【課題】サイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を処置、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸 (3R)-キヌクリジン-3-イルエステル（化合物A）を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、保存安定性が高く、特に湿度に対する安定性を有する化合物Aの酸付加塩の提供。
【解決手段】化合物Aと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチル塩からなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 （もっと読む）

【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な式（Ｉ）の新規クロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

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【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

式Ｉ


(上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７及びＺは明細書に定義された通りである)
を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩；その薬学的組成物；及びその使用方法である。
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式（Ｉ）の化合物及び／又は薬剤として許容されるその塩、個々の鏡像異性体及び立体異性体は、とう痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑うつ、不安、脳卒中を含めた虚血性脳障害などの症状の治療に有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗物質として有効である。

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本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も開示される。 （もっと読む）

本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらジヒドロプテリジノンの製造方法及びその医薬組成物としての使用に関する。
【化１】


（式中、Ｌ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項及び明細書で示される意味を有する。）
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本発明は細胞増殖を伴う疾患の治療のための医薬組成物に関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、式(I)
【化１】


（式中、基Ｌ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求の範囲及び明細書に示された意味を有する）
の化合物１（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学上機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）、及び有効量の活性化合物２の同時投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、及び医薬組み合わせ製剤の製造のための式(I)の化合物１と有効量の活性化合物２及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。
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Ｃ−Ｃケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^ａ、ｐ、Ｒ^１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ⁴は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(Ｉ)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、異なる置換基および／もしくはラジカルは、請求項で定義された値を有する)
の化合物。本発明はまた、当該化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびに当該化合物の、呼吸器、泌尿器もしくは胃腸疾患または障害の処置に活性のある他の化合物との組合せに関する。最後に、本発明はまた、呼吸器、泌尿器もしくは胃腸疾患または障害の処置のための、式(Ｉ)の化合物の使用に関する。
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本発明は、四級アンモニウム基および／または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 （もっと読む）