【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるキヌクリジン誘導体。


（式中、Ｒは任意の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)


の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物


に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ａはインダゾール基または１，２−ベンゾチアゾール基または１，３−ベンゾチアゾール基である。 （もっと読む）

【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 （もっと読む）

【課題】３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカンを提供する。
【解決手段】アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、５または６員環ヘテロ芳香族、好ましくは３−ピリジルおよび５−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはＣ１−４アルキルである。前記１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
の１３−置換５，６−ジヒドロジベンゾ［ａ，ｇ］キノリジニウム塩化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物および癌性疾患の治療に適切な医薬の製造のための前記化合物の使用。
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本出願は、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン誘導体及びモノアミン神経物質再取り込み阻害剤としてそれらの使用を開示する。他の態様では、本出願は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物を開示する。
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抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式Ｉ［式中、基Ｒ^１、Ｙ^１〜Ｙ^４、Ｖ、Ｗ、及びＸは請求項１に定義されるとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。

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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｒ^１及びＲ^２は請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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構造式Ｉ(I):
【化１】


(I)
により表される化合物が本明細書に開示される。これらに関連する治療方法、組成物、及び薬物がまた開示される。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規な９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イルオキシクロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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【課題】新規な１−アザビシクロアルキル誘導体の提供。
【解決手段】式Ｉ；


［式中、ＸはＣＨ_２または一重結合であり；Ｙは式：


で示される基であり；そしてＲは置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリール、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４）、またはＮ（Ｒ２）（ＣＨＲ３Ｒ４）であり；ここにＲ１、Ｒ２およびＲ３は何れも独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣＦ３であり；そしてＲ４は置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリールである］で示され、α７−ニコチン酸アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）アゴニストである１−アザビシクロアルキル誘導体；その製造法；医薬としての使用；およびそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は，糖尿病およびその合併症の治療または予防，高脂血症の治療または予防，糖尿病性脂質異常症の治療，メタボリック・シンドロームの治療または予防，代謝機能不全に関連する疾患の治療，肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた，ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として，これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
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本発明は、ビアリール置換アザ二環式アルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）