【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】次式（２）


（式中、ｌは１又は２の整数を示し、ｍは１又は２の整数を示し、ｎは１〜４の整数を示す）
で表されるベンゾチアジン化合物のモノマレイン酸塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】本発明は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を回避する方法及び該副作用に対する治療又は予防のための優れた医薬を提供する。
【解決手段】選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を誘発することのないＳＳＲＩが胃に直接接触しない形態である製剤、及び、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド又はその生理学的に許容される塩の該副作用に対する制吐作用としての予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎（ＨＣＶ）感染を治療するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】上記化合物は、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合２環環式系（Ｒ６）に結合され、または代替的にさらなる２原子リンカ（Ｌ）を介して５−６員単環（Ｒ６）に結合されている。２つの具体的な化合物、すなわちＮ−（６（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドおよび（Ｅ）−Ｎ−（４（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３）４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシ−スチリル−フェニル）メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体である。 （もっと読む）

【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、Ｎ−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
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【課題】Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いる肝疾患の予防および処置の方法の提供。
【解決手段】肝線維症は、多くの肝臓病に共通の態様であり、肝臓内における瘢痕組織の形成と定義される。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いて肝線維症を予防および処置する方法、ならびにアルコールの乱用、外科的処置、ウィルス性肝炎、肝毒性薬剤の摂取に起因する肝臓障害、またはその他の肝臓病の処置および予防におけるＡ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質の使用に関する。本発明は、この方法に使用される薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】
プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。このような用途としては、種々の疾患、障害または状態、例えば、限定されないが、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨の疾患、代謝疾患、神経疾患および神経変性疾患、癌、心疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病およびホルモンに関連する疾患の処置または予防が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】AMP-activated protein kinase（AMPK）活性化作用を有し、かつ生体内においてAMPK活性化作用に由来する効果を示す、例えば脂質低下剤、動脈硬化の予防あるいは治療薬、糖尿病薬の予防あるいは治療薬、肥満の予防あるいは治療薬、癌治療薬として使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表されるベンジルパラバン酸誘導体もしくはその薬理上許容される塩またはそれらの水和物。
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【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式（I）で表される環状アミン化合物またはその塩。


式（I）中、Ｃｙ¹はフェニル基などを、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^4a、Ｒ^4b、およびＲ^5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、Ｒ¹⁰は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、ｍはＲ¹⁰の数を示し且つ０〜５のいずれかの整数を、Ｘは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。 （もっと読む）

【課題】副作用をそれほど伴わない抗腫瘍効果及び優れた安全性を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、アリール又は不飽和複素環であり、そのそれぞれは１つ又は複数の置換基を有していてもよく、Ａは低級アルキレンであり、環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり、Ｅは結合又は低級アルケニレンで示す。］で表される複素環化合物又はその塩を含む。 （もっと読む）

【課題】ダサチニブ、Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［［６−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジニル］−２−メチル−４−ピペリミジニル］アミノ］−５−チアゾールカルボキシアミドの多形体、前記多形体の調製プロセス、およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】特定のＰＸＲＤパターン、粉末ＸＲＤパターン、固体13ＣＮＭＲスペクトル等により特徴づけられるダサチニブのＩＰＡ溶媒和物、ＩＰＡ−ＤＭＳ０溶媒和物、無水物、等。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】ヒトの血小板レベルを増加させるための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定の実施形態として、製薬的に許容される賦形剤、およびヒトの血小板レベルを増加させるために有効な量の1-(3-クロロ-5-{[4-(4-クロロチオフェン-2-イル)-5-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル]カルバモイル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-4-カルボン酸（式I）または製薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】


一般式（１）：（式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は炭素原子等を表し、Ｇはベンゼン環等を表し、Ｗは酸素原子等を表し、Ｘ及びＹはハロゲン原子等を表し、Ｒ^１はカルボキシメチル基等を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３はトリフルオロメチル基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、ｎは０〜４の整数を表す。）で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【解決手段】Ｘ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってＩ型（−）−シス−ＦＴＣと区別することができ、ここでは非晶質（−）−ＦＴＣおよびＩＩおよびＩＩＩ型（−）−シス−ＦＴＣ）と呼ばれる（−）−シス−ＦＴＣの固相。同様にＸ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、ＦＴＣの他の型と区別することができる、（±）−シス−ＦＴＣの水和した結晶型（すなわちラセミ体のシス−ＦＴＣ）、およびこの水和物の脱水された型。
【効果】これらのＦＴＣ型は、他の型のＦＴＣの製造、または薬剤組成物に使用できる。これらの型の特に好ましい使用は、ＨＩＶまたはＢ型肝炎の治療である。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安定性に優れ、取り扱いが容易である、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤に有用な新規結晶形を提供することを目的とする。
【解決手段】Ｘ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝７．６０付近、９．２８付近、１７．８４付近、２２．４２付近及び２７．４８付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（β型結晶）、及びＸ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝１７．１０付近、２２．７８付近、２４．１４付近、２５．９６付近、２６．４０付近及び２８．５４付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（γ型結晶）。 （もっと読む）