【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療において組成物を用いる方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療においてこの組成物を用いる方法を提供する。一実施形態では、本発明は、次式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。
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【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ３、７、及び／又は９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー等の予防及び治療効果に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、環Ａまたは環Ａ−Ｂを示し、｛環Ａは、５−７員飽和含窒素複素環基等を示し、環Ｂは、Ｃ_6-10芳香環基を示す｝を示し、Ｒ²及びＲ⁴は、どちらか一方が環Ａまたは環Ｂを含有する特定の置換基等を示し、Ｒ2及びＲ4のもう一方は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルキル基又はＣ1-10アルキルオキシ基を示し、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6は、同一又は異なってもよく、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルキル基又はＣ1-10アルキルオキシ基を示す］で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。 （もっと読む）

【課題】ＡＫＴプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】実質的に粒子径が１００μｍ以上の硬い粒子を含有せず、かつ安定でデスエチル体の増加が少ないフォームＩ結晶のカンデサルタンシレキセチルの微粒子粉体を簡便に製造する方法を提供する。
【解決手段】 カンデサルタンシレキセチルを、炭素数１〜４のケトンおよび水の混合物、または炭素数１〜４のアルコールからなる溶媒と混合し、該混合液の温度を４０℃以上６０℃以下として溶解した後、該溶液の温度が３２℃以上３８℃以下となるまで冷却し、３２℃以上３８℃以下で３０分間以上１０時間以下熟成することで、粒子径が１００μｍ以上の硬い粒子を含有しない、カンデサルタンシレキセチルのフォームＩ結晶を析出させる方法である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、異なる個体に由来する細胞が共存する系で、細胞間のタンパク質相互作用を網羅的かつ定量的に評価し、重要な相互作用や相互依存性の強いシグナルを同定する解析方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、２以上の個体に由来する細胞が共存している微小環境における遺伝子の発現プロファイルを、個体ごとに分類して得る工程と、細胞間で相互作用しうる２つのタンパク質の組合せを選択する工程と、前記発現プロファイルに基づいて、前記タンパク質の組合せの中で、前記２以上の個体の１の個体において、前記タンパク質の一方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高く、かつ、前記１の個体とは別の個体において、前記タンパク質の他方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高くなっている場合に、該タンパク質の組合せによる相互作用が、前記２以上の個体に由来する細胞間においてより重要な相互作用であると推測する工程と、を含む、２以上の個体に由来する細胞間におけるタンパク質の相互作用の解析方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


［式中、Ａ^１は、−Ｎ（Ｏ）_ｍ２又は−ＣＲ^１を表し、Ｒ^１及びＲ^３は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル等を表し、Ｒ^ａは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂ）Ｒ^ｃ又は−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^ｂ）Ｒ^ｃ等を表し、Ｒ^ｂは−Ｃ（Ｒ^７）＝ＮＯＨ又は−Ｃ（Ｒ^７）＝ＮＯＲ^６等を表し、Ｒ^ｃは水素原子等を表し、Ｒ^６及びＲ^７は各々独立してＣ_１〜Ｃ_６アルキル等を表し、ｍ１及びｍ２は各々独立して０又は１の整数を表す。]で表されるピラゾール誘導体及び有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


［式中、Ａ^１は−Ｎ（Ｏ）_ｍ２又は−ＣＲ^１を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は各々独立して水素原子、ハロゲン原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル等を表し、Ｒ^ａは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃ又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ｂＲ^ｃ等を表し、Ｒ^ｂは−Ｃ（Ｒ^７）＝ＮＯＨ又は−Ｃ（Ｒ^７）＝ＮＯＲ^６等を表し、Ｒ^ｃは水素原子等を表し、Ｒ^６及びＲ^７は各々独立してＣ_１〜Ｃ_６アルキル等を表し、ｍ１及びｍ２は各々独立して０又は１の整数を表す。]で表されるチアゾール誘導体及び有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＥＮ阻害剤（ホスファターゼおよび染色体Ｔｅｎで欠失されるテンシン類似体）又はＭａｘｉ−Ｋチャンネルオープナー（開口剤）の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物またはその塩を活性成分として含む医薬組成物。


［式中、Ｒはシクロアルキルであり、Ａは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の３および４位の間の結合は単結合または二重結合である］ （もっと読む）

【課題】ＴＲＰファミリーメンバーを調節する方法と組成を提供する。
【解決手段】ＴＲＰＶ３の活性化を含む病状の治療又は予防方法であって、又はＴＲＰＶ３活性の減少により重症度を減少できる方法で、１マイクロモル以下のＩＣ₅₀でＴＲＰＶ３仲介電流(current)を抑制する有効量の化合物投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】キナーゼインヒビターとして有用なアミノピリジンの提供。
【解決手段】本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬、有機光導電体材料及び有機電界発光素子材料などとして有用な、Ｎ−（ヘテロ）アリールアゾール類の効率的かつ高収率な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、パラジウム化合物と配位性化合物から構成される触媒及びマグネシウム塩基の存在下、（擬）ハロゲン化（ヘテロ）アリールとＮＨ−アゾール類を反応させることを特徴とする、Ｎ−（ヘテロ）アリールアゾール類の製造方法に関する。 （もっと読む）