本発明は被験者中のユビキチン化タンパク質のレベルを減少する方法であって、ここに開示された複素環式化合物又はその薬学的許容可能な塩、水和物又はプロドラッグのそれを必要とする被験者への投与を含む方法を提供する。 （もっと読む）

個体においてヒスタミン受容体を調節するのに使用し得る新規の複素環化合物について記載する。ピリド［４，３−ｂ］インドールについて記載し、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた、種々の治療用途においてこれらの化合物を使用する方法についても記載する。本発明の化合物は、神経変性疾患の治療に使用し得る。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および／または神経突起伸長が治療に関与し得る疾患および／または状態の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

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Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｗ'、Ｖ、Ｖ'、Ｖ''、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又はエステルが提供される。該化合物は、抗増殖剤として、特に抗癌剤としての有用性を有している。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ_１は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよいフェニル基であり；Ｒ_２は：水素原子もしくはハロゲン原子またはシアノ基；Ｙが水素原子である−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ基または−ＮＨ_２もしくは−ＯＲ_３基；−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２基；−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−ＯＨ基；−ＣＨ_２ＯＨまたは−ＣＨ_２Ｆ基；−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ基；−ＣＨ＝ＣＨ_２または−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_３基；ＨまたはＨであり、Ｒ_ａ基は水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_３は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；並びにＲ_４は−ＮＨ_２、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）フルオロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基である。

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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】低触媒量、高収率で得られる含窒素縮合複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物と下記一般式［２］で表される化合物とを銅、または銅イオン及び配位子の存在下で反応させ、下記一般式［３］で表される含窒素縮合複素環化合物を製造することを特徴とする含窒素縮合複素環化合物の製造方法。
【化１】
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本発明は被験者中のプロＡＤＡＭ１０及び／又はＢＡＣＥタンパク質のレベルを減少する方法であって、複素環式化合物又はその薬学的許容可能な塩、水和物又はプロドラッグのそれを必要とする被験者への投与を含む方法提供する。
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本発明は、CK2の強力で選択的な阻害剤である式（I）の化合物を用いた、プロテインキナーゼCK2の望まれない活性に関連する障害の治療方法または改善方法、およびそのような化合物の薬学的組成物を提供し、式中、Z⁵、R^6B、R^6D、R⁸、n、R⁹およびpは本明細書においてさらに記載するとおりに定義される。

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例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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本発明は、以下の構造式で表される化合物およびその薬学的に許容される塩に関するものである。
【化１】


この構造式で表される化合物は、キナーゼ阻害剤であり、よって本明細書では癌の治療用として開示する。構造式における変数の定義については、本明細書中に記載する。
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【課題】軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、およびそれを相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、および該４級アンモニウム塩をキラル相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法。
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【課題】水を主要成分とする媒体に対する溶解性が高く、演色性に優れ、印字された画像の堅牢性、特に耐光性と耐オゾンガス性が共に優れた黒色の記録画像を与える黒色インク用色素化合物と、これを含有するインク組成物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるトリスアゾ化合物又はその塩、並びに該化合物を含有するインク組成物。


［式中、ｍ及びｎは１等、Ｒ¹はアルキル基等、Ｒ²はシアノ基等、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ独立にＨ、スルホ基等、Ｒ⁵乃至Ｒ⁷が置換している環は、破線の環が存在しないベンゼン環等、Ｒ⁵乃至Ｒ⁷はそれぞれ独立にＨ、アルキル基、スルホアルコキシ基等、Ｒ⁸及びＲ⁹は、スルホフェニル基、スルホアルキル基等、Ｘ、Ｙ及びＺは−ＮＲ¹⁰−で表される基（Ｒ¹⁰はＨ等）である。］ （もっと読む）

【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ発光寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス（ＥＬ）素子、照明装置及び表示装置の提供。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも１層の発光層を含有する有機ＥＬ素子において、該発光層がリン光ドーパントを少なくとも１種含有し、且つイミダゾフェナンスリジン（imidazo[1,2-f]あるいはimidazo[1,5-f]phenanthridine)環、ピラゾロフェナンスリジン（pyrazoro[1,5-f]phenanthridine）環等で表される部分構造を含む化合物、例えば１．３−ビス（イミダゾ［１，２−ｆ］フェナンスリジン−２イル）ベンゼンを少なくとも１種含有する有機層を有することを特徴とする有機ＥＬ素子。 （もっと読む）

本発明は、融合した三環式スルホンアミド類似体、例えば、置換または非置換５−（アリール−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリンおよび５−（ヘテロアリール−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリンの生産のための方法、すなわち、拡張可能または大規模プロセスを提供する。本発明の典型的な方法は、炭素−窒素結合が形成され、少なくとも１つの有機リガンド、例えば、ＤＭＥＤＡを含有する銅系触媒を用いる、分子内環化ステップを含む。本発明は、本発明の方法において、中間体として有用な化合物をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】バルクヘテロジャンクション層と電極の間にブロック層を、生産性の高い塗布法によって形成して、高い光電変換効率と、そのために必要な高い曲線因子と、さらにはダークスポットの発生の少なく、耐久性の高い有機エレクトロニクス素子、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子を提供する。
【解決手段】透明電極、対極、およびその間に有機層を有する有機エレクトロニクス素子であって、該有機層は、下記一般式（１）で表される化合物を、該有機層を形成する総固形分濃度に対して０．０１〜１０％含有する塗布液を、該透明電極または該対極上に塗布して、製膜された有機層であって、かつ、該製膜された有機層の上部は、該一般式（１）で表される化合物からなる自発的に配列した正孔ブロック層または電子ブロック層が形成されていることを特徴とする有機エレクトロニクス素子、有機光電変換素子及び有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】
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【課題】エクチナサイジン化合物及び関連する化合物に関するプロセス及び化合物の提供。
【解決手段】下図のリングEに対して、キノン環を有するエクチナサイジン化合物は、抗腫瘍剤として活性である。１，４スピロアミン架橋を有する化合物、及び関連するプロセス。
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新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。有機電界発光素子の正孔注入層もしくは正孔輸送層に含まれる場合に、開示された有機電界発光化合物はその素子の駆動電圧を低減させると共に、発光効率を向上させることができる。
【代表図】なし （もっと読む）

【課題】有機ＥＬ素子の構成層の形成に有用な有機ＥＬ素子材料を提供し、該素子材料を用いることにより、高い発光効率を示し、発光寿命が長く、初期劣化が抑制され、且つ、ダークスポットのない有機エレクトロルミネッセンス素子、及び該素子を用いた照明装置、表示装置を提供する。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも１層の発光層を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該発光層が、５員の芳香族複素環と６員の芳香族炭化水素環または芳香族複素環からなる縮合環を持つ金属錯体化合物を少なくとも１つ含有する有機層を有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、
− Ａは、ＳＯ₂又はＣＸ基であり（ＸはＯ又はＳである）；
− Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ”、Ｒ₄は特にＨであり；
− Ｒは、特にアルキル基又はアリール基である）、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び／又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式（Ｉ）の化合物に関する。 （もっと読む）