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Fターム[4C064EE07]の内容

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【課題】腸管リン酸トランスポーター(NPT-IIb)阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、NPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物の創製について検討した。その結果、NPT-IIb阻害作用を有するN-チエニルベンズアミド誘導体を見出し、本発明を完成した。本発明のN-チエニルベンズアミド誘導体はNPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】医薬品の合成中間体等として有用である3−アミノキヌクリジン化合物の製造方法、およびその製造方法に用いられるイミノホスホラン化合物を提供する。
【解決手段】式(1)で表されるイミノホスホラン化合物。


該イミノホスホラン化合物を加水分解させることを含む式(4)で表される3−アミノキヌクリジン化合物の製造方法。


(式(1)または(4)中、R1はC1〜6アルキル基、アリール基、ヘテロ環基などを示す。nはR1の数を示し且つ0〜12のいずれかの整数である。R2はC1〜6アルキル基、アリール基、C1〜6アルコキシ基、アリールオキシ基などを示す。) (もっと読む)


【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式(I):


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式I,II,IIIまたはIVの化合物


に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Aはインダゾール基または1,2−ベンゾチアゾール基または1,3−ベンゾチアゾール基である。 (もっと読む)


【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ(nAChレセプタ)のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ(nAChレセプタ)のリガンド、nAChレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nAChレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物(インダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 (もっと読む)





【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなRAGE媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、RAGE媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び/又は医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、
【化1】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎(関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連疾患(骨形成に関連するものを含む)、乳癌(抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む)、心血管障害、軟骨関連疾患(軟骨損傷/損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物(インダゾール及びベンゾチアゾール)、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 (もっと読む)


本発明は、N−(S)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドHCl塩(13)のような、ニコチン性α−7受容体のアゴニスト又は部分アゴニストの製造のための主要な出発物質である、インダゾール−3−カルボン酸(2)を調製するための新規な方法を提供する。ニコチン性α−7受容体のアゴニスト及び部分アゴニストは、欠損又は機能不全のニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、特に脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症、並びに他の精神障害及び神経障害の処置において有用である。本方法は、スケールアップしたレベルでインダゾール−3−カルボン酸を調製するために有用である。 (もっと読む)


【課題】3−置換−2−(アリールアルキル)−1−アザビシクロアルカンを提供する。
【解決手段】アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、5または6員環ヘテロ芳香族、好ましくは3−ピリジルおよび5−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはC1−4アルキルである。前記1−アザビシクロアルカンの3位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)、特にa7 nAChRサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。 (もっと読む)


新規でかつ選択的な高親和性α3β4ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドおよびその医薬組成物が提供される。他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えば薬物中毒や疼痛などの種々の医学的障害を治療、予防または改善する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)を調節する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えばα3β4ニコチン性アセチルコリン受容体などの受容体を選択的にアンタゴナイズする方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、rho関連タンパク質キナーゼの阻害剤である合成架橋二環式化合物に関する。また、本発明は、このような化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに、細胞骨格再構成に関連する疾患または状態を予防または治療する方法に関する。この方法は、治療有効量の式IのRhoキナーゼ阻害化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、細胞弛緩および細胞基質接着の変化をひきおこすことにより、アクトミオシン相互作用に影響するのに有効な量である。一実施形態では、この方法により、眼圧上昇、例えば、原発開放隅角緑内障が治療される。別の実施形態では、この方法により、過剰細胞増殖、リモデリング、炎症、血管収縮、気管支収縮、気道過敏性および浮腫に関連する肺の疾患または状態が治療される。 (もっと読む)


抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および治療または予防における単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用方法を提供すること。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Rafキナーゼ媒介疾患(例えば、癌)を治療するために、単独で、または少なくとも1種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫(例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌)、骨髄疾患(例えば、骨髄性白血病)および腺腫(例えば、絨毛結腸腺腫)が挙げられる。 (もっと読む)


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