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Fターム[4C064DD08]の内容

Fターム[4C064DD08]に分類される特許

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【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す) (もっと読む)


【課題】テクネチウムまたはレニウムで放射線標識したドーパミントランスポータ(PAT)画像化剤で、血液脳関門を追加出来、PATに対し高い結合親和性と、選択性とを有する物質を与える。
【解決手段】放射性薬品化合物は、トロパン化合物をテクネチウムまたはレニウムを錯体化出来るキレート配位子に8位置でN原子を介して連結し、10以上の比率でセロトニントランスポータと選択的に結合する中性標識した錯体を調製することにより得る。また放射性薬品化合物は個別のジアステレオアイソマーしておよびジアステレオアイソマーの混合物としても調剤出来る。また標識放射性薬品化合物を調合するための放射性薬品キットも開示されている。 (もっと読む)


【課題】従来の殺虫・殺ダニ剤に抵抗性を示す各種害虫に対しても高い防除効果を示し、かつ、有用生物に対して安全性が高く、環境への悪影響が少ない殺虫・殺ダニ剤の提供。
【解決手段】1−デシル−3−(N,N−ジメチルスルファモイル)イミダゾリウムクロリドで代表される、一般式(1)の基本骨格を有するスルファモイル基を含むイミダゾリウム塩誘導体及び、それらの製造方法及びそれらを有効成分として含有する殺虫・殺ダニ剤。
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本発明は、トリアゾール又はイソキサゾール環を含む新規な放射性ヨウ素化トロパン類を提供する。また、官能化トロパン前駆体からクリック環化付加ケミストリーを使用してトロパン類の製造方法、並びにかかる放射性ヨウ素化トロパン類を含む放射性医薬組成物も提供される。本発明はまた、放射性ヨウ素化トロパン類を用いてインビボでイメージング方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、フルオロアルキルヨウ化物又はフルオロアルキルスルホン酸エステルを用いるN−モノフルオロアルキルトロパンの改良合成法に関する。本発明はまた、かかる方法を用いて非放射性トロパン中間体FP−CITを製造し、続いてそれを123I標識放射性医薬品DaTSCAN(商標)(123I−イオフルパン)に転化させることも提供する。また、本発明のアルキル化方法におけるフルオロアルキルヨウ化物又はフルオロアルキルスルホン酸エステルの使用も提供される。 (もっと読む)


本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基LMは、非反応前駆体ベクター−LM及び副産物LMから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 (もっと読む)


本発明は式1,2,3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化79】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1,2,3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1,2,3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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抵抗性がん患者処置のための薬の製造のために、オピオイドまたはオピオイドミメティクスの使用が提案される。本発明の一実施形態によれば、オピオイドは、腫瘍細胞を殺すのに有効であるが、患者の正常な健常細胞には実質的に影響しない。本発明の一実施形態においては、カスパーゼ依存性またはカスパーゼ非依存性経路の活性化により細胞死が誘導される。本発明の好ましい実施形態においては、オピオイドは、がん細胞におけるアポトーシスを誘導する。本発明の一実施形態においては、オピオイドまたはオピオイドミメティクスは、以下の機序の一つ以上によりアポトーシスを誘導する:i.腫瘍細胞におけるカスパーゼ−3およびPARPの切断、ii.カスパーゼ−9の切断およびXIAPのダウンレギュレーション、iii.BclXLのダウンレギュレーション。 (もっと読む)


本発明は、M1受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのM1受容体が関与する疾患の治療において有用である式(I)の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにM1受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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生成の少なくとも約51時間後に、少なくとも1.6mCi/mLの放射能濃度を有するトロパンを含む、診断用処方物が提供される。この診断用処方物は、必要に応じて、パーキンソン病(PD)の診断に有用な放射性同位元素標識ドパミン輸送体(DAT)リガンドを含む。放射性同位元素標識ドパミン輸送体(DAT)リガンドの一例は、[123−ヨウ素]−2β−カルボメトキシ−3β−(4−フルオロフェニル)−N−(3−ヨード−E−アリル)ノルトロパンである。 (もっと読む)


本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な式(I):


のスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、PET検査に用いるための、新規な分子であるI−124ベータCIT:ヨウ素124[2β−カルボメトキシ−3β−(4−ヨードフェニル)トロパン]およびその合成方法を提供する。
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本発明は、(1R,5S)−アンヒドロエクゴニンエステルの塩の大規模な調製方法に関する。(1R,5S)−アンヒドロエクゴニンエステルとキラル酸との塩形成及び選択的結晶化は、エナンチオマーを製造する上で高度に効率的であり、如何なる所望されないエナンチオマー及び他の不純物も除去される。エステルとその塩が、活性物質を製造するための開始物質として使用される。 (もっと読む)


【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)


(式中、R1は水素原子、ホルミル基、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいプロペニル基、置換されていてもよいプロピニル基または芳香環が置換されていてもよいアラルキル基を表し、Aはアミド基を含む結合手等を表し、Bは窒素含有脂肪族複素環で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。) (もっと読む)


【課題】過敏性腸症候群(IBS)治療剤として有用な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】発明者等は、IBS治療剤について鋭意検討した結果、N−(1H−テトラゾール−5−イル)−1−フェノキシ−4H−キノリジン−4−オン−3−カルボキサミドが、良好な活性を示すことを確認し、本発明を完成した。
さらに、上記化合物は、種々のセロトニン5−HT3受容体拮抗剤と併用することでも優れたIBS治療効果が得られることを知見した。 (もっと読む)


【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式(1)又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
(式(1)中、Aは窒素原子の保護基であり、R1〜R6はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Xはハロゲンである)
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【課題】 モノアミントランスポータと結合する新しいトロパン類似体の提供。
【解決手段】式


のトロパン類似体の提供(式中、R1はCOR3であり、α又はβであり;R2はOH又はOであり、6−又は7−置換基であり、R2がOHであればα又はβであり;Xは、環の構成要素であるN原子付きNR3又はNSO2R3であり;R3はH、(CH2)nC6H4Y、C6H4Y、CHCH2、低アルキル、低アルケニル又は低アルキニルであり;Arはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、又はジフェニルメトキシ−誘導体である。)。 (もっと読む)


本願は、TAME型カベルゴリンと称される、カベルゴリンおよびt−アミルメチルエーテルを含むカベルゴリンの新規多形体形態、ならびにカベルゴリンの新規製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、D、E、L、Z、R、R、R25、及びn1が明細書中に定義した通りである式(I)を有する、JAK-2のある種のピリミジン誘導体阻害剤、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的組成物、及びその使用方法に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩(ここで、式中のR、RおよびRは、本明細書中で規定されるとおりである)または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

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