として、肝細胞内の中性脂肪を低減することにより、種々疾病（肥満、糖尿病、高脂血症等の生活習慣病）の予防、改善に寄与することが期待できる脂肪代謝改善剤、脂肪代謝改善作用を有する医薬、食品、及び茶花に含まれる新規化合物を提供する。
【解決手段】茶花、その抽出物又は茶花に含まれる化合物であって脂肪代謝改善作用を有する化合物を有効成分として含有する脂肪代謝改善剤、該脂肪代謝改善剤を含有するヒト又は動物用の医薬、及び茶花に含まれる新規フラボノイド化合物。 （もっと読む）

本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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本発明は、除草剤としての使用に好適である、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｇは、水素、もしくは農業的に許容される金属、スルホニウム、アンモニウム、または潜在性基であり、Ｑは、Ｏ、ＮおよびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、非置換もしくは置換Ｃ₃−Ｃ₈飽和もしくは単不飽和ヘテロシクリルであるか、あるいはＱは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、ｍは、１、２、または３であり、Ｈｅｔは、任意で置換される単環式もしくは二環式芳香族複素環であり、前記化合物は、任意で、その農学的に許容される塩である。

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【課題】光学活性体な５−ニトロ−４−置換−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−オールの製造方法の提供。
【解決手段】α、β−不飽和アルデヒド化合物とニトロエタノールを、光学活性２級アミンの存在下に反応させる。好ましくは、アミンと酸とを共存させた触媒を用いてもよい。反応後、塩基を添加して反応することによって、トランス体に富んだ立体異性体を得ることができる。光学活性２級アミンとしては、（２Ｓまたは２Ｒ）−２−ジフェニル−（トリメチルシリルオキシ）メチル−ピロリジンが好ましくは用いられる。 （もっと読む）

【課題】安全に、安定かつ大量に製造が可能なオセルタミビルの製造方法に有用な中間体である１,３−ジオキソラン化合物、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 式（７）で表される１,３−ジオキソラン化合物。


（Ｒ^１、Ｒ^２は同一又は相異してそれぞれアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。ただしＲ^１、Ｒ^２は同時にメチルではない。Ｒ^６はアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。） （もっと読む）

提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒはアミノ又はグアニジノであり；Ｒ^２はアセチル又はトリフルオロアセチルであり；ＸはＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ又はＯであり；Ｙはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである）。
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本発明は、狭い粒度分布ならびに向上した流動性、嵩密度及びタップ密度特性を有する１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン半水和物結晶を得るための結晶化方法に関する。 （もっと読む）