血小板活性化因子（ＰＡＦ）受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のＰＡＦ媒介障害（炎症性、心血管および免疫障害を含む）の治療に、有用であり得る。 （もっと読む）

JAKを阻害できる新規な化合物が開示され、この化合物は医薬組成物として製造でき、ヒトを含む哺乳動物の種々の病態、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び／又はIK6の分泌過多に関連する疾患の予防及び治療に使用できる。
【化１】
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下記の(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は医薬組成物として製造でき、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び／又はIL6の分泌過多に関連する疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における種々の病態の予防及び治療に使用できる。
【化１】
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本出願は、一般式Ｉの化合物
【化１】


およびその塩に関し、式中、Ｘ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
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【課題】哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患、例えば、癌および炎症の処置に有用であるＩ型受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物の提供である。
【解決手段】Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは明細書規定のとおりである］
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3-ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。


上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ^２は、置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する９又は１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し；ｎは０、１又は２を示す。］で表される化合物、その塩。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｑは請求項１の記載と同意義である）に関する。該化合物は、例えば、多発性硬化症の自己免疫障害の治療において有用であり、また癌障害の治療にも有用である。

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化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

本発明は、疼痛特にＰ２Ｘ３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療するこ
とが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態
を治療するうえで重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

式［Ｉ］


［式中、
環Ａは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する５員の芳香族複素環基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１〜６アルキル基等を示し、
ｍは、０〜３の整数を示し、
ｎは、０〜２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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本発明は、原薬として利用することが期待される、粉末Ｘ線回折において、回折角度（２θ±０．２°）２３．２°に回折ピークを有することなどを特徴とする、Ａβ産生抑制作用を有する、式（１）


で表わされる化合物の１．５Ｄ−酒石酸塩の結晶、回折角度（２θ±０．２°）１７．１°に回折ピークを有することなどを特徴とする、式（１）の化合物の二硫酸塩の結晶、その他の式（１）の化合物の種々の塩、その塩の結晶多形等を提供する。
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式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、気道の疾患の治療における抗炎症剤として有用なｐ３８ ＭＡＰキナーゼのインヒビターであり、式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された５員もしくは６員単環ヘテロアリール、または式（ＩＩ）（式中、ｎは１または２であり、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、ＨもしくはＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、それらに結合する窒素とともに、ＮおよびＯから選択されるさらなるヘテロ原子を任意で含む６員複素環を形成する）のラジカルであり、Ｙは−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）_Ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）であり、Ａは、任意で置換された二価アリーレンラジカル、または単環もしくは二環ヘテロアリーレンラジカル、または５個もしくは６個の環原子を有するＣ_３−Ｃ_６二価シクロアルキレンラジカル、または環窒素がＲ^２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ−に結合しているピペリジニレンラジカルであり、Ｗは、結合、−ＮＨ−または−Ｃ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）（ここで、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、独立して、Ｈ、メチル、エチル、アミノ、ヒドロキシルまたはハロである）であり、Ｒ^２は特許請求の範囲で定義されたラジカルである。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物、それらを製造するための方法、およびキナーゼ媒介障害を治療または改善するための方法に関する。より具体的には、本発明は、選択的キナーゼ阻害薬として有用な置換トリアゾロピリジン化合物、それらの化合物を製造するための方法、およびキナーゼ媒介障害を治療または改善するための方法に関する。特に本方法は、心血管疾患、糖尿病、糖尿病関連障害、炎症性疾患、免疫障害、癌、および眼疾患、たとえば網膜障害または黄斑変性症または他の硝子体網膜疾患などを含めたキナーゼ媒介障害を治療または改善することに関する。 （もっと読む）

この発明は、本明細書に開示された１１β−ＨＳＤ１阻害剤の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（これは哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞中のコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの転換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）


（Ｉ）
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
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