【課題】容易に入手可能な出発原料を利用し、安全性が高く安価な触媒の存在下、多様な１，２，４−トリアゾール誘導体を一工程で効率的に収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】下記の反応式（７）及び（８）による方法。


（（１）は置換又は未置換の２−ピリジル基あるいは置換又は未置換の１−イソキノリル基を有するアミン、（２）は置換又は未置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。）


（（３）はアミジン誘導体、（４）はアルキル基あるいは置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。） （もっと読む）

カテプシンＳ酵素阻害剤及びその合成プロセス。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＩ）（式中、Ｘ２は、１〜５個の好適な置換基で置換されていてもよいフェニルオキシ、１〜５個の好適な置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルＮ−オキシ、および１〜５個の好適な置換基で置換されていてもよいヘテロアリールＮ−オキシからなる群から選択される脱離基であり、Ｒ１およびＲ２は、水素、芳香族基および脂肪族基からなる群から独立して選択される置換基であるか、または一緒になって、−Ｎ（Ｒ１）Ｒ２が４〜１１員芳香環もしくは脂肪族環を形成してもよい）のピリミジンを作製する方法であって、式（Ｉ）（式中、Ｘ１は、脱離基である）の化合物を式（ＩＩ）［ＨＮ（Ｒ１）Ｒ２］のアミンと反応させて、式（ＩＩＩ）の化合物を形成するステップを含む方法に関する。
【化１】



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本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子（好ましくは、第三級アミン）の存在下で有機アジドを２−置換−１−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの５位にあるハロ置換基、トリアゾールの１位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの４位にある１−ヨードアルキンの置換基を有する１，４，５−置換−１，２，３−トリアゾールを形成するステップを含む、１，２，３−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。１−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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【課題】光学活性体な５−ニトロ−４−置換−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−オールの製造方法の提供。
【解決手段】α、β−不飽和アルデヒド化合物とニトロエタノールを、光学活性２級アミンの存在下に反応させる。好ましくは、アミンと酸とを共存させた触媒を用いてもよい。反応後、塩基を添加して反応することによって、トランス体に富んだ立体異性体を得ることができる。光学活性２級アミンとしては、（２Ｓまたは２Ｒ）−２−ジフェニル−（トリメチルシリルオキシ）メチル−ピロリジンが好ましくは用いられる。 （もっと読む）

【課題】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤として有用なキナゾリン化合物およびその中間体の製造方法の提供。
【解決手段】中間体であるキナゾリン化合物にアリールアミノ基を導入する、例えば下記式の化合物の製造方法。


Ｒｈｏキナーゼ阻害剤は腫瘍生育の阻害、勃起不全の処置等に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎヘテロアリール置換ピリジニウム塩（Ｚｉｎｃｋｅ塩）を使用し、それを求核アミンと反応させることによってＮ置換ピリジニウム化合物を合成するための方法に関する。この反応において、Ｚｉｎｃｋｅ塩のピリジニウム環は、開環と続く閉環を誘導するアミンと反応し、アミンの窒素がＮ置換ピリジニウム環の一部となる。好ましくは、アミンは第一級アミンである。例えば上記反応に使用することができる新規なプリン置換ピリジル化合物もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、ネビボロールの製造方法に関し、より詳細には、ネビボロールの製造に有用な中間体である、次式：


で表される立体異性体の混合物の分別蒸留方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なトリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物の製造のための新規中間体化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）の化合物：［３ａＳ−（３ａα，４α，６α，６ａα）］−［テトラヒドロ−６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４Ｈ−シクロペンタ−１，３−ジオキソール−４−イル］カルバミン酸，フェニルメチルエステル；およびその類縁体。２−（ブチルチオ）−４，６−ジクロロピリミジン−５−アミン；［３ａＲ−（３ａα，４α，６α，６ａα）］−２−［［６−［［５−アミノ−２−（ブチルチオ）−６−クロロ−ピリミジン−４−イル］アミノ］テトラヒドロ−２，２−ジメチル−４Ｈ−シクロペンタ−１，３−ジオキソール−４−イル］オキシ］エタノール；およびその類縁体。
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【課題】安全に、安定かつ大量に製造が可能なオセルタミビルの製造方法に有用な中間体である１,３−ジオキソラン化合物、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 式（７）で表される１,３−ジオキソラン化合物。


