本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、および環Ｙは、本明細書中で定義されるとおりである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患または障害を治療するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。被験体において、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患、障害を処置するため、および／またはＫＳＰキネシン活性を阻害するための方法であって、このような処置の必要な被験体に対して、有効な量の少なくとも１つの本発明の化合物を投与することを包含する、方法も提供される。

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下記化合物は、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである：［３−（２，４−ジクロロフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニルフェニル−スルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニル−２−トリフルオロメチルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｒ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、［３−（４−エタンスルホニルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｓ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、エタンスルホニルアミノベンゼンスルホニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（２−クロロ−４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（４−メタンスルホニルベンジル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−クロロベンジル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（６−フルオロキノリン−２−イルメチル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−ブロモフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸および［３−（４−シクロプロピルスルファモイルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、ｎ、およびｚは、本明細書に記載されている通りである。このような新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物；またはその医薬的に許容できる塩が提供される。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、ならびに医薬としての、および癌の処置における、式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
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本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法を提供する。本発明の１つの態様は、癌を治療する方法であって、この方法は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物を患者に投与する工程；あるいは治療有効量の式Ｉの化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を、外科的処置、１種以上の化学療法剤、１種以上のホルモン療法、１種以上の抗体、低体温療法、放射性ヨウ素療法、および放射線と組合せて含む医薬組成物を投与する工程を含む。

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式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｒ^５およびｎは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、抗糖尿病薬として適する。
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式ＬＸ〜ＬＸＩＶ


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）およびファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^００、Ｒ^２００、Ｒ^４００、Ｒ^５００、Ｊ^１１、Ｊ^２１、Ｇ^１、Ｇ^２１、およびＱは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子のパターン化方法において、高精細でのパターン化を簡易かつ効率的に行うことができ、かつ、発光輝度によるコントラストの制御が可能であるパターン化方法を提供する。
【解決手段】一対の対向電極間に有機発光材料を含む有機層を備えた有機エレクトロルミネッセンス素子において、前記有機層に紫外線を照射し、該照射量を変化させて、紫外線照射量に対応した発光輝度によるコントラストを有する発光パターン形成を施す。 （もっと読む）

各イミド窒素原子に独立に結合した置換または非置換の脂環式の環（ただし、２個の脂環式環のうちの少なくとも１つは必ず4-置換シクロヘキシル環（4-位にある置換基は4-置換シクロヘキシル環上のイミド結合以外の唯一の置換基であり、かかる置換基はイミド窒素置換基に対してそれぞれ実質的にトランスまたはシス位のいずれか１つのみとして立体化学的に配置されている）である）を有する立体配置的に制御されたN,N'-ジシクロアルキル置換ナフタレン-1,4,5,8-ビス−カルボキシイミド化合物を含む有機半導体材料の層を含んで成る薄膜トランジスタ。かかるトランジスタは前記材料と接して離間して配置された第１および第２のコンタクト手段または電極をさらに含んでもよい。有機薄膜トランジスタの、好ましくは、基体上への昇華堆積（基体温度は１００℃以下）による製造方法も開示する。
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【化１】


本発明は、Ｅｄｇ−１拮抗活性を保有し、そして従ってその抗癌活性のために、そして従ってヒト又は動物の身体の治療の方法において有用である、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の化学化合物又は医薬的に受容可能なその塩に関する。本発明は、更に前記化学化合物の製造のための方法、これを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造におけるその使用にも関する。
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本発明は式（Ｉ）：の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも１つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。

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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（例えば、ディメボン）と、アルツハイマー病のための別の化合物、その医薬的に許容される塩または治療とを組み合わせて用い、アルツハイマー病を治療し、および／または予防し、および／または兆候を遅らせ、および／または発症を遅らせる方法および組み合わせ治療を提供する。一つの実施形態において、上記方法、組み合わせ治療薬、医薬組成物およびキットは、本明細書に詳細に記載する化合物（限定されないが、ディメボンという化合物（２，８−ジメチル−５−（２−（６−メチル−３−ピリジル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール二塩酸塩）を、アルツハイマー病を治療し、予防し、および／または兆候を遅らせ、および／または発症を遅らせるのに有用な１つ以上の他の化合物または治療薬とを組み合わせて含む。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、および植物病原性の菌類を防除するためのその使用、ならびに式(I) [式中、可変基および置換基は特許請求の範囲および明細書に定義する通りである]の化合物を含む殺菌混合物に関する。
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一般式に相当する化合物、


式中、ｍおよびｎそれぞれは、数１または２であり、Ａｒは、フェニル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、およびオキサゾール−２−イル基から選択される基であり、このＡｒ基については、任意に置換されることが可能であり、Ｒは、水素原子または、ハロゲン原子およびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、直鎖（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、分枝鎖または環状（Ｃ_３−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シルロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、シアノ、アミノ、フェニル、アセチル、ベンゾイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、カルボキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルおよびペンタフルオロスルファニル基から選択される、互いに同一または異なる１つ以上の置換基である。治療上の使用。
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本出願は、溶解性グアニル酸シクラーゼの刺激剤として作用する式（Ｉ）の化合物、並びに心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害および動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。Ｌが、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたは（Ｃ_５−Ｃ_７）−シクロアルキルであり、Ｍが、式（ａ−１）、（ｂ−１）または（ｃ−１）
【化１】


｛式中、
−ＣＨ２−Ｌ基へ結合しており、
Ｑ基へ結合しており、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれＣＨ、ＣＲ^１またはＮであり、２個以下の環員Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、同じである｝
の二環式ヘテロアリール基であり、
そして、
Ｑが、４個までの、Ｎ、Ｏおよび／またはＳのヘテロ原子を有する不飽和または芳香族性５員もしくは６員ヘテロ環である、Ｌ−ＣＨ_２−Ｍ−Ｑ（Ｉ）。
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本発明の目的は、式Ｉの化合物、その医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上記化合物の調製、これらを含む医薬とその製造、ならびに癌のような疾患の抑制又は予防における上記化合物の使用である。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Ｒａｆ−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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