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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害薬(「DP−IV阻害薬」)であり、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に2型糖尿病の治療または予防において有用である3−アミノ−4−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 (もっと読む)


本発明は、新規な置換置換7−アリールアミノ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン化合物(式(I))、医薬として許容されるその塩、溶媒和物又はプロドラッグを提供し、ここで、W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14及びLは本明細書で定義した通りである。かかる化合物はMEK阻害剤であり、そして過増殖性疾患、例えば癌、再狭窄及び炎症の処置に有用である。また、哺乳類、特にヒトの過増殖性疾患の処置におけるかかる化合物の使用、及びかかる化合物を含む医薬組成物についても開示する。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、B、X1〜X3、及びR1〜R5は請求項1に示されたように定義される)
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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本発明は、式(I)で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清LDL、VLDL及びトリグリセリドを低減し、HDLレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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【課題】CRTH2を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


CRTH2活性を阻害し、PGD2活性を阻害し、そしてCRTH2及び/またはPGD2により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 (もっと読む)


本発明は式(I):
【化15】


[式中、VはNR、O、S、SO又はS(O)を表し;W及びXは各々独立してCH又はNを表し;YはN、CH又はC−Arを表し、但し、W、X及びYの1種以上2種以下はNであり;ZはCH又はC−Arを表し、但し、YがN又はCHである場合にはZはC−Arであり、更にYがC−Arである場合にはZはCHであり;Arは窒素、酸素及び硫黄から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含む融合9又は10員複素環系を表し、前記環系における環の少なくとも1個は芳香族であり;Arはフェニル、ピリジル、ピリミジニル及びピリダジニルから選択され、場合により融合し、置換されている芳香族環を表し;Rはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルコキシ、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、シアノ、ニトロ、SR、SOR、SO、COR、NRCOR、CONR、NRSO、SONR、−(CHカルボキシ、エステル化−(CHカルボキシ又は−(CHNRを表し;Rは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、非置換フェニル、又は(ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシもしくはハロC1−6アルコキシから選択される1もしくは2個の基で置換された)フェニルを表し;R及びRは各々独立して水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C3−7シクロアルキル又はフルオロC1−6アルキルであるか;あるいはRとRはそれらが結合している窒素原子と共に場合によりヒドロキシ又はC1−4アルコキシから選択される1又は2個の基で置換された環原子数4〜7の脂肪族複素環を形成し、前記環は場合により前記環原子の1個として酸素原子、硫黄原子、S(O)、S(O)、又はNRを含んでいてもよく;Rは水素、C1−4アルキル、ヒドロキシC1−4アルキル又はC1−4アルコキシC1−4アルキルを表し;Rは水素、C1−6アルキル、フルオロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、非置換フェニル、又はハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシもしくはハロC1−6アルコキシから選択される1もしくは2個の基で置換されたフェニルを表し;mは0又は1〜4の整数であり;nは0又は1〜3の整数である]の化合物;又は医薬的に許容可能なその塩、N−オキシドもしくはプロドラッグ;前記化合物を含有する医薬組成物;治療方法におけるその使用;疼痛及び/又は炎症を主症状とするVR−1関連症状の治療用医薬の製造におけるその使用;並びに前記化合物を使用する治療方法を提供する。
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本発明は、トリアゾロピリジン誘導体の新規のクラス、その抗菌薬としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬品に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物に関して、それらの製法および使用方法を含めて記載する。本発明は、GHS−Rをモジュレートする有用な化合物および組成物、ならびにそれら化合物の使用法および製法に関する。それら化合物のいくつかの例としては、ビアリール系、トリアリール系、およびスピロ系のスルホンアミド化合物のようなヘテロアリール系スルホンアミド化合物、ならびに多環式部分を持つそれ以外の化合物が含まれる。ヘテロアリール系化合物の例には、トリアゾロ−ピリジル化合物(たとえば置換されたか、または非置換の[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジニル化合物)が含まれる。

