【課題】p53腫瘍抑制因子とタンパク質MDM2との間の相互作用のアンタゴニストとして機能する小分子、ならびに癌および他の疾患の処置のための治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式Iを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。


[式I中、XはCH、O、N、またはSであり、YはO、SまたはNR'である。] （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

本願発明は概して、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニストである、式Ｉの新規な化合物およびその医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、片頭痛および他の頭痛、神経性血管拡張、神経性炎症、熱損傷、循環性ショック、更年期障害に関係する紅潮、呼吸器炎症性疾患（例えば、喘息）、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を含めた、ＣＧＲＰ関連障害の処置における、該化合物を使用する医薬組成物および方法にも関する。

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本発明は、下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、R¹、R²、R³、R^a、R^b、R^c、X、Y、及びZは以下に定義するとおりである）の新しいCGRP拮抗薬、その個々のジアステレオマー、その個々のエナンチオマー、及びその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基を有するその生理学的に許容できる塩、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】化合物の合成や、添加剤、改質剤、電池、触媒、センサー等の材料や、有機ＥＬ素子、有機トランジスタ素子、有機光電変換素子等の材料として有用であり、特に発光材料として優れた耐久性（耐熱性）をもつ金属錯体を提供する。
【解決手段】電荷輸送性が優れる共役系を有し、対称又は非対称に樹枝状に分岐したデンドロン構造やハイパーブランチ構造を含む樹枝状分子鎖を有する含窒素芳香環配位子、及び銅（Ｉ）イオン又は銀（Ｉ）イオンを含む金属錯体と前記金属錯体を含む素子。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患を治療する方法に関し、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に、ホスホリパーゼD1および/またはホスホリパーゼD2などのホスホリパーゼDファミリーの酵素の、触媒活性をはじめとする作用を阻害するかまたは減少させる1種以上の薬剤を投与するステップを含む。本発明はまた、ホスホリパーゼDファミリーの酵素の活性を阻害するかまたは減少させる薬剤を同定するために用いることができ、かつ神経変性疾患の治療で用いることができる細胞ベースのアッセイにも関する。 （もっと読む）

本発明は被験者中のユビキチン化タンパク質のレベルを減少する方法であって、ここに開示された複素環式化合物又はその薬学的許容可能な塩、水和物又はプロドラッグのそれを必要とする被験者への投与を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は被験者中のプロＡＤＡＭ１０及び／又はＢＡＣＥタンパク質のレベルを減少する方法であって、複素環式化合物又はその薬学的許容可能な塩、水和物又はプロドラッグのそれを必要とする被験者への投与を含む方法提供する。
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本発明は、以下の構造式で表される化合物およびその薬学的に許容される塩に関するものである。
【化１】


この構造式で表される化合物は、キナーゼ阻害剤であり、よって本明細書では癌の治療用として開示する。構造式における変数の定義については、本明細書中に記載する。
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【課題】白金族金属と比べて安価であり、発光材料として酸素存在下における耐久性に優れた銀錯体の提供。
【解決手段】遷移金属としては銀のみを採用し、２座配位可能な有機基（例えば、１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）ベンゼン、４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン、２，２’−ビピリジル誘導体等）、単座配位可能な有機基（例えば、トリフェニルホスフィン）、及びアニオン等の構成成分の組成比を調整した銀錯体。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、およびＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド前駆体タンパク質の約１７キロダルトンのカルボキシ末端断片を生成するためにアミロイド前駆体タンパク質の切断を誘導する方法を提供し、該方法は、複素環化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、水和物又はプロドラッグを、それを必要とする被験者に投与することを含み、約１７キロダルトンの断片は、アミロイド前駆体タンパク質のカルボキシ末端アミノ酸配列及びアミロイド-βアミノ酸配列を含む。また提供されるものは、アミロイド前駆体タンパク質の約１７キロダルトンのカルボキシ末端断片を生成するためにアミロイド前駆体タンパク質の切断を誘発する化合物を同定するためのスクリーニング方法である。
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本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾病、例えば偏頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中の可変要素Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧおよびＹは、本明細書の中で説明するとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与する前述の疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な分岐末端誘導体を有する新規非アミドリンカーに関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰ受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式（Ｉ）：


（式中、変項Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ及びＺは本明細書に定義する通りである）の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、ＣＧＲＰ受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療または予防において有用である新規な分岐状３−及び６−置換キノリン誘導体に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。

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本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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