Fターム[4C064GG13]の内容
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Fターム[4C064GG13]に分類される特許
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるキヌクリジン誘導体。
(式中、Rは任意の置換基を表す。)
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胃腸疾患および中枢神経系疾患の治療のための立体異性体化合物と方法
【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび/または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームP450による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式:
の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。
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選ばれたCGRPアンタゴニスト、それらの調製方法及び薬物としてのそれらの使用
【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
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インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンズイソキサゾール、ならびにそれらの調製および使用
【課題】α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式I,II,IIIまたはIVの化合物
に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Aはインダゾール基または1,2−ベンゾチアゾール基または1,3−ベンゾチアゾール基である。
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改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
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ベンゾキノリジン−2−カルボン酸アルギニン塩四水和物
【課題】優れた性質を有する結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩の一形態を提供する。
【解決手段】結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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(2S,3R)−N−2−((3−ピリジニル)メチル)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)−3,5−ジフルオロベンズアミドの調製及び治療への適用
本発明は、ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、その活性をモジュレートする化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに中枢神経系(CNS)の機能障害が関連するものを含めた多種多様の症状及び障害を治療するためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
ピリミジン誘導体及びその使用法
本発明は、式(I)のピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含む組成物及び患者における肥満症、糖尿病、糖尿病性合併症、代謝障害、循環器疾患、若しくはGタンパク質共役受容体(GPCR)の活性に関連する疾患の治療若しくは予防のためのピリミジン誘導体の使用方法に関する。
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置換ノルトロパンの尿素誘導体、該化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式I[式中、基R1、Y1〜Y4、V、W、及びXは請求項1に定義されるとおりである]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、2型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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キノリジジノン系M1受容体陽性アロステリック調節剤
本発明は、M1受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのM1受容体が関与する疾患の治療において有用である式(I)の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにM1受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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糖尿病治療用のオクタヒドロキノリジン
本発明は,糖尿病およびその合併症の治療または予防,高脂血症の治療または予防,糖尿病性脂質異常症の治療,メタボリック・シンドロームの治療または予防,代謝機能不全に関連する疾患の治療,肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた,ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として,これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
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トロパン化合物
式IまたはIIに従う化合物であって、
式中、R1、R1b、R2、L1、ならびにL2およびL2bが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、HSP90の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてHSP90を阻害する方法に関し、この方法は、HSP90の阻害が所望される細胞を、式IまたはIIに従う化合物と接触させるステップを含む。
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キノリジノンM1受容体ポジティブアロステリックモジュレーター
本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な式(I):
のスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。
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ソリフェナシンの調製方法
反応混合物からエタノール及び有機溶媒を蒸留し、そして前記有機溶媒を再循環することを含んで成るソリフェナシンの調製方法が記載される。ソリフェナシンジアステレオマー及び鏡像異性体不純物を低めるための方法がまた記載される。 (もっと読む)
メラノコルチン−4受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体
本発明は、メラノコルチン−4受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体(I)に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、MC−4Rの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 (もっと読む)
ソリフェナシンの改良された合成法
本発明は、ソリフェナシン及びその製薬的に許容される塩の製造のための改良された合成戦略を提供する。 (もっと読む)
セリンパルミトイルトランスフェラーゼの阻害薬
本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害または変調するのに有用な式(I)の化合物ならびに2型糖尿病、1型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満症の影響、メタボリック症候群(X症候群と呼ばれることがある)、耐糖能異常、クッシング病、心臓血管疾患、血栓形成促進状態、心筋梗塞、高血圧症、うっ血性心不全、心筋症、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、敗血症、肝損傷、網膜変性障害、悪液質、肺気腫、C型肝炎感染、HIV感染および炎症性障害を治療または改善する方法および哺乳動物においてHDL血漿レベルを上昇させるための方法におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物を使用し、膵島β細胞の損傷または喪失(インスリン依存性糖尿病に関連するものを包含する膵β細胞アポトーシスの場合など)を予防することもできる。
【化1】
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H−PGDSの阻害剤としてのニコチンアミド誘導体、およびプロスタグランジンD2の仲介による疾患を治療するためのその使用
本発明は、式(I)の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物[置換基は本明細書で規定するとおりである]、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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ムスカリン受容体アンタゴニストとしてのキヌクリジノール誘導体
本発明は、式(I)(式中、R5は式(II)または(III)の基であり、そしてR1、R2、R3、R4、R6、a、b、Z、YおよびXは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。
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