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本発明は、式(I)の化合物を提供し、かかる化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の阻害剤であり、かくしてMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式(I)の化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明は、μオピオイドレセプター及びORL1レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、PIMキナーゼ活性および/またはFMS様チロシンキナーゼ(Flt)活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】新たな後眼部疾患の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物又はその塩は、脈絡膜や網膜といった後眼部組織において、優れた血管新生阻害作用、血管透過性亢進抑制作用及び網膜神経細胞保護作用を有するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、緑内障性視野狭窄などの後眼部疾患の予防又は治療剤として有用である。式中、A、Aは炭素原子又は窒素原子を示し、Xはアリール基等を示し、Lは単結合、アルキレン基等を示し、R1a、R1bは水素原子、ハロゲン原子等を示す。
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式(I)の化合物、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。
開示された化合物は、PPAT(ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ)の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(1)による5,6−ジヒドロピロロ[2,1−a]イソキノリンおよびピロロ[2,1−a]イソキノリン誘導体または薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、不妊症治療に使用することができる。

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【課題】CRF受容体拮抗作用を有する式(I’)の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
【解決手段】



[式中、Xは窒素またはCRx(Rxは水素等)を示し、Rは、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、Rは、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、環Aは、5〜8員複素環等を示し、Y、YおよびYは、それぞれ、置換されていてもよい炭素または窒素等を示す。] (もっと読む)


【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体(AR)によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。 (もっと読む)


本発明は、7−メチル−6−{2−[4−(2−メチル−5−キノリニル)−1−ピペラジニル]エチル}−4,5−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]キノリン−3−カルボキサミドのモノマレイン酸塩一水和物塩、性的機能不全の治療における該塩の薬剤としての使用、ならびに該塩を含む医薬組成物および剤形に関する。
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様々な疾患の治療に用いられる医薬組成物に組み込まれる置換ピリドインドール類は、式(I)に対応する(式中、RはHまたは場合により置換されてもよいアルキルであり、R、R、Rは、H、−O−アルキル、−S−アルキル、アルキル、ハロ、−CF、および−CNからそれぞれ独立して選択され、Gは、−CR1213−NR−または−NR−CR1213であり、RはH、場合により置換されてもよいアルキル、場合により置換されてもよい複素環、−C(=O)−R、−C(=O)−O−R、または−C(=O)−NR1920であり、RおよびRはそれぞれ場合により置換されてもよいアルキルまたは場合により置換されてもよい複素環であり、R、R、R10、R11、R12、R13、R19およびR20は、Hまたは場合により置換されてもよいアルキルからそれぞれ独立して選択され、R14およびR15はそれぞれ独立してHまたはハロゲンであり、Lは、−CH−O−、−CHCH−、−CH=CH−または結合であり、Bはアリールまたはヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、但し、Lが直接結合である場合には、Bは非置換ヘテロアリールまたはフッ素で一置換されたヘテロアリールにはなり得ない)。

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本発明は、式(I)[式中、R、R及びRは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニル(ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール及びヘテロシクリルよりなる群によって置換されていてもよい)よりなる群から選択される]で示されるピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩の新規な製造方法に関する。本発明の式(I)で示されるピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体は、DPP IVに関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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【課題】特定の複素環化合物を含むアルツハイマー病進行抑制剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)を有する複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制組成物。


一般式(I)中、例えば、一般式(III)を有する複数種の構造単位から選ばれる1種類以上の構造単位である。
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【課題】
本発明は、一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


(式中、すべての記号は明細書に記載の通り。)
【解決手段】
上記の一般式(I)で示される化合物は、S1P受容体(特に、EDG−1、EDG−6および/またはEDG−8)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


下記式(I):


[式中、W, V, X, Y, A, R及びR’は、本明細書に記載される通りである]で表される化合物及び医薬的に許容できるその塩及びエステル、前記化合物の製造方法、及び特に抗癌剤としてのそれらの使用方法が提供される。
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カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。1つの実施形態は、構造:
(式中、R、R、R、D、E、J、T、p、q、およびxは本明細書中に記載の通りである)を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はAMPK経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。本開示の別の態様は、被験体の代謝を調節する方法を含む。したがって、本明細書中に開示の化合物および薬学的組成物を使用した代謝障害の処置方法も開示する。 (もっと読む)


【課題】SGLT1活性及びSGLT2活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なC−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)


[式(I)中、Yは、C1-6アルキレン基等、Zは、−CONHRA(式中、RAは、水酸基等)等。]で表されるC−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 (もっと読む)


本発明は、一般式(Ia)および(Ib)(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、以下に示す通りである)の新規CGRP阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩;前記化合物を含む医療用薬剤;その使用;ならびにその製造方法に関する。

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本発明は、一般式(I)


, (I)
(式中、U、V、X、Y、R1、R2、R3、及びR4は明細書で示す定義どおり)の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)(式中、U、V、X、Y、R1、R2、R3およびR4は、本明細書で示す通りである)の新規CGRP阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩;前記化合物を含む医療用薬剤;その使用;ならびにその製造方法に関する。


(I)
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【課題】被験体における関節リウマチまたは多発性硬化症などの障害を治療する方法は、前記被験体にTh1分化もしくはTh17増殖の調節因子化合物を含む組成物を投与するステップによって実施される。
【解決手段】被験体における関節リウマチを治療する方法であって、前記被験体に、Th1分化もしくはTh17増殖の調節因子化合物を含む組成物を投与するステップを含む方法。 (もっと読む)


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