【課題】新規な糖尿病治療剤を提供する。
【解決手段】ＧＰＲ１１９作動薬として具体例は３−［２−（４−メタンスルホニルフェノキシメチル）ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル、３−［２−［４−（テトラゾール−１−イル）フェノキシメチル］ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル、３−［２−（５−メタンスルホニルインドール−１−イルメチル）ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル等が示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 （もっと読む）

【課題】多環式アミノアルコール類のシクロアルキル−置換アルキルエステル類、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用およびその製造に使用する中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)


(式中、Ｒ^４はＮ−置換キヌクリジンである。ただし、該化合物は(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリジン−２−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸではない。)
の指定された化合物により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＢ〔式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式ＩＩ〔式中、Ｙ¹、Ｙ²、Ｌ、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、式Ｉで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式ＩＢで示される化合物および式ＩＢで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなＲＡＧＥ媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、ＲＡＧＥ媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び／又は医薬組成物の使用に関する。
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【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。


具体的には、｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、である。 （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
の１３−置換５，６−ジヒドロジベンゾ［ａ，ｇ］キノリジニウム塩化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物および癌性疾患の治療に適切な医薬の製造のための前記化合物の使用。
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本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−２−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、５位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-５-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なＳＴＡＴ６阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 （もっと読む）

JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、同化合物を調製するための方法、ならびに同化合物を用いた、炎症性障害を治療するための、およびＩＬ−２３産生を阻害および／またはＩＬ−１０産生を刺激するための方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^３’は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。


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本発明は、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含む組成物及び患者における肥満症、糖尿病、糖尿病性合併症、代謝障害、循環器疾患、若しくはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性に関連する疾患の治療若しくは予防のためのピリミジン誘導体の使用方法に関する。
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ - R³ 及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式Ｉ［式中、基Ｒ^１、Ｙ^１〜Ｙ^４、Ｖ、Ｗ、及びＸは請求項１に定義されるとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。

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本発明は置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）