本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表されるバニロイド受容体ＶＲ１リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、ＶＲ１の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および／または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および／または再有髄化を促進する免疫グロブリン（例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片）、ポリペプチド（例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態）および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくはＮ−オキシド（式中、Ｒ１は、式（ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ又はＶＩ）であり；Ｒ２は、式（ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ又はＸ）であり；Ｒ３は、Ｃ_０−４アルキルである。）は、癌治療に有用である。
【化５６】

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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基（当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として１〜４個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる）、Ｒ²及びＲ³は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ）で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 ベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】 化１で表される３−オキサジアゾリルキノキサリン誘導体。
【化１】


（式中、Ｈｅｔはオキサジアゾリル基を意味し、Ｒ₁ は水素原子，低級アルキル基，シクロ低級アルキル基，低級アルケニル基，低級アルキニル基，置換若しくは非置換アリール基，置換若しくは非置換ヘテロアリール基，低級アルコキシ基などであり、Ｒ₂ は水素原子，低級アルキル基，シクロ低級アルキル基，ハロゲン原子，水酸基，低級アルコキシ基，シアノ基，ニトロ基，アシル基，置換若しくは非置換ベンゾイル基などであり、Ｒ₃ は水素原子，ハロゲン原子，低級アルコキシ基などである。）
【効果】 本発明の化合物はベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有するので、ベンゾジアゼピン受容体作用薬として有用である。 （もっと読む）

チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミドおよびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの１種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や農薬、電子写真感光体、染料等の中間体として有用なピリジン誘導体を、高価な触媒や特殊な設備を用いることなく、工業的規模で生産可能な製造方法を提供すること、更に詳しくは高純度、高収率、低コストで製造でき、公害問題を生じない、位置特異的なピリジン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】 特定のアセチル化合物と特定の３−アミノ−２−プロペニリデンアンモニウム塩類を反応させる工程を含むことを特徴とするピリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 これまで報告されている数多くのMMPs阻害剤の抗腫瘍転移薬剤としての臨床的有用性は、まだ不明であり、さらに新たなMMPs阻害剤の候補物質の開発が求められている。
【解決手段】 本発明者らは、カテキン化合物がマトリックスメタロプロテアーゼ（MMPs）阻害活性を有することを見出した。 （もっと読む）

Ｈ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤の延長された血漿濃度プロフィルを与える、Ｈ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤の腸溶性コーティングされた延長放出性医薬品剤形を提供するもので延長された血漿プロフィルは、親水性若しくは疎水性マトリックスおよびＨ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤、並びに任意に薬学的許容賦形剤のコア材料を含む医薬組成物により得られる。この剤形は１日に１回投与し得る。 （もっと読む）