【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】下記経路での合成方法。
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【課題】連続的に光学活性（Ｒ）−３−キヌクリジノールを製造する方法の提供。
【解決手段】３−キヌクリジノン不斉還元酵素遺伝子及び補酵素再生系酵素遺伝子を含む組換えベクター、該ベクターが導入された遺伝子組換え体並びに該組換え体を用いた光学活性（Ｒ）−３−キヌクリジノールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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本発明はマンギフェリンベルベリン塩およびその調製方法を提供する。また、マンギフェリンベルベリン塩をAMPK活性剤としての用途を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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【課題】 医薬品の中間体として有用な光学活性３−キヌクリジノールの効率的かつ工業的な製造方法を提供することにある。
【解決手段】 ３−キヌクリジノンに、該化合物を不斉還元する能力を有する微生物、その処理物、酵素、または該酵素を産生する能力を有する形質転換体及びその処理物を作用させて還元することにより、光学活性３−キヌクリジノールを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体アンタゴニストとして作用するキヌクリジンカーボネート誘導体、このような誘導体を調製する方法、それらを含む組成物、およびそれらの治療用途に関する。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は，糖尿病およびその合併症の治療または予防，高脂血症の治療または予防，糖尿病性脂質異常症の治療，メタボリック・シンドロームの治療または予防，代謝機能不全に関連する疾患の治療，肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた，ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として，これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
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本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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【課題】光エネルギーを分子レベルで一方向回転エネルギーへ変換することができる分子（光駆動回転分子）を提供すること。
【解決手段】色素部位及びブロックユニットが回転軸に結合し、色素部位の回転軌道上にブロックユニットが位置する光駆動回転分子が提供される。好ましい一形態では、回転軸に被駆動分子結合部位又は被駆動分子が結合している。 （もっと読む）

本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ノシセプチンレセプタＯＲＬ−１用の優れたリガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の新規化合物（ここで、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは（ａ）である；Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである；そしてＲ^２およびＲ^３は、−ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３またはハロである）；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、および痛み、不安、咳、喘息、鬱病、またはアルコール乱用を処置する際の該化合物の使用が開示されている。
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【課題】 光学活性３−キヌクリジノールを高い鏡像体過剰率、かつ高収率で工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】 一般式（３）
【化１】


（ただし、Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基またはシクロアルキル基、もしくはＲ^１とＲ^２が一緒になって置換基を有していてもよい脂環式環を形成することを示し、Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基又は置換基を有していてもよいベンジル基を示し、＊は不斉中心を示す）
で表される光学活性ジアミン、ホスフィン類が配位していないルテニウム錯体及び塩基の存在下に、ホスフィン類を添加せずに、３−キヌクリジノンを水素化する。 （もっと読む）

本発明は、一般式１（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は請求項及び明細書で定義したとおりである）で表されるヘキサフルオロリン酸アンモニウムの製造方法、前記の新規なヘキサフルオロリン酸アンモニウム、及び、医薬的に有効な化合物を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】


1
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【課題】
従来、光学分割法でしか得られなかった２位に置換基を有する光学活性キヌクリジノール類の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定のルテニウム錯体、および塩基の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類を水素と反応させる。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、キヌクリジンに基づく触媒又は場合により３置換されるＮ-メチルピロリジンに基づく触媒を用いて式(Ｉ)の化合物を製造する方法に関する。
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