本発明は、ニューロンのニコチン性アセチルコリン受容体と結合してその活性を調節する以下の式I及びIIの化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに様々な症状及び障害（中枢神経系（CNS）の機能障害に関係するものを含む）を治療するためにこれらの化合物を用いる方法に関する。
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本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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約14.3、20.4及び23.0±0.2度に２シータのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、結晶性のグラニセトロン塩酸塩とその製造方法が開示されている。
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３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン化合物の製造のためのワンポット方法が特許請求され、この際、第一段階において、ジカルボン酸エステルをピリジンアルデヒド及び第一アミンと反応させる。この際生じたピペリドンを、第二段階において、ホルムアルデヒド及び更なる第一アミンと反応させる。本発明において本質的なことは、両反応段階が溶剤としてのＣ_１〜Ｃ_４アルコール中でワンポット方式で実施されること及び生じた反応水をそのつど蒸留により除去することである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、不安障害の治療に関する。さらに本発明は、化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オンの治療有効量を、又は化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン及びベンゾジアゼピン薬の治療有効量を含む、新規の医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】モルヒネよりも良好な忍容性を有する、疼痛等の治療に有効な新規な化合物の提供。
【解決手段】ホモピペラジン主環を有し、オピオイド性μおよび／もしくはδおよび／もしくはκ受容体ならびに／またはそれらの受容体の全てのサブクラスに親和性を有し、中枢性および／または末梢性の活性を有し、その異性体およびそれらの混合物を含む式(I)を有する、ノナンおよびデカンジアザ2環性の誘導体。


［式中、nは１または２に等しい整数であり、置換基RとR₁は、-C(O)-R_B基（ここで、R_Bは、直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₁₀アルキル基である）等である。］ （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、４−ブロモフェニル１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボキシラートのフマル酸塩、この２種の結晶形態、この調製方法、およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の、（（フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体および（（フェニル）−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｗ、ｎおよびＲ５は請求項１にて定義された通りである。
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本発明は、式（１）に従う金属錯体を含む有機エレクトロルミネセントデバイス、および有機エレクトロルミネセントデバイス中での使用のための金属錯体に関する。 （もっと読む）

本発明は、末梢感覚神経喪失の治療方法に関する。この方法は、患者をニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で治療することを含む。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、基：Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。

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【課題】本発明は、従来使用されていたＣＯ_２吸収剤よりも、効率的かつ低いエネルギー消費量でガス中のＣＯ_２を吸収及び脱離して、ＣＯ_２を回収することができるＣＯ_２吸収剤を提供し、さらに、その吸収剤を用いて効率的かつ経済的にガス中のＣＯ_２を回収する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ＣＯ_２を含むガスからＣＯ_２を回収するための吸収剤が、少なくとも１種類の第３級アミンと、特定の構造を有する少なくとも１種類の金属錯体を含む水溶液であることを特徴とするＣＯ_２吸収剤。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する新規な式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ＡおよびＸは定義された意味を有する］の化合物；それらの製造、それらを含有する組成物および医薬としてのそれらの使用を含む。
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は一般に、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組込みを防止する、新規な式Ｉ


の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、ＨＩＶに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
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