【課題】臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】下記経路での合成方法。
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【課題】臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態の提供
【解決手段】本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ムスカリンレセプターに対して特異性を有する抗コリン作動性物質であり、喘息または慢性閉塞性肺疾患の治療薬である臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、該結晶質形態の製造方法、および該結晶質形態を含有する医薬処方物の提供。
【解決手段】２０．９、２１．１、２１．４および３４．４±０．２°２θにピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによる、臭化チオトロピウムの結晶質ｎ−プロパノール溶媒和物、ｎ−プロパノール中の臭化チオトロピウムの溶液を形成し、５５℃〜２５℃の温度に冷却して懸濁液を形成することによる該結晶質形態の製造方法、および該結晶形態と薬学上許容される賦形剤とを含む医薬処方物。 （もっと読む）

【課題】多環式アミノアルコール類のシクロアルキル−置換アルキルエステル類、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用およびその製造に使用する中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)


(式中、Ｒ^４はＮ−置換キヌクリジンである。ただし、該化合物は(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリジン−２−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸではない。)
の指定された化合物により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法を提供すること。
【解決手段】（エンド）−３−（２−シアノ−２，２−ジフェニル−エチル）−８，８−ジメチル−８−アゾニア−ビシクロ［３．２．１］オクタン臭化物および（エンド）−３−（２−シアノ−２，２−ジフェニル−エチル）−８，８−ジメチル−８−アゾニア−ビシクロ［３．２．１］オクタンヨウ化物ならびにその使用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 （もっと読む）

【課題】３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカンを提供する。
【解決手段】アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、５または６員環ヘテロ芳香族、好ましくは３−ピリジルおよび５−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはＣ１−４アルキルである。前記１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
の１３−置換５，６−ジヒドロジベンゾ［ａ，ｇ］キノリジニウム塩化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物および癌性疾患の治療に適切な医薬の製造のための前記化合物の使用。
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本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−２−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式Ｉ［式中、基Ｒ^１、Ｙ^１〜Ｙ^４、Ｖ、Ｗ、及びＸは請求項１に定義されるとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。

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【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)


（式中、RはC₁-C₄-アルキル及びC₁-C₄-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC₁-C₄-アルコキシで置換されていてもよい。）を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。 （もっと読む）

【課題】非ステロイド系抗炎症剤が引き起こす消化管運動亢進作用に対する抑制剤及び消化管運動亢進作用の軽減された抗炎症性組成物を提供する。
【解決手段】ジクロフェナクナトリウム及びロキソプロフェンナトリウムから選択される非ステロイド系抗炎症剤が引き起こす消化管運動亢進作用に対する抑制剤であって、臭化チキジウム又は臭化ブチルスコポラミンを有効成分として含む抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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本発明は、ビアリール置換アザ二環式アルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】吸入投与する既存の抗コリン薬は、気道平滑筋のムスカリン受容体に拮抗し、さらに気道から血液に移行することが知られている。その結果、血液を介して前立腺肥大による排尿障害を悪化させる可能性が懸念されている。このような副作用の可能性がなく、かつ持続性のある吸入抗コリン薬が求められている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書の記載と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物は、標的とする部位で効果を発揮し、速やかに不活化され、かつ持続性に優れているので、副作用が少ないムスカリン受容体介在性疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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本発明は、代謝障害を治療または予防するための方法、使用、および選択的α7 nAChRアゴニスト化合物を包含する。 （もっと読む）