【課題】ラセミ体と比較し、Ｃ５ａ受容体拮抗活性のみならず、生物学的利用率においても高活性を示す化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
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【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】
インターロイキン１受容体関連キナーゼ４（ＩＲＡＫ−４）阻害作用に基づく、ＩＲＡＫ−４に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療方法を提供する。
【解決手段】
２位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、ＩＲＡＫ−４に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のＩＲＡＫ−４に関係する疾患の予防及び／又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式（ＶＩＩ）


（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。）で表わされる化合物を１）エステルの加水分解条件下にて処理し、２）カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、３）還元条件下に処理し，４）脱保護反応に付すことをにより、（７Ｓ）−７−アミノ）−７−メチル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン等を得る。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患、閉塞性気道疾患、アレルギー、ＨＩＶ−介在レトロウイルス感染、心血管障害、神経炎症、神経障害、疼痛、プリオン介在疾患及びアミロイド介在障害等の予防又は治療に有効なフッ素化アミノトリアゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ａは、フラニル基、オキサゾリル基及びチアゾリル基から選択される基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は水素、又は特定の置換基を表す）。
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【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】５−（４−［４−（５−シアノ−３−インドリル）ブチル］−１−ピペラジニル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドおよび／またはその生理学的に許容しうる塩の１つの製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、Ｌは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ_２Ｆ、ＳＯ_２ＣＦ_３、ＳＯ_２Ｃ_２Ｆ_５を示す）で表される化合物を、Ｐｄ錯体によって遷移金属触媒カップリングにより３−（４−ピペラジン−１−イルブチル）インドール−５−カルボニトリルと反応させ、得られた生成物を、酸処理によりその酸付加塩の１つに変換する。
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【課題】最少の工程を用いて及び十分な全収率で、式（Ｉ）の化合物の効率的製造を可能にする実用的及び経済的な方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の大環状化合物を製造する方法において、式（３）のヒドロキシル置換大環状化合物を、式ＱＵＩＮのスルホニル置換化合物と反応させる。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための強力な活性薬剤である。 （もっと読む）

【課題】異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｎ−［３−［［［２−［（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］アミノ］メチル］−２−ピリジニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミドの塩、溶媒和物および準化学量論的溶媒和物に関する。本発明はまた、そのような複合体を含む医薬組成物、および本発明の複合体を投与することにより異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ＧＡＢＡのＡ型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 ４−アミノ−８−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−プロピル−シンノリン−３−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、環Ａ、および破線は明細書に記載される）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、高い親和性を持ってカッパオピオイド受容体に結合する化合物を提供することである。
【解決手段】カッパオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて、顕著な改善を生じるカッパオピオイド受容体アンタゴニスト、および、これらのアンタゴニストの、カッパオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカイン中毒）の治療における使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体を提供すること
【解決手段】 本発明は、高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体に関する。一般に、本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させる化合物に関する。ＰＰＡＲγ活性を示す化合物は、ナトリウムの再吸着を助長する遺伝子の転写を誘発する。本発明の化合物は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させ、ナトリウムの再吸収を増加させず、したがって、高血圧症の処置においてより有用である。有利なことに、より低いＰＰＡＲγ活性を有する化合物は、より高いレベルのＰＰＡＲγ活性を有する化合物よりも副作用が少ない。具体的に述べると、ＰＰＡＲγ結合および活性化の活性が欠如すると、これらの化合物は、単独の薬剤、ならびに他の種類の抗高血圧症薬の組み合わせの両方において、高血圧症の処置に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】イマチニブ塩基（４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−［（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ］フェニル］ベンズアミド）を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】４−（４−メチル−ピペラジノメチル）−安息香酸を、ホスフィン誘導体の存在下で、２，２’−ジベンゾチアゾリルジスルフィド誘導体と反応させて新規なチオエステル化合物を調製する工程、及び該チオエステル化合物を反応中間体として使用してイマチニブ塩基を調製する工程を含む、イマチニブ塩基を調製する方法。該方法によれば、経済的に、高収率及び高純度で、かつ大量にイマチニブ塩基を調製することができる。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ，の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１は、置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリル；アセチルなど、Ｒ^２は、Ｃ３−６シクロアルキル；置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルコキシヒドロキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリルなど、Ｒ^３は、水素であり；Ｒ^３’は、水素またはＣ１−６アルキルであり；ｎは、０から３までであり；Ｒ^４は、はそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；およびハロ−Ｃ１−６アルキルより選択され；破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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【課題】 エソメプラゾールのナトリウム塩の結晶化のための溶液を調製すること。
【解決手段】
以下の工程：
ｉ) エソメプラゾールのカリウム塩をトルエンに懸濁し、１モル当量の酸ＨＡを水溶液として添加することによりｐＨを調整する；
ii) トルエン相にメタノールからなる追加の溶媒を加える；そして、
iii) 塩基Ｂのナトリウム塩の１モル当量を水溶液として加える、
を含むエソメプラゾールのナトリウム塩の結晶化用溶液を調製する方法。 （もっと読む）

【課題】 簡便で環境にやさしい、光学活性４−［４−［（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ］ピペリジノ］ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 光学活性４−［４−［（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ］ピペリジノ］ブタン酸メチルを無触媒下に含水有機溶媒中で加水分解して光学活性４−［４−［（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ］ピペリジノ］ブタン酸を製造し、次いでベンゼンスルホン酸と反応させる光学活性４−［４−［（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ］ピペリジノ］ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくはアルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換の又は１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルである。）該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）