【課題】ヒト顆粒球中に存在するキマーゼ阻害活性を有するチオベンズイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）


で表わされるチオベンズイミダゾール誘導体またはその医学上許容される塩であって、該チオベンズイミダゾール誘導体およびその医学上許容される塩は強いヒトキマーゼ阻害活性を示す。したがって、ヒトキマーゼが関与する各種疾患例えば、炎症疾患、アレルギー疾患、呼吸器疾患、循環器疾患または骨・軟骨代謝疾患の臨床応用可能な予防剤および／または治療剤となり得る。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）

【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化
合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】


A₁及びA₂はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH₂を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】


式(6)中
QはCH₂、NR₁₂
R₁₂は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】


式(7)中
m₃は０〜６の整数を示す。
R₁₈、R₁₉は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】


式(8)中
R₂₅、R₂₆は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの４、５、６、７−テトラヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オンおよび４、５−ジヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書および請求項に定義のとおりである］で示されるヘテロ環式誘導体に関するものであり、この化合物は代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニストである。
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式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｒ_ａ及びＲ_ｂは本明細書において開示されるものである］で表される化合物及び薬学的に許容可能なその塩が提供される。これらの化合物、及びそれらを含有する医薬組成物は、肥満、過食症、不安症、鬱病及び関連する障害及び疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なアゼチジン化合物、それらを含有する医薬組成物、並びに機能性胃腸障害、IBS及び機能性消化不良の処置における上記化合物の使用に関する。これらの化合物は、ニューロキニン(NK)アンタゴニストである。本発明はさらに、これらの化合物を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物嗜癖および行動嗜癖を含めた嗜癖を治療するためのイブジラストの使用を対象とする。特にイブジラストは、嗜癖と関連するドーパミンが媒介する報酬を減少させ、嗜癖性薬物使用または嗜癖的行動を中止した後の離脱症候群を治療するために、使用される。本発明の１つの実施形態において、対象の側坐核のドーパミン放出を抑制する方法であって、イブジラストの有効量を対象に投与するステップを含む方法が、提供される。
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式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は請求項１に記載の意義を有する］で示される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩及びエステルは、医薬組成物の形態で使用することができる。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、ＳＧＫ、Ｔｉｅ−２、Ｔｒｋ−Ｂ、ＦＧＦＲ３、ｃ−ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＤＹＲＫ２、Ｆｍｓ、ＦｙｎおよびＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１で定義されたとおりである）に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼ阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる。

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本発明は、増殖性疾患または炎症性疾患の予防または治療のための医薬を製造するための化合物の使用であって、化合物が３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩である使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表される新たに同定したイミダゾピリジン化合物、治療におけるそのような化合物の使用、およびそれらの製造に関する。
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式（Ｉ）の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物


（式中、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｙ、Ｚ、環Ａ及びＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７及びＲ^７’は、本明細書中に定義したとおりである。）、式Ｉの化合物を含む薬剤組成物、及びアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する方法を開示する。
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【課題】 プロテインキナーゼ阻害活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 次式の化合物が提供される。
【化１】


式中、Ｒ¹は、置換、不置換のアリール、ヘテロアリール又はＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³、ＣＨ＝Ｎ−Ｒ³（Ｒ³は置換、不置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールである）であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂、ＣＨ₂、ＣＨＣＨ₃、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）であり；Ｒ⁸は、置換、不置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシであり；Ｒ¹⁰は、水素、ハロゲン、低級アルキルである。 （もっと読む）

一般式Iのスレッディングインターカレーターであって：
IG¹-DG-IG²-(DG-IG³)_n (I)
式中のIG¹, IG² およびIG³は、同じ又は異なるものであり、平面の多環芳香族基を含んでいるインターカレーティング基を表し；式中のDGは、電気化学的に, 化学発光で, 触媒作用で、又はエレクトロケミルミネッセントで検出可能な基を表し；式中のnは0または1を表す。また、本発明は、スレッディングインターカレーターを用いて二本鎖の核酸分子を検出する方法に関する。
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【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式（Ｉａ）で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるＤＮＡ。
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本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４はＣＲａまたはＮであり；Ｒ１およびＲ１′は以下のとおりであり、すなわち、一方はＨ、Ｈａｌ、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルコキシ、アルキル−ＯＨ、ＣＦ_３、シアノ、カルボキシまたはカルボキサミドを表し、他方はＨａｌ；ＣＦ_３；ＯＨ；ＳＨ；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＯＨ、ＮＨ−ＣＯ−Ｏアルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−複素環アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたはＸ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールを表し、Ｘは、単結合、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２−Ｏ、ＣＨ_２−ＮＨ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＯ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；ＮＨ−ＣＳ、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり；ｍは０、１または２であり、あるいはＲ１およびＲ１′はこれらが結合しているＣとともに基＝Ｏ；＝Ｓ；＝Ｎ−ＯＨ；＝Ｎ−ＮＨ_２；＝Ｎ−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、＝ＣＨ−ＯＨ；＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたは＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールのいずれか［Ｙ１は、ＣＨ、ＣＨ−ＣＯ−、ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ、Ｎ、Ｎ−ＯまたはＮ−ＮＨ−を表し、ｍは０、１または２である。］または環を形成しており、Ｒ２およびＲ２′はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）およびＣＯＮ（アルキル）_２を表し、ｐは１〜３であり、ｐ′は１〜４であり；Ｒａは、Ｈ；ハロゲン；ＣＦ_３；ヒドロキシ；メルカプト；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アルキル；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−複素環アルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールまたはＹ−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールを表し、ＹはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり、ｎは０、１、２または３であり、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリール基はいずれも置換されていても良く、いずれの形態の製造物も全て、医薬の形態で使用される互変異体および異性体および塩である。｝の新規な製造物に関する。 （もっと読む）