（Ｒ^１、Ｒ^２は同一又は相異してそれぞれアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。ただしＲ^１、Ｒ^２は同時にメチルではない。Ｒ^６はアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。） （もっと読む）

本発明は、１−（アリール）−置換ピラゾールの調製方法であって、アルコキシエノンおよびエナミノケトンとアリールヒドラジン誘導体との反応で１−（アリール）−置換ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾールを生じる工程、さらに水を脱離する反応で１−（アリール）−置換トリハロメチルピラゾールを生じる工程、ならびにさらにこの処理工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒはアミノ又はグアニジノであり；Ｒ^２はアセチル又はトリフルオロアセチルであり；ＸはＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ又はＯであり；Ｙはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである）。
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本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）:


［式中、Xは窒素原子又はCR⁶を、R⁶はハロゲン原子を意味する；R¹は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する；R²は水素原子又はフッ素原子を意味する；R³は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する；R⁴及びR⁵は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH₂を意味する］で表される化合物又はそのプロドラック、或いはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】有機ＥＬ素子用青色発光材料として優れた特性を有する、高いガラス転移温度(Ｔｇ)を示す、Ｎ−カルバゾリル基を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物。一般式［１］


式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、シリル基、Ｎ−カルバゾリル基等を表す。Ｒ１−Ｒ１０のうち２つはＮ−カルバゾリル基である。 （もっと読む）

【課題】優れた密着性を有するコーティング、インキおよび優れた接着性を有する接着剤の提供を目的として、４−メチレン−１，３−ジオキソラン基を有する化合物、及び該誘導体の重合体を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


（式中、Ｒは、水素原子、または炭素数１〜４の直鎖状或いは分岐状のアルキル基、Ｘは、炭素数１〜５の直鎖状或いは分岐状のアルキレン基、炭素数１〜５の直鎖状或いは分岐状のアルケニレン基、または炭素数１〜６のアルキル基を置換基として有してもよいアリーレン基を表す。）
で表される４−メチレン−１，３−ジオキソラン誘導体（Ａ）、及び該４-メチレン−１，３−ジオキソラン誘導体（Ａ）のグリシジル基が重合することにより得られる４−メチレン−１，３−ジオキソラン誘導体（Ｂ）により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】 簡便にかつ工業的に３−オキシラニル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルを製造する方法を提供する。
【解決手段】 ３−ホルミル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルと硫黄イリド化合物とを反応させることを特徴とする３−オキシラニル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルの製造方法。
本発明により、簡便にかつ工業的に３−オキシラニル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルを製造することができる。 （もっと読む）

三座配位のイソキノリン−ピリジン−ベンゼン系配位子、単座配位子、及び白金（ＩＩ）中心を含む有機金属錯体は、高い発光量子効率と、良好な熱安定性を示す。有機金属錯体から作られた有機発光ダイオードも説明する。 （もっと読む）

【課題】医薬品、農薬、配位子、ハロゲン化銀感光材料、液晶、界面活性剤、電子写真及び有機エレクトロルミネッセンス分野において有用な物質または中間体として新規なジピリジル誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｂ）又は（Ｃ）で表されるジピリジル誘導体。式中、各置換基は所定の原子又は置換基を表す。
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【課題】抗腫瘍活性を有するパクリタキセルの前駆体であるＮ−デベンゾイルパクリタキセルの新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


（式中、Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール基である）で示されるカルボン酸、又はその塩若しくは活性化誘導体を、７−保護バッカチンと縮合させた化合物を得たのち、それを酸触媒による加溶媒分解に付して一部の保護基を除去すること及びオキサゾリン環を開環すること、を特徴とする方法。 （もっと読む）