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αリポイルビタミンE誘導体を有効成分とする抗サイトカイン介在疾患剤
【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物、及びその有効成分である新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式(I)で示されるαリポイルビタミンE誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする:
〔式中、R1、R2およびR3は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示す〕。
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キサントン化合物およびそれを有する有機発光素子
【課題】高効率発光及び低電圧駆動を実現する有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記一般式[1]で示されることを特徴とするキサントン化合物。
一般式[1]において、R1乃至R8は水素原子またはアルキル基、フェニル基、ナフチル基等からそれぞれ独立に選ばれ、Lは単結合または2価のベンゼン、2価のビフェニル、2価のターフェニル、2価のナフタレン、2価のフェナントレン、2価のフルオレン、2価のトリフェニレン、2価のクリセン、2価のジベンゾフラン、2価のジベンゾチオフェンのいずれかである。
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プロゲステロン受容体拮抗剤
【課題】作用がより高いプロゲステロン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)(式中、R1はH、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシカルボニル基を示し、R2はH、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシル基を示し、R3はH、ハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基又はアミノ基を示し、R4及びR5は、それぞれ独立して、H、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、ニトロ基又はアルコキシカルボニル基を示し、W、X、Y、Zは、それぞれ独立して、C、N、O又はSを示す。)で表されるクマリン誘導体を用いる。
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炎症性疾患の治療のためのピロリジン置換フラボン
本発明は炎症性疾患の治療のための、下記化学式1の化合物、その立体異性体または互変異性型、またはその薬学的に許容される塩または薬学的に許容される溶媒和物の使用方法に関する。
【化1】
また、本発明は炎症性疾患の治療で使用するためのものであって、化学式1の化合物、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関する。また、本発明は炎症性疾患の治療方法として、治療的有効量の化学式1の化合物をそのような治療を必要とする個体に投与することを含む方法に関する。
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S−ニトロソグルタチオンレダクターゼのクロモン阻害剤
本発明は、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)の阻害剤、そのようなGSNOR阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 (もっと読む)
新規のS−ニトロソグルタチオンレダクターゼ阻害剤
本発明は、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)の阻害剤、そのようなGSNOR阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 (もっと読む)
新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)
(式中、A1〜A4は独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R1、R2はハロゲン、アルキル等;;X1はO、X2はメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。
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C5−C6においてアネル化されたナフトピラン、その調製並びにそれらを含有する組成物および(コ)ポリマーマトリクス
【課題】位置5,6においてアネル化された炭素環を有するナフトピラン型の新規の化合物を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、Aが、芳香環と必要に応じてアネル化された脂環であり、2つの隣接するR3が少なくとも1つの環、例えば、ベンゾ基を互いに形成できる化学式(I)のものである。これらの化合物(I)は興味深いフォトクロミック特性を有する。本発明は、これらの化合物(I)を調製する方法、並びに、それらを含有するフォトクローム:組成物および(コ)ポリマーマトリクスとしての用途にも関する。
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錯化合物およびそれを含有する光記録媒体
【課題】溶液中での保存安定性等を有し光記録媒体に用いられ錯化合物等の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物と、金属と、アミン等と、からなる錯化合物。
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PI−3キナーゼインヒビタープロドラッグ
【課題】PI−3キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、LY294002および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスIのPI−3キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の1つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。
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キサンチンオキシダーゼ阻害組成物
【課題】健康食品としても使用できる、安全性の高い天然物由来の成分を有効成分とし、しかも極めて優れたキサンチンオキシダーゼ活性阻害作用を有するキサンチンオキシダーゼ阻害組成物を提供すること。
