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ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)


多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、1以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の1以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化1】

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ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 (もっと読む)


【課題】植物由来の新規な色素化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式II


(式中、R〜Rは、それぞれ独立してヒドロキシル基又は炭素数1〜4のアルコキシ基であり、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、炭素数1〜4のアシル基又は炭素数1〜4のアルキル基である)で表される色素化合物である。この化合物は、イネ品種「初山吹」の胚乳等から抽出して得られる黄色色素である。 (もっと読む)


本発明は、反芻動物に投与される抗プロラクチン獣医用組成物に関する。該組成物は、ドーパミン受容体のアゴニストであり、反芻動物の泌乳の実質的減少や乳腺退縮を促進するのに、および乳房疾患または感染を治療および/または予防するのに、特に有用である少なくとも1つの抗プロラクチン化合物を含む。
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本出願は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物[式中、X、Y、R、n、R及びRは、本出願中に記載のものと同義である]を提供する。本出願はまた、C型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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【課題】後処理の段階において繰り返しの抽出操作を必要とせず、また、副反応が少なく、操作性に優れ、総収率が向上し、効率のよい4−ハロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】反応工程において、[1]ピロロ[2,3−b]ピリジン7−オキシドの塩が高収率で単離。[2]4−ハロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸又はその塩は、4−ハロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンに塩基存在下で二酸化炭素を作用させれば、ケトン体が副生せず高収率で5位にカルボキシル基を導入。 (もっと読む)


【課題】1,6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を特異的または選択的に発現し得るような化合物の提供。
【解決手段】1,6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を広スペクトルで、かつ特異的または選択的に発現し得るような化合物を提供する。さらにこのような化合物、その塩、またはそれらの水和物を含有する医薬、とりわけ抗真菌剤を提供する。
具体的には下式(I)で表される化合物、その塩、またはそれらの水和物であり、さらにはこの化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬、抗真菌剤である。
【化1】
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(I)の化合物を接触させることを含む、Ptc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。
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本発明は、以下に示す化合物11および12の混合物の新規な製法、中間体および前駆体に関する。また、実質的に立体化学的に純粋である12を得る立体異性体の分割方法にも関連するものである。本発明の製法は、以下に示す化合物7および化合物10の調製、ならびにそれらの反応による化合物11および12の混合物の製造法を含む。

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【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】(式1)で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


(式1)化合物及びその塩はVEGF及びFGFの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 (もっと読む)


【課題】自己免疫疾患などのCaMKIIが関連する疾患の治療および/または予防剤として有用な化合物またはその薬学上許容される塩の提供。
【解決手段】式(1):


[式中、R1は、水素原子、アルキル基などを表し;R2は、置換もしくは非置換のアリール基などを表し;Xは式(2):


{式中、mは0〜5の整数を表し;Cyは置換もしくは非置換のフェニルなどを表し;R4およびR5は水素原子などを表す。}を表し;Yは、NHまたは酸素原子などを表し;環Aは、炭素環またはN含有複素環等を表す。]で表される縮合ピリミジン化合物またはその薬理学的に許容される塩。 (もっと読む)


本発明は、HIVインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、HIV複製の阻害、HIVによる感染の予防および/または処置、ならびにAIDSおよび/またはARCの処置に有用である。 (もっと読む)


【課題】アデノシンA2aレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式(I)を有する化合物:


ここで、nは、0、1、2または3である;Aは、C(R)またはNである;RおよびR1aは、H、(C〜C)−アルキル、ハロ、CNまたは−CFである;Xは、−C(O)−、−O−、−SO0〜2−、または必要に応じて置換したメチレン、イミノ、アリーレンまたはヘテロアリールジイルである;Yは、−O−、−SO0〜2−、または必要に応じて置換したアリーレン、ヘテロアリールジイル、または窒素含有ヘテロシクロアルキル、または条件付きで、結合である;Rは、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールである;そしてRは、必要に応じて置換したアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである;またはR−Yは、縮合ピペリジニル、置換ピペラジニルまたは置換ピペリジニルである。 (もっと読む)


オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び/又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 (もっと読む)


本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】

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少なくとも1種の多環式の芳香族の配位子を含み、前記配位子が2個の窒素原子を介して中心原子に結合されている金属錯体、少なくとも1種の本発明による金属錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも1種の本発明による金属錯体を含む発光層、少なくとも1種の本発明による発光層を含む有機発光ダイオード、少なくとも1種の本発明による金属錯体を、有機発光ダイオードにおいて用いる使用並びに少なくとも1種の本発明による有機発光ダイオードを含む、定置式ディスプレイ、例えばコンピュータ、テレビのディスプレイ、プリンターのディスプレイ、調理機器のディスプレイ並びに宣伝用ボード、照明、標識板及び可動式ディスプレイ、例えば携帯機器、ラップトップ、デジタルカメラ、車両のディスプレイ並びにバス及び電車の行き先表示板からなる群から選択される装置。 (もっと読む)


LPOVPDによりOLEDを製造する方法が提供され、これには低い仕事関数の金属の有機複合体(例えばリチウムキノラートまたはリチウムシッフ塩基複合体)から電子注入層を形成するステップを含み、電子注入層は、不活性キャリアーガスの流れの下、OLEDのその他の有機層、例えば正孔注入層、正孔輸送層、エレクトロルミネッセント層および電子輸送層と同一のリアクターにおいて堆積される。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、R1、R2、ArおよびCyは、本明細書で定義されている通りである)、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式(I)の化合物の医薬組成物、式Iの化合物を製造する方法、およびCCR10の活性に関係している障害を治療するために式(I)の化合物を使用する方法も開示されている。

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を含むから成る、グルコキナーゼとの使用のための化合物を提供し、式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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