Fターム[4C064GG10]の内容
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Fターム[4C064GG10]に分類される特許
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるキヌクリジン誘導体。
(式中、Rは任意の置換基を表す。)
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インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンズイソキサゾール、ならびにそれらの調製および使用
【課題】α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式I,II,IIIまたはIVの化合物
に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Aはインダゾール基または1,2−ベンゾチアゾール基または1,3−ベンゾチアゾール基である。
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改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
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3−置換−2(アリールアルキル)−1−アザビシクロアルカンおよびこれらの使用方法
【課題】3−置換−2−(アリールアルキル)−1−アザビシクロアルカン、該化合物の調製方法、および該化合物を使用する治療方法の提供。
【解決手段】該アザビシクロアルカンは、アザビシクロオクタン等である。該アリールアルキル部分のアリール基は、3−ピリジルおよび5−ピリジル残基であり、アルキル基は、C1−4アルキルである。該1−アザビシクロアルカンの3位の置換基は、アミド等の官能基である。該化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)、特にa7nAChRサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系(CNS)障害を含む状態および疾患を予防または治療するために有効である。また炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生(腫瘍成長に随伴するものなど)を治療するために有効である。
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抗癌剤としてのベンゾキノリジニウム塩誘導体
一般式(I):
(I)
の13−置換5,6−ジヒドロジベンゾ[a,g]キノリジニウム塩化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物および癌性疾患の治療に適切な医薬の製造のための前記化合物の使用。
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HCV感染を治療するための抗ウィルス化合物
C型肝炎ウィルス(「HCV」)の複製を阻害する上で有効な化合物が記載されている。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、およびHCV感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 (もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBCL−2−選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。
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BRI−モジュレータとしての置換されたジスルホンアミド
本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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置換ノルトロパンの尿素誘導体、該化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式I[式中、基R1、Y1〜Y4、V、W、及びXは請求項1に定義されるとおりである]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、2型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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置換ノルトロパンのアリール及びヘテロアリールカルボニル誘導体、該化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式(I)[式中、基R1及びR2は請求項1と同義である]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、2型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のカルバマート及び尿素阻害剤
この発明は、式I、II、III、IIIa、IIIb、IV、IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、V、Va、Vb、VI、VIa、VIb、VII、VIIa、VIIb、VIII、VIIIa、VIIIb、IX、IXa、X、及びXaの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 (もっと読む)
糖尿病治療用のオクタヒドロキノリジン
本発明は,糖尿病およびその合併症の治療または予防,高脂血症の治療または予防,糖尿病性脂質異常症の治療,メタボリック・シンドロームの治療または予防,代謝機能不全に関連する疾患の治療,肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた,ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として,これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
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内臓痛を治療するためのインドール化合物および方法
本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式(I)のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ(NOS)の作用またはセロトニン5HT1D/1B受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式(I)の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 (もっと読む)
トロパン化合物
式IまたはIIに従う化合物であって、
式中、R1、R1b、R2、L1、ならびにL2およびL2bが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、HSP90の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてHSP90を阻害する方法に関し、この方法は、HSP90の阻害が所望される細胞を、式IまたはIIに従う化合物と接触させるステップを含む。
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光駆動回転分子
【課題】光エネルギーを分子レベルで一方向回転エネルギーへ変換することができる分子(光駆動回転分子)を提供すること。
【解決手段】色素部位及びブロックユニットが回転軸に結合し、色素部位の回転軌道上にブロックユニットが位置する光駆動回転分子が提供される。好ましい一形態では、回転軸に被駆動分子結合部位又は被駆動分子が結合している。
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メラノコルチン−4受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体
本発明は、メラノコルチン−4受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体(I)に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、MC−4Rの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 (もっと読む)
ムスカリン受容体アンタゴニストとしての(ヘテロ)アリールシクロヘプタンカルボン酸のキヌクリジン誘導体
本発明は、R4が式(II)または(IIIa)または(IIIb)の基であり、そしてR1、R2、R3、R5、a、bおよびXは明細書で定義の通りである式(I)の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびその製造において使用する中間体に関する。
【化1】
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ケモカイン受容体拮抗薬としてのアミノピロリジン類
本発明は、式(I)の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ(可変要素は本明細書で定義の通りである。)に関するものである。式(I)の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。
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ケモカインCCR5受容体の調節剤としてのピロリジン誘導体
本発明は、下記式(I):
【化1】
で表される化合物を提供する。R1〜R6及びmは上記定義のとおりである。本発明の化合物はケモカインCCR5受容体の活性の調節剤(特に拮抗剤)である。CCR5受容体調節剤は、様々な炎症性疾患、自己免疫疾患、疼痛や、HIV感染症、及び遺伝学的にそれに関連するレトロウイルス感染症の治療に有用である。
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式(I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。
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