【課題】不斉空間の制御に用いる多くの不斉有機分子触媒を用いても、いずれの生成物の立体選択性・反応性が低い場合があり、すべての問題解決には至っていない。
【解決手段】シンコナアルカロイドの窒素原子上にヘテロアリールスルホニル基を導入し、スルホンアミドのアミド水素とヘテロ原子とが分子内水素結合したヘテロアレーンスルホニル化キナアルカロイドアミン化合物触媒、およびこれを用いるβ-アミノカルボニル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_４受容体アゴニストとして有用なキノリノン−カルボキサミド化合物の結晶塩形態物を提供すること。
【解決手段】本発明は、１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸{（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−〔（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル〕−８−アザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル}アミドの結晶塩酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、このような結晶塩形態物を含む製薬組成物、５ＨＴ_４受容体活性に関連した疾患を治療するためにこのような結晶塩形態物を使用する方法、およびこのような結晶塩形態物の調製に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】パロノセトロンを含む新規な組成物の提供。
【解決手段】5-HT₃レセプターアンタゴニスト、特に下記化学式のパロノセトロンを使用する、化学療法または放射線療法誘導急性および遅延嘔吐の治療方法および組成物。
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本発明は、式ＩＢ〔式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式ＩＩ〔式中、Ｙ¹、Ｙ²、Ｌ、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、式Ｉで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式ＩＢで示される化合物および式ＩＢで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。

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【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、該化合物の調製方法、および該化合物を使用する治療方法の提供。
【解決手段】該アザビシクロアルカンは、アザビシクロオクタン等である。該アリールアルキル部分のアリール基は、３−ピリジルおよび５−ピリジル残基であり、アルキル基は、Ｃ１−４アルキルである。該１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、アミド等の官能基である。該化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するために有効である。また炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するために有効である。 （もっと読む）

【課題】医薬、殊に頻尿、尿失禁等の泌尿器疾患等の治療剤及び／又は予防剤として有用なソリフェナシン又はその塩の新規製造法を提供する。
【解決手段】具体的には、（１）2-(イミダゾリルカルボニル)-1-フェニルテトラヒドロイソキノリンを製造原料とするソリフェナシンの製造法；（２）(1RS)-フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸 キヌクリジニルエステルを製造原料とするコハク酸ソリフェナシンの製造法；（３）炭酸低級アルキル キヌクリジニルエステルを製造原料とするソリフェナシンの製造法；（４）フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸 ２級低級アルキル若しくは３級低級アルキルエステルを製造原料とし、アルカリ金属低級アルコキシドを作用させるソリフェナシンの製造法；を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
の１３−置換５，６−ジヒドロジベンゾ［ａ，ｇ］キノリジニウム塩化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物および癌性疾患の治療に適切な医薬の製造のための前記化合物の使用。
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【課題】トリフルオロメチル基を含有する新規な光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及びそれを用いた光学活性アミン類の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示し、Ｒ^３は、炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい１−ナフチル基、置換基を有してもよい２−ナフチル基、置換基を有してもよいアリールエチレニル基又は置換基を有してもよいアリールアルキルを示す。）で表される光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及び該オキソピラゾリジン誘導体を還元触媒で開環した後、酸で処理することによるトリフルオロメチル基を含有する光学活性アミン類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】α，β−不飽和カルボニル化合物に対する、有用な不斉１，４−付加反応用触媒の提供。
【解決手段】６’−ヒドロキシシンコナアルカロイド（１）より誘導される、９−アラルキルオキシ−６’−ヒドロキシシンコナアルカロイド（６）。


（式中、Ｒ^１は水素原子、エチル基、あるいはビニル基を、Ｒ^２は置換もしくは無置換のアリール基を；Ｘ^１およびＸ^２は、同一または異なって、ハロゲン原子を示す。） （もっと読む）

【化１】


本発明は、マクロ環状ＨＣＶ阻害剤を製造するための中間体の製造において有用なシンコニジン塩、ならびにこの塩を必要とする方法に関する。
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哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｒ^１及びＲ^２は請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】α，β−不飽和カルボニル化合物に対する不斉１，４−付加反応の触媒または触媒の合成中間体であるシンコナアルカロイドを安価に高収率で製造できる方法の提供。
【解決手段】式（１）で表されるシンコナアルカロイドと、


（式中、Ｒ^１は水素原子またはアルキル基を、Ｒ^２は水素原子またはアルコキシ基を表す。）塩基存在下、ハロゲン化スルホニル化合物を反応させて９−置換スルホニルオキシシンコナアルカロイドを製造し、続いて、アルカリ金属等のアジド塩を反応させて、９−アジドシンコナアルカロイドを製造し、続いて、還元剤と反応させて、式（５）で表される９−アミノシンコナアルカロイドを製造する。
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本発明は、シンコナ基材ニ官能性有機触媒及びそれを用いたキラル性ヘミエステルの製造方法に関し、さらに詳しくは、スルホンアミド官能基を含むニ官能性シンコナアルカロイド触媒を用いてプロキラルまたはメソ−環状酸無水物から非対称化反応を通してキラル性ヘミエステルを製造する方法に関するものである。 （もっと読む）

高い薬学的純度のソリフェナシン及び／または薬学的に受容可能なその塩の製造方法は、極性有機溶媒中において強塩基の存在下に３−（Ｒ）−キヌクリジノールからその場で発生した３−（Ｒ）−キヌクリジノロキシ陰イオンが、少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルとのアシル化を受け、反応混合物中で定常的な陰イオン過剰状態を維持し、そして反応完了後にソリフェナシン塩基が、必要に応じて標準的な手順にしたがってソリフェナシン塩に変換されることで特徴付けられる。少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルは、第３芳香族アミンの存在下で、芳香族炭化水素中で、（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンとモル過剰のホスゲンとの反応によって得られ、結晶形として分離される。 （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）