式（Ｉ）：
【化１】


［式中、可変基Ｒ、Ｒ９、Ｚ、Ｘ、ＱおよびＹは、明細書中に定義の通りである。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は式（Ｉ）により示される新規のジアザ２環式アリール誘導体に関係する；それはニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであることが認められている。それらの薬理的プロフィールにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、痛み、及び化学物質の乱用の中断により生じる禁断症状の治療に有用である可能性がある。
式（Ｉ）

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

ＳＯＤ模倣物、特にペンタアザサイクルＭｎ^（ＩＩ）錯体ＳＯＤ模倣物を使用して、視神経および／または網膜に対する損傷を予防および処置するための方法が開示される。本発明は、慢性または急性の、視神経損傷および／または網膜損傷を罹患しているヒトを処置する方法を提供することによって、先行技術のこれらの欠点および他の欠点を克服する。この適用は、慢性または急性の、視神経損傷および／または網膜損傷を罹患しているヒトを処置する酵素スーパーオキシドジスムターゼの特定の模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ａ^１−ａ^２＝ａ^３−ａ^４は、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨもしくはＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨから選択される２価の基を表し；ＺはＮＨを表し；Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^１３−Ｃ_１〜５アルキル−、−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１〜６アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−もしくは−ＮＲ^１１−を表し；Ｘ^２は−Ｃ_１〜２アルキル−、−Ｏ−Ｃ_１〜２アルキル、−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ_２−を表し；Ｒ^１は水素もしくはハロを表し；Ｒ^２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ^１６−カルボニル−もしくはＡｒ^５を表し；Ｒ^３は水素を表し；Ｒ^４はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ａｒ^４−Ｃ_１〜４アルキルオキシを表すか、あるいはＲ^４はＣ_１〜４アルキルオキシ−もしくはＨｅｔ^２−から選択される１個または可能であれば２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^１１は水素を表し；Ｒ^１２は水素、Ｃ_１〜４アルキル−もしくはＣ_１〜４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し；Ｒ^１３はＨｅｔ^１４−Ｃ_１〜４アルキル、特にモルホリニル−Ｃ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^２は場合によりＣ_１〜４アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し；Ｈｅｔ^１４はモルホリニルを表し；Ｈｅｔ^１６はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し；Ａｒ^４はフェニルを表し；Ａｒ^５は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本発明は、フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物の調製方法、75 %以上のレベルの結晶フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物、およびその使用を提供する。式(I)：レンザプリドヒドロクロライド。
【化１】

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【課題】新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用、該化合物の調製法、これらの化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

基材にアミン含有材料を固定化するテザリング化合物として使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基は、基材表面への結合を提供するために使用可能である。第２の反応性官能基は、アミン含有材料、特に第一級脂肪族アミンと反応して、基材とアミン含有材料との間のコネクター基を形成可能なＮ−スルホニルジカルボキシイミド基である。本発明は、アミン含有材料を基材に固定化する物品および方法も提供する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、該化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物および、特に、心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規な５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物および特に心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネル、特に心筋Ｉ_Ｋｒチャネル、例えばｈＥＲＧを含むＥＲＧによりコードされるものを、調節する化合物の同定、試験および／またはスクリーニングする方法において有用な標識リガンド化合物に関する。該リガンド化合物は、前臨床化合物のＥＲＧカリウムチャネルへの親和性の評価に有用である。該リガンド化合物は、式Ｉ：
【化１】


を有するかまたはその塩、水和物または溶媒和物であり、かつ少なくとも１個の放射標識を含む化合物である。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｑ、ＥおよびＤは明細書中で定義されている）
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
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式（Ｉ）の化合物Ｚ−Ａｒ_１−Ａｒ_２［Ｚはジアザ二環式アミンであり；Ａｒ_１は５または６員芳香環であり；Ａｒ_２は、未置換または置換の５または６員ヘテロアリール環、未置換または置換の二環式ヘテロアリール環、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ナフチルおよびフェニルからなる群から選択され；前記フェニルは、メタ位またはパラ位で０、１、２または３個の置換基によって置換されている。］。この化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防もしくは改善される状態または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物の使用方法も開示されている。 （もっと読む）

【課題】レンザプリド及びその中間体の調製方法
【解決手段】本発明は、［（±）−エンド］−４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−（１−アザビシクロ［３．３．１］ノン−４−イル）ベンズアミド塩酸塩
【化１】


及びその中間体の改良調製方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬である。

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一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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