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Fターム[4C064DD03]の内容

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本発明は、フルオロアルキルヨウ化物又はフルオロアルキルスルホン酸エステルを用いるN−モノフルオロアルキルトロパンの改良合成法に関する。本発明はまた、かかる方法を用いて非放射性トロパン中間体FP−CITを製造し、続いてそれを123I標識放射性医薬品DaTSCAN(商標)(123I−イオフルパン)に転化させることも提供する。また、本発明のアルキル化方法におけるフルオロアルキルヨウ化物又はフルオロアルキルスルホン酸エステルの使用も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物を対象とする:本発明は、PI3Kおよび/またはmTORを阻害、制御、および/または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、PI3K−アルファ、mTOR、または両方に対する活性がその病理および/または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、NPM/ALKを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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本発明は、以下の構造Iを有する新規α−フルオロアルキル化合物及び対応するジヒドロテトラベナジン化合物IV並びにかかる化合物の製造において有用な中間体を提供する。α−フルオロアルキル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−18及びフッ素−19のいずれか一方又は両方を含み得る。α−フルオロアルキル化合物は、例えばヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるVMAT−2に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−18基を含むα−フルオロアルキル化合物は、VMAT−2バイオマーカーを標的化するPETイメージング剤として有用である。非放射性標識α−フルオロアルキル化合物は、PETイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。
【化1】


【化2】
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本発明は、PET検査に用いるための、新規な分子であるI−124ベータCIT:ヨウ素124[2β−カルボメトキシ−3β−(4−ヨードフェニル)トロパン]およびその合成方法を提供する。
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【課題】 モノアミントランスポータと結合する新しいトロパン類似体の提供。
【解決手段】式


のトロパン類似体の提供(式中、R1はCOR3であり、α又はβであり;R2はOH又はOであり、6−又は7−置換基であり、R2がOHであればα又はβであり;Xは、環の構成要素であるN原子付きNR3又はNSO2R3であり;R3はH、(CH2)nC6H4Y、C6H4Y、CHCH2、低アルキル、低アルケニル又は低アルキニルであり;Arはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、又はジフェニルメトキシ−誘導体である。)。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、式(I)の新規のアザビシクロ[3.2.1]オクト−2−エン誘導体に関する。別の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。
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本発明は、式I(R1、R2、及びR3は明細書中に定義の通り)の化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の神経障害及び胃腸障害の治療における使用に関する。

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本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も開示される。 (もっと読む)


【課題】顕著な殺虫活性を示す新規N−(置換アリール)−4(ジ置換メチル)ピペリジン及びピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式(I)で示される殺虫性化合物:
【化1】


ここでm、n、q、r及びsはそれぞれ独立に0又は1であり、pは0、1、2又は3であり、AはC又はCHであり、B、D、E、R、R、R、R、R、R、R、R及びRは本文に記載したとおりである。
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本発明によって、新規な2,6−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、Ar、Ar1、R3〜R5、E、F、T、Q及びmは、明細書中で定義されているとおりである]で表される化合物に関する。この化合物は、CCR−3受容体拮抗薬として有用であり、従って、CCR−3が介在する疾患を処置するのに使用し得る。
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式(I)の化合物は、Aβ(1−42)の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれを用いる方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 (もっと読む)


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