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【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病及び特に2型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のトリアゾロ-ピリジンの新規な製造方法(式(I)では、R1は水
素、(C1-C6)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され;R3は水素、(C1-C6)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され;sは0から5の整数であり;R4は水素または他の適切な置換基である)、およびその製造のための中間体に関する。本
発明の方法によって製造される化合物は、MAPキナーゼ、好ましくはp38キナーゼの強力な阻害剤である。本化合物は炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中もしくは心臓発作における再灌流または虚血、自己免疫疾患および他の異常に有用である。
【化1】

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式(I):


[式中、R、R、X、A、Y、B、Z、Q、p、rおよびsは明細書中で定義されるとおりである]
で示される、特に、精神障害、抑鬱障害、不安障害および性的機能不全の治療のための化合物。
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本発明は、式(I)の化合物が、TGFβファミリーI型レセプター、Alk5および/またはAlk4に対する高親和性を有し、それらのアンタゴニストとして、線維化障害を含む数多くの疾患を予防および/または処置するのに有用であり得るという発見に基づく。本発明は、式(I)の化合物およびその使用により特徴付けられる。したがって、式(I)の化合物を、線維症(例えば、腎線維症、肺線維症、および肝線維症)、進行性癌、もしくはTGFβファミリーシグナル伝達活性の減少が望ましい他の疾患などの疾患の予防および/または処置に使用し得る。

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構造式(I)により表わされる化合物が開示されており、
【化1】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Th2(「CRTH2」)で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるG−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンPGD2は、CRTH2用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、CRTH2活性を阻害し、PGD2活性を阻害し、そしてCRTH2および/またはPGD2により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し(治療的または予防的に)治療するのに使用できる。
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式(I)の化合物は、TGFβファミリーI型レセプター、Alk5および/またはAlk4に対する意外なほどの高親和性を有し、それらのアンタゴニストとして、線維化障害を含む数多くの疾患を予防および/または処置するのに有用であり得る。本発明は、一般式(I)の化合物およびその使用により特徴付けられる。式(I)の化合物は、線維症(例えば、腎線維症、肺線維症、および肝線維症)、進行性癌、もしくはTGFβファミリーシグナル伝達活性の減少が望ましい他の疾患などの疾患の予防および/または処置に使用され得る。

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ヒト被験体における胃、腸または十二指腸の障害を処置する方法が開示されている。この方法は、この被験体に、(例えば、腸筋層間神経の活性を調節することにより)胃腸の運動を高めるかおよび/または成長ホルモンの分泌または産生を誘発する化合物を含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する。化合物(例えば、GHの生成もしくは分泌および/または腸間膜神経活性(例えば、腸筋層間神経活性)の調節を誘導する化合物)を用いて、胃および腸の障害および不全、悪液質およびリポジストロフィを処置または予防するための方法が、本明細書に記載される。 (もっと読む)


式(Ia)の新規なピラゾ−ル誘導体、それらを製造するための中間体、それらを含有する医薬組成物およびそれらの薬剤としての使用について記す。本発明の化合物は、形質転換成長因子(「TGF」)−β信号伝達経路の有効な阻害剤である。それらは様々なTGF−β関連疾患状態、例えば癌および線維症疾患の治療に有用である。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素(「DPP−IV阻害剤」)の阻害剤であり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)


本発明は一般に、p38キナーゼ、TNFおよび/またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般に阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、下記式に構造上一般的に対応する化合物が挙げられ、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義の通りである。本発明はまた、そのようなトリアゾロピリジンの組成物(特に医薬組成物)、そのようなトリアゾロピリジンの合成用中間体、そのようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにp38キナーゼ活性、TNF活性および/またはシクロオキシゲナーゼ−2活性に関連する状態(典型的には病理状態)の(予防を含む)治療方法を対象とする。
【化1】

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本発明は、概して、一般にp38キナーゼ、TNF、および/またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、一般に式(I)の構造[式中、R、R、およびRは、本明細書で規定する通りである]に一致する化合物が挙げられる。本発明はまた、このようなトリアゾロピリジンの組成物(特に、医薬組成物)、このようなトリアゾロピリジンの合成中間体、このようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにp38キナーゼ活性、TNF活性、および/またはシクロオキシゲナーゼ−2活性に関連する状態(通常は病的状態)の(予防を含む)治療方法に関する。
【化1】

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