【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）（Ｓ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、（Ｓ）−６−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、６−｛（２Ｒ，７Ｒ）−２，７−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル｝イノキノリン、（Ｒ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゾカン−１−イルスルホニル）イソキノリン、及び（Ｒ）−６−（５−メチル−１，４，７−オキサジアゾナン−４−イルスルホニル）イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、（Ｂ）プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α₂刺激薬、β遮断薬、α₁遮断薬及びＲｈｏキナーゼ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】癌、異常細胞増殖関連疾患、及び不適切なｐ５３レベルに起因する疾患などの疾患を治療するためのＨＤＭ２タンパク質阻害剤の提供。
【解決手段】下記式に例示される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステル含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法。
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【課題】増殖性疾患、とりわけＧＩＳＴ（消化管間質腫瘍）を処置または予防する方法の提供。
【解決手段】下記式で表されるピリミジルアミノベンズアミド化合物およびイマチニブを含む医薬組成物、ならびにその使用。
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【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】優れたdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬、抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（一般式（Ｉ）中、ｎは１〜３の数を示し、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、炭素数２〜６のアルケニレン基等を示し、Ｙは、炭素数１〜８のアルキレン基を示し、Ｚは、−ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ²、−ＮＲ³ＳＯ₂−Ｒ⁴等を示し、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はアラルキル基を示すか、或いは隣接する窒素原子と一緒になって、飽和複素環基を形成する基を示し、Ｒ³は、水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を示し、Ｒ⁴は、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、Ｒ⁵は、メチル基を示す。）で表される５−フルオロウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】緑内障もしくは高眼圧症の治療用または炎症性腸疾患の治療用医薬に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Yは、有機酸官能基または12個以下の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルであり；Aは、−(CH₂)₆−、cis−CH₂CH＝CH−(CH₂)₃−または−CH₂C≡C−(CH₂)₃−である（ここで、1または2個の炭素原子は、SまたはOで置換されてもよい）；またはAは、−(CH₂)_m−Ar−(CH₂)_o−である（ここで、Arは、インターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mおよびoの合計は、1〜4であり、1つのCH₂は、SまたはOで置換されてもよい）；およびBは、アリールまたはヘテロアリールである］で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】強いベータアミロイド４０及びベータアミロイド４２産生抑制作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中、Ｘ^１はＣＱ^１等を表し、Ｘ^２はＣＱ^２等を表し、Ｘ^３はＣＱ^３等を表し、Ｑ^１、Ｑ^２及びＱ^３は各々独立して水素原子等を表し、Ｙは置換されていてもよいＣ_０−６アルキレンを表し、Ｚは単結合又は−（置換されていてもよい４〜９員の含窒素飽和複素環の２価基）−Ｗ−を表し、Ｗは−（ＣＨ_２）_ｎ−等を表し、Ａはアリール等を表し、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル等を表し、Ｒ^２はＣ_１−６アルコキシ等を表し、Ｒ^３は水素原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表す] 。
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【課題】Ｋｅａｐ１タンパク質と複合体を形成し、Ｎｒｆ２結合部位で相互作用するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供し、酸化ストレスを原因とする疾患の治療薬又は予防薬の開発に貢献すること。
【解決手段】本発明は、配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を規準とした場合における第１３番目のチロシン、第１５番目のアルギニン、第４２番目のセリン、第５９番目のアルギニン、第６１番目のアスパラギン、第１９５番目のヒスチジン、第１９７番目のシステイン、第１９９番目のチロシン、第２１５番目のアルギニン、第２５１番目のチロシン、第２５６番目のフェニルアラニン、第２６５番目のプロリン及び第２６６番目のアスパラギン酸からなる群から選択される一以上のアミノ酸残基と相互作用し、Ｋｅａｐ１タンパク質又は配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を含むＫｅａｐ１部分タンパク質と複合体を形成するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ−γ活性化作用に起因する副作用が軽減され、ＰＰＡＲ−γ活性化作用を有する糖尿病治療薬の使用が制限されている糖尿病患者に対しても投薬することが可能な、糖尿病の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の化学式（Ｉ）で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する糖尿病の治療剤又は予防剤を提供する。
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【課題】ピリダジノン化合物の新規な製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】下記式（２）で示される化合物と下記式（３）で示される化合物を反応させることによる、対応する５−位にアルコキシ基を有するピリダジノン化合物を製造する方法。




（式中、R^１、R^２、R^３、およびR^５は水素原子、アルキル基等を示し、Gはフェニル基等を示し、Mはアルカリ金属、アルカリ土類金属を示し、ｎおよびｖは０、１等の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。


（式中、Ｘ又はＹのいずれか一方が、Ｎであり、かつもう一方が、ＣＨであるか、あるいはＸ及びＹの両方が、Ｎであり；Ａは、アリール又は５員若しくは６員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりＣ１−６−アルキルによって置換されており；Ｂは、Ｈ、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールである。） （もっと読む）

【課題】非定型抗精神疾患薬であり、ドーパミンＤ２及びセロトニン５−ＨＴ２Ａ神経伝達機能障害に関連する神経及び精神障害の薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物の使用。


（式中、Ｒ^１は、置換されていないか又は１〜６個のフッ素で置換されているＣ_１−６アルキルであり、ここで、環上のＲ^１及びヒドロキシル基は同じ炭素原子に結合している） （もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】メラニン生成抑制作用に優れた美白剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


（式中、Ａは、周期律表の７族及び８族の元素の１種を、Ｊは、ハロゲン元素、ＮＯ₃、ＯＨ、又はＨ₂Ｏを、Ｒ₁は、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ₃、ＮＯ₂、又は１位で結合したピロリジンを、Ｒ₂は、Ｈ、ＯＣＨ₂ＣＯＯＣ₂Ｈ₅、又はＯＣＨ₃を、Ｒ₃は、Ｈ又はＣＨ₃を示し、且つ、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃のうちの少なくとも２種がＨである。） （もっと読む）

【課題】新規な抗血小板薬および、それらの有効成分となる新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで示される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分とする、抗血小板薬。


（式中、ＸはＮ、又はＣＲ^１ｄを表し、Ｘ^ｂ１〜Ｘ^ｂ５は同一又は異なって、窒素又は炭素を表し、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルチオ、アルケニル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、水酸基、又は１若しくは２のアルキルで置換されていてもよいアミノ基を表し、Ｒ^２は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^３は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表す） （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）