【課題】疼痛、炎症性痛覚過敏、並びに泌尿器機能障害、例えば、膀胱過敏性および尿失禁の治療において特に有用な化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物もしくはこれらの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩（Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は水素、ハロゲン、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Ｌは結合もしくはＣ_１−６アルキルであり；Ａ、Ｇはシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される環である） （もっと読む）

【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物（１）は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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【課題】基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法の提供。
【解決手段】これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害。こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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【課題】細胞周期阻害活性を保有するの化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物


Ｒ１は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル等、Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル等、Ｒ３は、水素又はハロであり、Ｒ４は、水素、エチニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等、環Ａは、一つの更なる窒素、酸素又は硫黄原子を所望により含有していてもよい窒素連結の４−７員の飽和の環等で、Ｒ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等で、ｎは、０−２であり；ここにおいてＲ５の意義は、同一又は異なっていることができる。 （もっと読む）

本発明は、（１Ｒ，５Ｓ）−アンヒドロエクゴニンエステルの塩の大規模な調製方法に関する。（１Ｒ，５Ｓ）−アンヒドロエクゴニンエステルとキラル酸との塩形成及び選択的結晶化は、エナンチオマーを製造する上で高度に効率的であり、如何なる所望されないエナンチオマー及び他の不純物も除去される。エステルとその塩が、活性物質を製造するための開始物質として使用される。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
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本発明は、新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。例えば、本発明のピリミジンおよびピリジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ 70 (ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、明細書中に示す意味を有する)の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。
その他の局面で、本発明は治療方法でこの化合物を使用する方法及び本発明の化合物を含む薬学的調合物に関する。 （もっと読む）

本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。
その他の局面で、本発明は治療方法でこの化合物を使用する方法及び本発明の化合物を含む薬学的調合物に関する。 （もっと読む）

本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も開示される。 （もっと読む）

本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、水素又はヒドロキシ基によって場合により置換されたＣ_１−４アルキル基を表し、Ｙは、水素、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルを表し、Ｚは、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−又は−ＣＨ_２ＣＲ^９Ｒ^１０−であり、Ｒは、水素、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アルコキシを表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書に定義された通りである。）の化合物に関する。この化合物は、鬱病、不安、疼痛、炎症、偏頭痛、嘔吐又は疱疹後神経痛の治療又は予防に於いて特に使用するものである。
【化８３】

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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを含む組成物、およびそれらでのムスカリン受容体介在疾患の処置のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、レセルピン酸ラクトン（ＩＩ）を出発物質として、１１−Ｏ−デメチルレセルピン酸ラクトン（ＩＩＩ）を中間体として介する、デセルピジン（Ｉａ）の合成の効率的な手順に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のアザ環式誘導体、及び薬剤としてのその使用に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害のように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止により引き起こされる禁断症状の治療に有用であり得る。式（Ｉ）Ａｚａ−Ｘ’−Ａ’−Ｙ’−Ｌ−Ｙ−Ａ’’−Ｘ’’−Ａｚａ Ａｚａ：アザ二環基 Ａ’、Ａ’’：芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基 Ｙ’、Ｙ’’：リンカー又は非存在（共有結合）Ｌ：単環又は多環、炭素環又は複素環の基、或いは非存在 Ｘ’、Ｘ’’：リンカー又は非存在（共有結合）。 （もっと読む）