【解決手段】キサンチンオキシダーゼ阻害組成物がhydnocarpin又はhydnocarpin-D,又はhydnocarpinとhydnocarpin-Dの混合物を含有すること。または、キサンチンオキシダーゼ阻害組成物がluteolin 3' - methyl ether 及びluteolin 4' - methyl etherの混合物を含有すること。また、当該キサンチンオキシダーゼ阻害組成物がマレインから抽出されたものであること。好ましくは、マレインの葉部から有機溶媒により抽出されたものであること。
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ローヤルゼリー中のMRJP3タンパク質の変化におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の新規用途
【課題】対照幼虫よりも少なくとも体重で100%大きいミツバチの幼虫を製造する方法を提供する。
【解決手段】若い働きバチにHDAC阻害剤またはHDAC阻害剤の混合物を与えることにより、これらの若い働きバチによって分泌されるロ−ヤルゼリ−中のMRJP3の68対64kDaタンパク質の比が変化するとともに、このロ−ヤルゼリ−をミツバチの幼虫に与えることにより、通常よりも大きなサイズのミツバチの幼虫、さなぎ、及び女王バチが製造される。
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ALDHの阻害に有効な化合物
【課題】ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH−2)を阻害する新規化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および/またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法の提供。
【解決手段】下記の化学式Iを構成するALDH−2を阻害する化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および/またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法。
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ウイルス性肝炎の治療のための非晶質シリビニン
本発明は、高い放出率および改善された吸収性またはバイオアベイラビリティーを有する、マリアアザミ果実エキスから誘導された非晶質シリビニン(またはその同義語:シリビン(silybinまたはsilibin))の調製のための方法に関し、特に肝移植を受けようとしているまたはそれを受けた患者における肝疾患の治療または予防のため、好ましくはウイルス性肝炎、例えばB型またはC型肝炎の治療のための非晶質シリビニンの使用に関する。その非晶質シリビニンは経口投与用に適合されていることが好ましい。 (もっと読む)
反応性複素環置換7−ヒドロキシクマリンおよびその複合体
【解決手段】化学反応性の水溶性複素環置換7−ヒドロキシクマリン色素、その生体複合体、およびその使用方法を提供する。
【効果】反応性複素環置換7−ヒドロキシクマリン色素から得られた複合体は、405nmでのその強力な吸収と高い蛍光量子収率とに起因して、励起源として紫色レーザーを備えたフローサイトメーターを用いた生物学的化合物を分析に使用され、抗体や核酸プローブなどのバイオポリマー検出試薬用蛍光標識として特に有用である。
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増殖性状態の処置または予防
本発明は、たとえば、チトクロムP450 1B1(CYP1B1)およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、1種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばCYP1B1およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 (もっと読む)
有機トランジスタ
【課題】高い移動度、大きな電流オン/オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式(1)で表される化合物を少なくとも1種含有してなる有機トランジスタ。
(式中、X1〜X18はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、Y1およびY2はそれぞれ独立に、酸素原子または硫黄原子を表し、mおよびnはそれぞれ独立に0または1を表す)
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血小板ADPレセプターインヒビター
【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および/または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式(I)〜式(VIII)の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ADPレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患(特に血栓症に関連する心血管疾患)の予防および/または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式(I)〜(VIII)の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。
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腎線維症の治療剤又は予防剤
【課題】腎臓のVKORを阻害することで、腎線維症を予防し、かつ、治療することができる、安全性の高い医薬品の提供。
【解決手段】化学式(II)
[式中、R1は、水素原子、ハロゲン原子、置換アルキル基等を示し、R2は、水素原子、アルキル基、アシル基、複素環基等を示す]で示されるラクトン誘導体、環拡大した6員環ラクトン誘導体、又はそれらの薬理学的に許容しうる塩を含む腎線維症の治療剤又は予防剤。
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6−置換フェノキシクロマンカルボン酸誘導体
式Iの化合物:
(式中、A1、A2、W、L、G、R7a、R7b、R8、R9およびR10は明細書で示した意味を有する)は免疫疾患の治療において有用なDP2受容体調節物質である。本発明による化合物は、DP2拮抗薬であることが見出されており、喘息およびアレルギー性炎症などの免疫疾患の治療において有用である。本発明によるある化合物は、1つ以上の不斉中心を含み得、そのため、ラセミ混合物などの異性体混合物で、または鏡像異性的に純粋な形態で調製および単離され得ることは認識されるであろう。
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