本発明は、ＰＤＥ４阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式Ｉ：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは本明細書に記載のとおりである］
で示される化合物に関する。
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本発明は、実質的に1つのエナンチオマーに富む、下記式(I)：
【化１】


及び式(IH)の化合物


(IH)
（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R_13a、R_13b、R_14a、R_14b、P、Q、V、W、X、Y、Z及びaは、明細書の定義どおりである）の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、その組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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【課題】１，６−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を特異的または選択的に発現し得るような化合物の提供。
【解決手段】1，6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を広スペクトルで、かつ特異的または選択的に発現し得るような化合物を提供する。さらにこのような化合物、その塩、またはそれらの水和物を含有する医薬、とりわけ抗真菌剤を提供する。
具体的には下式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの水和物であり、さらにはこの化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬、抗真菌剤である。
【化１】
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【課題】１，６−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を特異的または選択的に発現し得るような化合物の提供。
【解決手段】1，6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を広スペクトルで、かつ特異的または選択的に発現し得るような化合物を提供する。さらにこのような化合物、その塩、またはそれらの水和物を含有する医薬、とりわけ抗真菌剤を提供する。
具体的には下式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの水和物であり、さらにはこの化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬、抗真菌剤である。
【化１】
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式(I)のヘテロアリール化合物（式中R₁及びR₂は、本明細書中に規定される。）、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化１】
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本発明は、以下に示す化合物１１および１２の混合物の新規な製法、中間体および前駆体に関する。また、実質的に立体化学的に純粋である１２を得る立体異性体の分割方法にも関連するものである。本発明の製法は、以下に示す化合物７および化合物１０の調製、ならびにそれらの反応による化合物１１および１２の混合物の製造法を含む。

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本願は、新規置換５−アミノピラゾール類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または併用でのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬品を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書で与えられる意味を有する）は、炎症性疾患および自己免疫疾患等の免疫細胞関連疾患および障害の治療に有用な、受容体チロシン阻害剤である。本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される希釈剤もしくは担体を含む、医薬組成物もまた提供される。哺乳動物における炎症性障害または自己免疫障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、本発明の治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法もまた提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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式(I)で表される式を有する[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例としては、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症；及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患（例えば、喘息、鼻炎）、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状（例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態）、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患（例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患）、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応（例えば、臓器移植拒絶反応）、又は増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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式(I)で表される式を有する新規の[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例として、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症；及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患（例えば、喘息、鼻炎）、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状（例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態）、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患（例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患）、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応（例えば、臓器移植拒絶反応）、及び増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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【課題】アデノシンＡ_２ａレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物：


ここで、ｎは、０、１、２または３である；Ａは、Ｃ（Ｒ^１）またはＮである；Ｒ^１およびＲ^１ａは、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロ、ＣＮまたは−ＣＦ_３である；Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したメチレン、イミノ、アリーレンまたはヘテロアリールジイルである；Ｙは、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したアリーレン、ヘテロアリールジイル、または窒素含有ヘテロシクロアルキル、または条件付きで、結合である；Ｒは、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールである；そしてＲ^２は、必要に応じて置換したアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである；またはＲ^２−Ｙは、縮合ピペリジニル、置換ピペラジニルまたは置換ピペリジニルである。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、特に、ＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し：


式中：ＲａはＨ、Ｈａｌ、アリールまたは、任意に置換される、ヘテロアリールを表し；ＲｂはＨ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；ここで、Ｒｃは、すべて任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを表し；ＲｄはＨ、ａｌｋまたはシクロアルキルを表し；これらの生成物はすべての異性体形態および塩の状態にある。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、（II）、ｍ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規なヘテロアリールカルボキシアミド誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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式Ｉまたは式ＩＩ：


の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含む医薬組成物、並びにｐ３８キナーゼ活性に関連する症状の治療方法もまた開示される。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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式（Ｉ）：


I
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、およびｐ３８キナーゼの活性を伴う症状の治療方法もまた開示される。
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