本発明は、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、
− Ａは、ＳＯ₂又はＣＸ基であり（ＸはＯ又はＳである）；
− Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ”、Ｒ₄は特にＨであり；
− Ｒは、特にアルキル基又はアリール基である）、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び／又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式（Ｉ）の化合物に関する。 （もっと読む）

ヒト薬物送達系の医薬組成物に好適なタダラフィルの新規結晶形。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＰＧＤ２受容体、ＣＲＴＨ２のアンタゴニストであり、そのようなものとして、喘息などのＣＲＴＨ２媒介性疾患の治療及び／又は予防において有用である。
【化１】

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本発明の方法は、化学式Ｉのケトンを還元するステップを含む方法であって：
化学式ＩＩの実質的にエナンチオピュアなアルコールを形成するため、エナンチオ選択性の水素化剤によってなされ：


式中のＲ−Ｒ^４およびｍは、本明細書中で定義されるとおりである、方法に関する。本発明の方法は、ＣＣＲ２モジュレータおよびＣＣＲ２モジュレータの前躯体の製造に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²は本明細書において説明されている。）、又はそれらの医薬として許容される塩若しくはエステルが提供される。本化合物は、抗−増殖剤、特に抗癌剤として有用である。
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一般式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に許容可能なその塩、エステル、若しくは鏡像異性体が提供される（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、及びＲ^２は、明細書に記載の通りである）。この化合物は抗増殖剤として、特に抗がん剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の複素環化合物またはこれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、このような複素環化合物を含む医薬組成物、およびグリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための薬剤の製造のための、このような複素環化合物の使用にも関する。

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【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、５位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-５-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なＳＴＡＴ６阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】新規なケモカインの活性を阻害する化合物及びケモカイン関連疾患治療薬の提供。
【解決手段】次式（ＸＩＶ）


で表示される化合物。 （もっと読む）

【課題】 エナンチオマー的に純粋なイミダゾリル化合物の塩酸塩一水和物を提供すること。
【解決手段】 一般式
【化１】


［式中、
ｎは０又は１であり；
ｍは１又は２であり；
Ｒ_１は水素、メチル又はエチルであり；
Ｃ＊はキラル中心を示す］
の化合物の塩酸塩一水和物。 （もっと読む）

本出願は全体として、新生物障害の処置のための化合物、組成物および組み合わせ治療法に関する。

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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪａｋ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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本発明は一般に、神経新生（たとえば、出生後の神経新生、たとえば、出生後の海馬の神経新生）を刺激すること及び神経細胞死から保護することに関する。 （もっと読む）

Ｃ環修飾型三環式ベンゾナフチリジノン化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達の阻害、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、およびＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド前駆体タンパク質の約１７キロダルトンのカルボキシ末端断片を生成するためにアミロイド前駆体タンパク質の切断を誘導する方法を提供し、該方法は、複素環化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、水和物又はプロドラッグを、それを必要とする被験者に投与することを含み、約１７キロダルトンの断片は、アミロイド前駆体タンパク質のカルボキシ末端アミノ酸配列及びアミロイド-βアミノ酸配列を含む。また提供されるものは、アミロイド前駆体タンパク質の約１７キロダルトンのカルボキシ末端断片を生成するためにアミロイド前駆体タンパク質の切断を誘発する化合物を同定するためのスクリーニング方法である。
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本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン（Ｔｒｏｐｏｍｙｓｏｓｉｎ）関連キナーゼ（Ｔｒｋ）、特に神経成長因子（ＮＧＦ）受容体、ＴｒｋＡを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはＮＧＦ受容体ＴｒｋＡの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および／または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】膜結合型プロスタグランジンＥ合成酵素−１（ｍＰＧＥＳ−１）阻害活性を有し、炎症性疾患等のｍＰＧＥＳ−１が関与する疾患の予防剤及び／又は治療剤として有用な新規化合物を提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は、各々ＣＸ^３、ＣＸ^４及びＣＸ^５等を表し、Ｘ^１は、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、及びＸ^５は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、−Ｙ^１−Ｚ^１等を表し、Ｙ^１は、単結合、Ｃ_２−３アルキニレン等を表し、Ｚ^１はＣ_３−６シクロアルキル、アリール等を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、ハロゲン原子、ビフェニル、−Ｙ^２−Ｚ^２等を表し、Ｙ^２は、単結合、Ｃ_１−６アルキレン等を表し、Ｚ^２は、アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル等を表す］。
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本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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