本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できる塩が開示されている（式中、Ｒ_０、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｎ、Ｑ_１〜Ｑ_５、ＹおよびＸ_１〜Ｘ_３は明細書の通りに定義される）。式（Ｉ）の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管形成などの細胞増殖に関連する疾患および／または状態の治療において有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物を使用して前述の状態を治療する方法が開示されている。
【化１】

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本発明は、ＨＩＶ感染の治療、又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの治療に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式Ｉ（式中、Ａは、Ａ１、Ａ２、Ａ３又はＡ４であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びＸ^５は、本明細書に定義されたとおりである）で示される。同じく本発明に開示されたものは、ＨＩＶ感染を本明細書に定義された化合物で処置する方法、及び前記化合物を含む医薬組成物である。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリダジノン誘導体（具体例：６−（２−エチル−８メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン）。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、４つの公知の哺乳動物ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物、及び骨髄増殖症候群又はがんの治療の必要な患者に対してこの化合物を投与することによって、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３ ＴＹＫ２及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジンならびにそれらの合成および使用のための関連方法に向けられる。本発明の化合物は、特に神経因性疼痛および偏頭痛などの状態の治療において特に有用である。１つの態様では、本明細書では構造Ｉを有する２，３，６−置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物が提供される。本発明の化合物は、明細書中に記載するように、１つまたは複数の第２、第３、および第６の環位置で１つまたは複数の置換基を有する。すなわち、本発明の化合物は、第２の位置で単一置換基、第３位で単一置換基、または第６位で単一置換基を有することができる。 （もっと読む）

置換された２，４，８−三置換−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンを含有する新規化合物および組成物、ならびに療法におけるそのＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、環Ａ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｒ^３、及びＧ_１は、本明細書において上記に定義される意味のいずれかを有する］のインドール誘導体、又はその医薬的に許容される塩；それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、並びに、療法における、例えば、ＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼにより仲介される疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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三環系化合物、その保護中間体、およびＨＩＶ−インテグラーゼの阻害方法を開示する。本発明は、一実施形態では、例えば、式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供し、上記式における各変数は、本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、一実施形態では、上記化合物または薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な賦形剤、希釈剤、またはキャリアとを含む、薬学的組成物を提供する。
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本発明は式：


の新規化合物又はその医薬的に許容可能な塩に関する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、従って、変形性関節症、関節リウマチ及び急性又は慢性疼痛等の各種疾患又は病態に伴う疼痛及び／又は炎症を治療するために有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素により介在される疾患又は病態の治療方法と、医薬組成物にも関する。
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本発明は、新規な式（Ｉ）
【化１】


（全ての可変部は明細書に定義されている）
の化合物またはその医薬組成物に関する。本発明はさらに、ＣＥＴＰが関与する疾患の処置または進行の遅延のための本発明の化合物の使用に関する。
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本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体（式中、R¹、R²、およびR³は、明細書に定義した通りである）、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。

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本発明はＣＨＫ１活性を阻害する置換トリアゾロキナゾリノン類を包含する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＣＨＫ１活性を阻害する方法をも提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、式(I)及び／又は式(Ia)の新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物、並びにそれらの医薬としての使用、新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物の製造方法、式(I)及び／又は式(Ia)の新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、並びに特にそれらのオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 （もっと読む）

ＣＤＣ７阻害剤として作用することができる新規化合物を提供する。当該化合物は、単独で、または少なくとも１種のさらなる治療薬剤との組合せにおいて、ＣＤＣ７介在性疾患、例えばがんの予防または処置に有用である。化合物は式（Ｉ）または（ＩＩ）
【化１】


（式中、可変部の値は本明細書に定義のとおりである）
を有する。
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【課題】テトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン化合物を製造する方法
【解決手段】本発明は、２−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オンを製造する方法に関する。該方法は、１−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン塩酸塩を式（ＩＩ）：


｛ここで、式（ＩＩ）のＬは、脱離基である｝
で表される化合物と反応させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規ビアリールアミン類およびその薬学的に許容されるプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドおよびそれらを含む医薬組成物、それらの使用法、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）